ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосуваннялікарськогозасобу

Арипразол^®

(Ariprazol)

Склад:
діюча речовина:арипіпразол;

1таблеткаміститьарипіпразолу10мг або 15 мг (у перерахунку на 100 % суху речовину арипіпразол);

допоміжніречовини:гідроксипропілметилцелюлоза; натрію кроскармелоза; лактоза,моногідрат; целюлозамікрокристалічна; кислоталимонна, моногідрат; кремніюдіоксидколоїднийбезводний; магніюстеарат.

Лікарськаформа.Таблетки.

Основніфізико-хімічні властивості:

таблетки по 10 мг: таблеткибілогоабо майжебілогокольору,круглоїформи, зплоскоюповерхнею, з рискою;

таблетки по 15 мг: таблеткибілогоабо майжебілогокольору, круглоїформи, зплоскоюповерхнею.

Фармакотерапевтичнагрупа. Психолептичні засоби. Антипсихотичнізасоби. Інші нейролептики.

Код АТХ N05AX12.

Фармакологічнівластивості.

Фармакодинаміка.

Механізмдії.

Терапевтична дія арипіпразолувлікуваннішизофреніїтабіполярногорозладутипуIобумовлена сполученням частковогоагонізмувідноcно рецепторівдофамінуD2ісеротоніну5-HT1а, атакожантагонізмувідноснорецепторівсеротоніну5-HT2a. Відомо, що арипіпразолвиявлявантагоністичнівластивостінатваринних моделяхдофамінергічноїгіперактивностііагоністичнівластивостінатваринних моделяхдофамінергічноїгіпоактивності. Арипіпразолмає високуафінністьзв'язуванняin vitroвідноснорецепторівдофамінуD2іD3, рецепторів серотоніну5-HT1аі5-HT2а, атакожпомірнуафінністьвідносно рецепторівдофамінуD4, серотоніну5-HT2cі5-HT7, адренергічнихрецепторівальфа-1ірецепторівгістамінуH1.Арипіпразолтакожмаєпомірнуафінністьвідносносеротонінових рецепторіві не має помітноїафінностівідносномускаринових рецепторів. Взаємодіяз іншимирецепторами, крімпідтипівдофаміну ісеротоніну, можепояснюватидеякі іншіклінічніефектиарипіпразолу.

Фармакокінетика.

Всмоктування.

Арипіпразолдобревсмоктується, причому йогомаксимальнаконцентраціявплазмідосягаєтьсячерез 3-5годинпісля введення.Арипіпразолзазнає мінімальногопресистемного метаболізму.Абсолютнабіодоступністьпрепарату припероральному прийомі становить87 %.Вживанняїжіз високимвмістомжирівне впливаєнафармакокінетикуарипіпразолу.

Розподіл.

Арипіпразолширокорозподіляєтьсявтканинахорганізму. Об'єм розподілу становить 4,9л/кг, щовказуєнавеликий екстраваскулярнийрозподіл.Привведеннівтерапевтичних дозах арипіпразолідегідроарипіпразол більшніжна99 % зв'язуютьсязбілкамисироватки, переважнозальбуміном.

Біотрансформація.
Арипіпразолзначноюмірою метаболізується в печінці, восновному шляхомдегідрогенізації, гідроксилювання таN-деалкілування. Відповідно до данихдослідженьin vitroферментиCYP3A4іCYP2D6відповідаютьзадегідрогенізацію ігідроксилювання арипіпразолу, аN-деалкілування каталізуєтьсяCYP3A4. Арипіпразолє основноюречовиноюлікарськогозасобу, що знаходитьсявсистемномукровотоці. Урівноважномустанідегідроарипіпразол – йогоактивнийметаболіт– складаєблизько40 % величиниAUCарипіпразолувплазмі.

Виведення.
Середній періоднапіввиведенняарипіпразолустановитьприблизно75годинв осібз активнимметаболізмомCYP2D6і приблизно146годинв осібзі слабкимметаболізмомCYP2D6.

Загальнийкліренсарипіпразолудорівнює0,7мл/хв/кг, восновномувін представленийпечінковимкліренсом. Після одноразовогопероральноговведення¹⁴C-міченого арипіпразолу приблизно27 % виводилосязсечеюі приблизно60 % – із калом.Менше1 % арипіпразолувнезміненомувигляді виводилося із сечею,приблизно18 % незміненого арипіпразолу –ізкалом.

Фармакокінетика в особливих групахпацієнтів.

Діти.

Фармакокінетикаарипіпразолуідегідроарипіпразолу в пацієнтів віком від 10до 17роківбулааналогічною такійудорослихпісля корегування з різницею в масітіла.

Пацієнти літньоговіку.

Відмінності між фармакокінетикоюарипіпразолу у здоровихдобровольців літнього віку ібільшмолодихпацієнтіввідсутні.

Стать.
Відмінності між фармакокінетикоюарипіпразолууздоровихчоловіківіжіноквідсутні.

Куріння і раса.

Фармакокінетичнаоцінкапопуляції невиявилаклінічнозначущих,пов'язаних ізрасоювідмінностейабовпливу куріннянафармакокінетикуарипіпразолу.

Порушенняфункціїнирок.

Було виявлено, щофармакокінетичніхарактеристикиарипіпразолуідегідроарипіпразолу однакові яку пацієнтів із важкимизахворюванняминирок, такіу молодихздоровихдобровольців.

Порушенняфункціїпечінки.

Немає достатніхданихпро метаболічніособливостіарипіпразолув пацієнтів із порушеннямифункціїпечінки.

Клінічніхарактеристики.
Показання.

ПрепаратАрипразол^®показанийдлялікуванняшизофреніїу дорослих.

Арипразол^® показанийтакождлялікуванняпомірнихі тяжкихманіакальнихепізодівприбіполярномурозладіIтипу, атакождлязапобіганняновимманіакальнимепізодаму дорослих, які раніше перенеслиманіакальніепізоди, та які відповідали на лікуванняарипіпразолом.

Протипоказання.

Гіперчутливістьдо арипіпразолу або до будь-якого іншого компонента препарату.

Взаємодіяз іншимилікарськимизасобамита іншівидивзаємодій.

Внаслідокантагонізмудоα₁-адренергічних рецепторів арипіпразолможепосилюватиефектдеякихантигіпертензивнихпрепаратів.

З огляду на основний впливарипіпразолунацентральнунервовусистему, сліддотримуватися обережностіприпризначенніарипіпразолузіншимилікарськимизасобами, що впливаютьнаЦНС, у зв’язку з можливими перехресниминебажанимиреакціями, такимиякседативна дія.

Також необхідно відмовитись від вживання алкоголю під час терапії арипіпразолом.Слід зобережністюзастосовуватиарипіпразолупоєднанні з іншимилікарськимизасобами, які подовжуютьінтервалQTабо порушуютьелектролітнийбаланс.

Потенційний впливіншихлікарськихзасобівнадію арипіпразолу.

Інгібіторсекреціїсоляноїкислоти, антагоністH2-гістамінових рецепторівфамотидинзнижуєшвидкістьвсмоктуванняарипіпразолу, алецейефект невважаєтьсяклінічнозначущим.

Арипіпразолметаболізується декількома шляхамиза участюферментівCYP2D6іCYP3A4, але неферментівCYP1A. Такимчином, курцямкорегуватидозуне потрібно.

Хінідин та інші інгібітори CYP2D6.

Дозу арипіпразолу потрібнознизитиприблизнонаполовинууразі йогоодночасногоприйомуз хінідином.ІншіпотужніінгібіториCYP2D6, такіякфлуоксетиніпароксетин, імовірно, чинятьаналогічний вплив, тому зниження дози в разі їх застосування має бути таким же.

Кетоконазол та інші інгібітори CYP3A4.

У осіб зі зниженим метаболізмом CYP2D6 одночасний прийом потужних інгібіторів CYP3A4 може привести до появи більш високих концентрацій арипіпразолу в плазмі в порівнянні з такими у пацієнтів з активним метаболізмом CYP2D6. У разі необхідності одночасного застосування кетоконазолу або інших потужних інгібіторів CYP3A4 з арипіпразолом потенційні переваги повинні перевищувати можливі ризики для пацієнта. У разіодночасного використання арипіпразолу та кетоконазолу дозу арипіпразолу потрібнознизитиприблизнонаполовину. ІншіпотужніінгібіториCYP3A4, такіякітраконазол та інгібіторипротеазиВІЛ, теоретичноможуть матитакі жефекти, отже,потрібно аналогічно знижуватидози.

Після припиненняприйомуінгібіторуCYP2D6абоCYP3A4дозу арипіпразолу потрібнопідвищити дорівня, що застосовувавсядо початку супутньоголікування.

Можливе незначнепідвищенняконцентраційарипіпразолу у разіодночасного використанняслабкихінгібіторівCYP3A4 (наприклад дилтіаземучиесциталопраму) або CYP2D6.

Карбамазепін та інші інгібітори CYP3A4.

Дозу арипіпразолу потрібноподвоїтиу разі його одночасногоприйомуз карбамазепіном.ІншіпотужнііндукториCYP3A4(такіякрифампіцин, рифабутин, фенітоїн, фенобарбітал, примідон, ефавіренз, невірапінізвіробійзвичайний)теоретичномають аналогічнийвплив, тому необхідне відповідне підвищеннядози. Після припиненняприйомупотужнихіндукторівCYP3A4дозу арипіпразолу слідзнизити дорекомендованої.

Вальпроат та літій.

У разіодночасногоприйомувальпроатуаболітіюзарипіпразоломне було відміченоклінічнозначущихзмінконцентраціїарипіпразолу.

Серотоніновий синдром.

У пацієнтів, які приймалиарипіпразол, спостерігалисявипадкисеротоніновогосиндрому; особливо у разіодночасного застосуванняз іншимисеротонінергічнимипрепаратами, такимиякСІЗЗС(селективний інгібіторзворотного захопленнясеротоніну/селективний інгібіторзворотногозахопленнясеротоніну/норадреналіну), абозпрепаратами, якіпідвищуютьконцентраціюарипіпразолу.

Потенційний вплив арипіпразолу надію іншихлікарськихзасобів.

Малоймовірно, щоарипіпразол здатнийвикликатиклінічноважливілікарськівзаємодії, опосередкованіферментамиCYP2D6(співвідношеннядекстрометорфану/3-метоксиморфін), CYP2C9(варфарин), CYP2C19(омепразол) і CYP3A4(декстрометорфан).

У разіодночасногоприйомуарипіпразолузвальпроатами, літіємаболамотриджиномне було відміченоклінічнозначущихзмінконцентраційвальпроату, літіюаболамотриджину.

Особливостізастосування.

Прилікуваннінейролептикамиполіпшенняклінічногостанупацієнта можезайнятивід декількохднів додекількох тижнів.У цей періодслідвестиретельний наглядзастаном пацієнтів.

Схильність до суїциду: появасуїцидальноїповедінкипритаманна пацієнтам зпсихотичнимизахворюваннями іафективними розладамитавдеякихвипадкахспостерігаласяневдовзіпісляпочатку застосуваннянейролептиківабо переходузодного нейролептиканаінший нейролептик, включаючи лікуванняарипіпразолом. Лікуваннянейролептикамиповинно супроводжуватисяретельним наглядом запацієнтами, які належатьдо групи підвищеногоризику.

Відомо, що немає підвищеного ризику виникнення суїцидальної схильності при застосуванні арипіпразолу в порівнянні з застосуванням інших нейролептиків.

Серцево-судинні розлади:арипіпразолслід зобережністюзастосовуватипацієнтам, ванамнезі яких наявнісерцево-судинні захворювання (інфаркт міокардаабоішемічнахворобасерця, серцеванедостатністьабо порушенняпровідності), цереброваскулярніпорушення,стани, що зумовлюютьсхильністьпацієнтів догіпотензії(зневоднення, гіповолемія, застосуванняантигіпертензивнихлікарськихзасобів) або гіпертензії, включаючипрогресуючуабозлоякіснугіпертензію.

Прилікуваннінейролептикамиспостерігалисявипадкивенозноїтромбоемболії(ВТЕ).

Оскільки у пацієнтів, які приймаютьнейролептики, частоспостерігаютьсянабутіфакториризикуВТЕ, до і підчас лікування арипіпразолом повиннобути виявлено всіможливі факториризикуВТЕівжито всіхпрофілактичнихзаходів.

Подовження інтервалу QT:як і іншінейролептики, арипіпразолслід зобережністюзастосовувати пацієнтам, у сімейномуанамнезі яких євипадкиподовженняінтервалуQT.

Пізнядискінезія: у разі появисимптомівпізньоїдискінезії упацієнта, що приймає арипіпразол, слідрозглянутидоцільність зниженнядозипрепаратуабо припинення лікування.Зазначенісимптомиможутьтимчасовозагостритисяабо навітьвиникнутипісляприпинення лікування.

Іншіекстрапіраміднісимптоми:призастосуванніарипіпразолуу дітейспостерігалисяакатизіяіпаркінсонізм. У разіпоявиознакіншихекстрапіраміднихсимптомів слідрозглянути можливість зниження дози та вести ретельнийклінічниймоніторинг стану пацієнта.

Злоякіснийнейролептичнийсиндром (ЗНС):ЗНСявляє собоюкомплекссимптомів, пов'язаних із застосуванням лікарськихзасобів-нейролептиків, який потенційно може мати летальний наслідок.

КлінічнимипроявамиЗНСєгіперпірексія(вкрай високатемпературатіла), м'язоваригідність, змінений психічнийстатусіознаки розладувегетативноїнервовоїсистеми(нерегулярний пульсабокров'янийтиск, тахікардія, посиленепотовиділенняісерцевааритмія). Додатковіознаки можутьвключатипідвищеннярівнякреатинкінази, міоглобінурію(рабдоміоліз) і гострунирковунедостатність. Протеспостерігалися йокремівипадки підвищеннярівнякреатинкіназиі рабдоміолізу, не обов'язковопов'язані зіЗНС. У разіпоявиу пацієнтасимптомів ЗНСабонез'ясовноїдужевисокої температуритілабездодатковихклінічнихпроявівЗНСприйом усіхнейролептичнихлікарськихзасобів, у томучислі арипіпразолу, необхідноприпинити.

Епілептичнінапади: спостерігалися нечастівипадкиепілептичнихнападів прилікуванніарипіпразолом. Томуарипіпразолслід зобережністю застосовувати пацієнтамз епілепсієюванамнезі абонаявністюстанів, пов'язаних зепілептичниминападами.

Пацієнтилітнього віку ізпсихозомнатлідеменції.

Підвищенасмертність:призастосуванніарипіпразолув пацієнтів літнього віку із психозомнатліхворобиАльцгеймераризик летального наслідку підвищений. Хоча причинилетальних наслідків булирізними, більшість із них мала серцево-судинну (наприклад, серцеванедостатність, раптовасмерть) або інфекційну(наприклад, пневмонія) природу.

Небажаніреакціїцереброваскулярногохарактеру:у пацієнтів похилоговікуіз психозомнатліхворобиАльцгеймераспостерігалисянебажаніреакціїцереброваскулярноготипу (наприклад інсульт, транзиторна ішемічна атака), у тому числіз летальним наслідком.

Буввідзначений вираженийвзаємозв'язокміждозамипрепаратуі появоюнебажанихреакційцереброваскулярноготипув пацієнтів, які приймалиарипіпразол.

Арипіпразол не показанийдлялікуванняпсихозунатлідеменції.

Гіперглікеміяі цукровийдіабет:гіперглікемія, удеякихвипадках надзвичайнотяжкаі пов'язана зкетоацидозомабогіперосмолярною комою, у т.ч. з летальним наслідком, булавідзначенау пацієнтів, які приймалиатиповінейролептики, утому числі арипіпразол. Факториризикутяжких ускладненьвключаютьожирінняінаявністьдіабетувсімейномуанамнезі. Відсутня точна порівняльнаоцінкаризиків небажаних реакцій, пов'язаних із гіперглікемією, у пацієнтів, які використовували арипіпразол та іншіатиповінейролептики. Необхідно ретельно наглядати застаном пацієнтів, які приймаютьбудь-якінейролептики, включаючи арипіпразол, фіксуючи симптомигіперглікемії(такіяк полідипсія, поліурія, поліфагія і слабкість), астанпацієнтів ізцукровимдіабетомабофакторамиризику розвиткуцукровогодіабетунеобхіднорегулярноконтролюватищодо підвищеннярівняглюкози.

Гіперчутливість: як і у разі застосування іншихлікарськихзасобів, привикористанніарипіпразолуможуть розвиватися реакціїгіперчутливості.

Збільшення маси тіла:у пацієнтівіз шизофренієюібіполярноюманієючастоспостерігається збільшення маси тіла внаслідоксупутніхзахворювань, застосуваннянейролептиків, які, яквідомо, викликають збільшення маси тіла, а також відсутностіздоровогоспособу життя;цеявище можепризвестидо серйозних ускладнень.Прилікуванніарипіпразоломвипадкизбільшення маси тіла, якправило, спостерігалися у пацієнтівзі значнимифакторамиризику, такимияк діабет, порушення з бокущитовидноїзалозиабоаденомагіпофізаванамнезі.

Арипіпразол не спричинює клінічно значимого збільшення маси тіла у дорослих. У клінічних дослідженнях у пацієнтів підліткового віку з біполярною манією застосування арипіпразолу протягом 4 тижнів було пов’язане зі збільшенням маси тіла. Якщо збільшення маси тіла стає клінічно значущим, слід розглянути доцільність зниження дози (див. розділ «Побічні реакції»).

Дисфагія: нейролептики, включаючиарипіпразол, можуть спричиняти порушеннямоторикистравоходуіаспірацію вмістушлунка. Арипіпразолта інші нейролептики слід зобережністюзастосовуватипацієнтам ізпідвищенимризикомаспіраційноїпневмонії.

Патологічна схильністьдо азартних ігор та інші порушення контролю імпульсів:у пацієнтів, якимбуло призначеноарипіпразол, буливідзначенівипадкипатологічної схильностідо азартних ігор та нездатність контролювати цю схильність. Також повідомлялось про гіперсексуальність, непереборний потяг до покупок, переїдання або неконтрольований потяг до вживання їжі й інші розлади імпульсивної та компульсивної поведінки. Важливо, щоб пацієнти та особи, які за ними доглядають, повідомляли лікаря про розвиток нових абовищезазначених розладів під час лікування арипіпразолом. Симптоми порушення імпульсного контролю можуть бути пов’язані з основним розладом; однак іноді повідомлялося про зникнення патологічних потягів при зменшенні дози препарату або при припиненні лікування. Розлади імпульсного контролю можуть завдати шкоди пацієнту та іншим людям, якщо вони не виявлені. У разі розвитку таких розладів під час прийому арипіпразолу необхідно розглянути питання про зменшення дози або припинення лікування.

Лактоза:таблетки Арипразол^® містятьлактозу.Пацієнтам із рідкіснимиспадковимипорушеннями, такимиякнепереносимістьгалактози, дефіцитлактазиЛаппаабо порушеннявсмоктуванняглюкози-галактози, не слідприймати цей лікарськийзасіб.

Пацієнти ізсупутнімзахворюваннямСДУГ (синдром дефіцитууваги ігіперактивності): незважаючи нависокучастотусупутніхзахворювань біполярногорозладутипуIі СДУГ, єдуже обмежені даніз безпекиодночасного застосування арипіпразолу істимуляторів, тому приодночасномупризначенні цихзасобів необхіднанадзвичайнаобережність.

Падіння: арипіпразол може викликати сонливість, ортостатичну гіпотензію, рухову та сенсорну нестабільність, що може призвести до падіння. Слід дотримуватися обережності при лікуванні пацієнтів з підвищеним ризиком та починати лікування з більш низьких початкових доз (наприклад, для літніх пацієнтів або ослаблених пацієнтів).

Застосуванняуперіодвагітностіабогодуваннягруддю.

Вагітність.

Адекватніконтрольованідослідженняарипіпразолу за участю вагітнихжінокне проводилися. Повідомлялося про вроджені аномалії, протенаявностіпричинно-наслідкового зв'язку зарипіпразоломвстановлено не було. Відомі дані дослідженьна тваринахне дають змоги виключитиможливістьембріофетотоксичності. Пацієнтамслідповідомлятилікаряпро настання вагітності або намірзавагітнітипід час лікуванняарипіпразолом. У зв’язку з недостатньою інформацієюпро безпеку застосування арипіпразолу у період вагітності його можна призначати тільки тоді, коли очікувана користь для вагітної перевищує потенційний ризик для плода.

У новонароджених, матері яких приймали нейролептики(включаючи арипіпразол) протягом третьоготриместрувагітності, можливі небажаніреакції, включаючиекстрапіраміднісимптомита/абосиндромвідміни, які можуть бути різними за тяжкістю і тривалістю. Відомо про випадки збудження, підвищення або зниження м’язового тонусу, тремору, сонливості, розладів дихання або проблем з годуванням. Отже, необхідноретельно наглядати застаном таких новонароджених.

Грудневигодовування.

Арипіпразол/метаболітивиділяються згрудниммолоком. У разі необхідності прийому препарату годування груддю слід припинити.

Здатністьвпливатинашвидкістьреакціїприкеруванніавтотранспортомабоіншимимеханізмами.

Арипіпразол, як і іншінейролептики, може впливати на здатність керувати автотранспортом унаслідок побічних реакцій з боку нервової системи та органів зору (див. розділ «Побічні реакції»). У процесі лікування рекомендується утримуватись від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами, доки не стане відомою індивідуальна чутливість пацієнтів до препарату.

Спосібзастосування тадози.

Дорослі.

Шизофренія:рекомендована початковадозапрепарату Арипразол^®становить10або15мг/добу, апідтримуючадоза– 15мг/добу.Цюдозуприймають 1разна добу незалежновід прийомуїжі.

Арипразол^® ефективний удіапазонідозвід10 до30мг/добу.Підвищенняефективностіприприйомідоз, що перевищуютьдобовудозу15мг, продемонстрованоне було, хоча окремимпацієнтамможебутикориснапідвищенадоза.

Максимальнадобовадоза неповиннаперевищувати30мг.

МаніакальніепізодиприбіполярномурозладіIтипу:рекомендована початковадозапрепарату Арипразол^®становить15мг. Цюдозуприймають 1разна добу незалежновід прийомуїжі. Препаратможнапризначатияк монотерапіюабо у складікомбінованого лікування. Для окремихпацієнтівможебутиефективним підвищеннядози. Максимальнадобовадоза неповиннаперевищувати30мг.

Запобігання новимманіакальнимепізодам прибіполярномурозладіIтипу:длязапобігання рецидивамманіакальнихепізодіву пацієнтів, які приймалиарипіпразол як монотерапіюабо у складікомбінованого лікування,слідпродовжуватиприйомпрепаратувтійсамійдозі.Виходячи зклінічногостанупацієнта, можливакорекціядобовоїдози, у томучислі їїзниження.

Пацієнти зпорушеннямфункціїпечінки:пацієнтамзі слабкимабопомірнимступенемпечінковоїнедостатностікорекціядозине потрібна.Длянаданнярекомендацій пацієнтам із тяжкимпорушеннямфункціїпечінкинедостатньо наявних даних. Дозуцимпацієнтамслідпідбирати обережно. Пацієнтам із тяжким порушеннямфункціїпечінки максимальнудобовудозу30мгзастосовувати зобережністю.

Пацієнти зпорушеннямфункціїнирок:пацієнтам із порушеннямфункціїнироккорекціядозине потрібна.

Пацієнти літнього віку: ефективність препарату Арипразол^®улікуваннішизофреніїтабіполярногорозладуIтипудляпацієнтів віком від65років не встановлена.Беручидо увагибільшвисокучутливістьцієї популяціїпацієнтів, слідрозглянутидоцільність застосуваннябільшнизькихпочатковихдозпрепарату, якщо дозволяютьіншіклінічніфактори.

Стать:корекціядози залежно від статі пацієнта не потрібна.

Куріння: з огляду на шляхметаболізмуарипіпразолу, курцямкорекціядоз не потрібна.

Корекціядозивнаслідоквзаємодій: у разі одночасного введенняпотужнихінгібіторівCYP3A4абоCYP2D6зарипіпразолом дозуарипіпразолуслідзнизити. Якщозі схемикомбінованого лікуваннявиключаєтьсяінгібіторCYP3A4абоCYP2D6, дозуарипіпразолуслідпідвищити.

У разіодночасного введенняпотужнихіндукторівCYP3A4зарипіпразоломдозуарипіпразолуслідпідвищити. Якщозі схемикомбінованого лікуваннявиключаєтьсяіндукторCYP3A4, дозуарипіпразолуслідзнизити дорекомендованої.

Діти.

Препарат Арипразол^® в даному дозуванні не рекомендованийдо застосуваннядітям.

Передозування.

У дорослихпацієнтівописановипадкинавмисногоабовипадковогогострого передозуванняарипіпразолом,дозами до 1260мгбез подальшоголетального наслідку. Потенційноважливимизмедичноїточкизору симптомами, що спостерігалися, булилетаргія, підвищений кров'янийтиск, сонливість, тахікардія, нудота, блюванняідіарея.

Окрім цього були отриманіданіпровипадкове передозуваннявиключноарипіпразолом(у дозідо 195мг) у дітей що не мало летального наслідку. Потенційноважливимизмедичноїточкизорусимптомами, що спостерігалися, булисонливість, короткочаснавтрата свідомості та екстрапіраміднісимптоми.

Лікуванняпередозуванняповинновключатипідтримуючутерапію, забезпечення прохідностідихальнихшляхів, оксигенотерапію, штучнувентиляціюлегень, атакожконтрольсимптомів.Слідбрати доуваги можливістьпередозуваннячисленнимилікарськимизасобами. Через ценеобхідно негайно розпочатиконтрольстану серцево-судинної системи, що повиненвключатипостійниймоніторинг ЕКГ для виявлення можливихаритмій.

Післяпідтвердженогоабо імовірного передозуванняарипіпразоломнеобхіднийретельниймедичний нагляд іконтроль за станом пацієнта до його відновлення.

Активоване вугілля(50 г), що застосовувалося через 1годину післяприйомуарипіпразолу, знижувалопоказникC_maxарипіпразолуприблизнона41 %, апоказникAUC – приблизнона51 %, щовказуєнаможливу ефективністьактивованоговугіллявлікуванніпередозування.

Хоча інформаціяпро впливгемодіалізуна лікуванняпередозуванняарипіпразоломвідсутня, малоймовірно, щобгемодіалізмігбутикориснимулікуванніпередозування, оскількиарипіпразолузначній мірізв'язуєтьсязбілкамиплазми.

Побічніреакції.

Найбільшчастиминебажанимиреакціями булиакатизіяінудота.

Частоту побічних реакцій визначеноза такимикритеріями:

часті (≥ 1/100 –нечасті (≥ 1/1 000 –

-З боку обміну речовин та харчування: часті–цукровий діабет, нечасті– гіперглікемія;

- збокуендокринноїсистеми:нечасті– гіперпролактинемія;

- збокупсихіки:часті– тривожність, безсоння, неспокій; нечасті– депресія, гіперсексуальність;

-збокунервовоїсистеми: часті– екстрапірамідні порушення, акатизія, тремор, запаморочення, сонливість, седативнийефект, головний біль; нечасті– тардитивна дискінезія, дистонія;

-збокуорганівзору: часті– розмитістьполязору; нечасті– диплопія;

-збоку серця:нечасті–тахікардія;

-збокусудин:нечасті–ортостатична гіпотензія;

- збокудихальноїсистеми, органівгрудноїкліткита середостіння: нечасті– гикавка;

-збокутравноїсистеми: часті– диспепсія, блювання, нудота, запор, надмірне слиновиділення;
- загальні розлади: часті–втома.

Частотанижченаведенихреакційвважаєтьсяневідомою(не може бутиоцінена, виходячиз наявнихданих):

-збокукрові талімфатичноїсистеми:лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія;

-збокуімунноїсистеми:алергічніреакції (наприклад анафілактичніреакції, ангіоневротичнийнабряк, набряк язика, набряк обличчя, свербіж абокропив’янка);

-збокуендокринноїсистеми:діабетичнийкетоацидоз, діабетичнагіперосмолярнакома;

-збокуобмінуречовиніхарчування: збільшення або зниження маси тіла, анорексія, гіпонатріємія;

-збокупсихіки: збудження, нервозність, патологічна пристрастьдо азартних ігор, агресивність, спробисуїциду, суїцидальнемисленняі самогубство, порушення контролю імпульсів, переїдання, компульсивні покупки, поріоманія;

-збокунервовоїсистеми:порушення мовлення, злоякіснийнейролептичнийсиндром (ЗНС), великийсудомнийнапад, серотоніновийсиндром;

-збокуорганівзору: окулогірний криз;

-збоку серця: подовження інтервалуQT, шлуночкова аритмія, раптовасмерть, зупинкасерцевоїдіяльності, піруетна шлуночковатахікардія, брадикардія;

-збокусудин:синкопе, гіпертензія, венознатромбоемболія(включаючи легеневуемболіютатромбозглибокихвен);

- збокудихальноїсистеми, органівгрудноїкліткита середостіння: ротоглотковийспазм, ларингоспазм, аспіраційнапневмонія;

-збокутравноїсистеми:панкреатит, дисфагія, дискомфорту ділянцішлунково-кишкового тракту, діарея;

-збокупечінкиіжовчовивіднихшляхів: печінкованедостатність, жовтяниця, гепатит, підвищення рівняаланінамінотрансферази (АЛТ), підвищення рівняаспартатамінотрансферази (АСТ), підвищення рівнягамма-глутамілтрансферази (ГГТ), підвищення рівнялужноїфосфатази;

-збокушкіриіпідшкірнихтканин:висип, реакціїфоточутливості, алопеція, посиленепотовиділення;
-збокускелетно-м’язової тасполучноїтканин:рабдоміоліз, міалгія, ригідністьм’язів;

-вагітність, післяпологовііперинатальністани:синдромвідмінипрепаратув новонароджених;

-збокунирокісечовивіднихшляхів: нетримання сечі, затримкасечовипускання;

-збокустатевихорганівта молочноїзалози:пріапізм;

-ускладненнязагальногохарактеруі реакціївмісці введення:порушеннятемпературноїрегуляції(наприклад гіпотермія, гіпертермія), більу грудях, периферичний набряк;

-лабораторнідослідження: підвищення рівнякреатинфосфокінази, підвищення рівняглюкозикрові, коливаннярівняглюкозикрові, підвищення рівняглікозильованогогемоглобіну.

Термінпридатності.3роки.

Умовизберігання.Зберігати у недоступномудлядітеймісці, воригінальнійупаковціпритемпературіне вище25ºС.

Упаковка.По 10 таблетокублістері. По 1, 3або6блістерів у картонній пачці.

Категоріявідпуску.Зарецептом.

Виробник.ТОВ«Фарма Старт».

Місцезнаходження виробника тайогоадресамісцяпровадженнядіяльності.

Україна, 03124, м. Київ, бульвар Вацлава Гавела, 8.

У разі виникнення побічних ефектів та запитань щодо безпеки застосування лікарського засобу просимо звертатися до відділу фармаконагляду ТОВ «АСІНО УКРАЇНА» за адресою: бульвар Вацлава Гавела, 8, м. Київ, 03124, тел./факс:+38044281 2333.