ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

АЦЕЛІЗИН

(ACELYSIN)

Склад:

діюча речовина:ацелізин стерильний;

1 флакон містить ацелізину стерильного – 1 г;

Лікарська форма. Порошок для розчину для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: кристалічний порошок білого кольору без запаху або зі слабким специфічним запахом.

Фармакотерапевтична група. Інші аналгетики та антипіретики. Саліцилова кислота та її похідні. Код АТХ N02B A01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Ацелізин є ін’єкційною формою ацетилсаліцилової кислоти і має характерні для неї властивості, а також підвищує її біодоступність та аналгетичний ефект. Володіє аналгезуючою, протизапальною, жарознижувальною і антиагрегантною дією.

Препарат інгібує циклооксигеназу, у результаті чого пригнічується синтез простагландинів і утворення тромбоксану А₂ у тромбоцитах. Зменшується здатність тромбоцитів і еритроцитів до склеювання і прилипання (адгезії) до ендотелію кровоносних судин. Знижуючи поверхневий натяг мембран еритроцитів, препарат полегшує їх деформування при проходженні через капіляри і покращує кровотік.

Фармакокінетика.

Препарат зв’язується з білками плазми на 80-90 %. Проникає у більшість тканин організму, у тому числі в синовіальну, цереброспінальну, перитонеальну рідини. У крові гідролізується, утворюючи ацетилсаліцилову кислоту і лізин. У печінці ацетилсаліцилова кислота перетворюється на саліцилову. Період напіввиведення ацетилсаліцилової кислоти становить 15-20 хвилин, саліцилової та її активних метаболітів – від 3-6 годин (малі дози) до 15-30 годин (великі дози). Екскретується переважно нирками у незмінній формі (60 %) та у вигляді метаболітів.

Клінічні характеристики.

Показання.

-Больовий синдром різного генезу (головний, вушний і зубний біль, болі у післяопераційному періоді, а також при міалгії, артралгії, невралгії, невритах, колікоподібних болях, при ревматичних захворюваннях);

-гарячкові стани;

-тромбофлебіт поверхневих вен;

-профілактика і лікування післяопераційних тромбозів та емболій.

Протипоказання.

-Гіперчутливістьдо ацетилсаліцилової кислоти, інших саліцилатівабодо будь-якогокомпонентупрепарату.

-Бронхіальнаастма, викликана застосуваннямсаліцилатіваборечовинзподібною дією, особливоНПЗЗ, ванамнезі.

-Гострішлунково-кишкові виразки.

-Геморагічнийдіатез.

-Ниркованедостатністьважкого ступеня.

-Печінкованедостатністьважкого ступеня.

-Серцеванедостатністьважкого ступеня.

-Комбінаціязметотрексатомудозуванні15мг/тиждень абобільше.

-Комбінаціяацетилсаліциловоїкислотивпротизапальних/жарознижуючих/ анальгезуючихдозах із пероральнимиантикоагулянтамиу хворихз гастродуоденальноювиразкоюванамнезі.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Протипоказаннядляодночасного застосування.

-Застосуванняацетилсаліциловоїкислотита метотрексатувдозах15мг/тижденьі більшепідвищуєгематологічнутоксичністьметотрексату(зниженнянирковогокліренсуметотрексатупротизапальнимиагентамиі витісненнясаліцилатамиметотрексату зізв’язку збілкамиплазми).

-Застосуванняацетилсаліциловоїкислотиз пероральнимиантикоагулянтамивпротизапальних/жарознижуючих/анальгезуючихдозахпацієнтамзгастродуоденальнимивиразкамиванамнезі: підвищенийризиккровотечі.

Нерекомендованікомбінації.

-Застосуванняацетилсаліциловоїкислотиз пероральнимиантикоагулянтамивпротизапальних/жарознижуючих/анальгезуючихдозахпацієнтампривідсутностігастродуоденальнихвиразокванамнезі: підвищенийризиквиникненнякровотечі.

-Застосуванняацетилсаліциловоїкислотиз пероральнимиантикоагулянтамивантиагрегантнихдозахпацієнтамзгастродуоденальнимивиразкамиванамнезі: підвищенийризиккровотеч.

-Одночаснезастосування знизькомолекулярнимгепарином, нефракційнимгепариному пацієнтів похилоговіку(старше65років) незалежно віддозигепаринуіпротизапальних/жарознижуючих/анальгезуючихдозацетилсаліциловоїкислоти.

-Застосування зклопідогрелем(якщо немаєзатвердженихпоказаньдо застосуванняданої комбінаціїу пацієнтів згостримкоронарнимсиндромом).

-Застосування зтиклопідином, зурикозуричнимилікарськимизасобами.

-Застосування зглюкокортикоїдами(крімзамісноїтерапії) дляпротизапальнихдозацетилсаліциловоїкислоти.

-Застосування зпеметрекседому пацієнтівз легкою та помірноюнирковою недостатністю (кліренс креатинінуміж45мл/хві80мл/хв): підвищується ризиктоксичностіпеметрекседу.

Комбінації, які слідзастосовувати зобережністю.

-Призастосуванніацетилсаліциловоїкислотита метотрексатувдозах менше15мг/тижденьпідвищуєтьсягематологічнатоксичністьметотрексату(зниженнянирковогокліренсуметотрексатупротизапальнимиагентамиі витісненнясаліцилатамиметотрексату зізв’язку збілкамиплазми).

-Застосуванняацетилсаліциловоїкислотиз ібупрофеномперешкоджаєнеоборотномуінгібуванню тромбоцитівацетилсаліциловоюкислотою. Лікуванняібупрофеномпацієнтівз ризикомкардіоваскулярнихзахворювань можеобмежуватикардіопротекторнудіюацетилсаліциловоїкислоти.

-Застосуванняацетилсаліциловоїкислотита антикоагулянтів, тромболітиків/іншихінгібіторівагрегаціїтромбоцитів/гемостазупідвищуєризиккровотечі.

-Застосуваннявисокихдозсаліцилатівіз НПЗЗ(завдякивзаємодоповнюючимефектам) підвищуєтьсяризиквиникненнявиразокшлунково-кишкового трактуі шлунково-кишкових кровотеч.

-Застосування зселективнимиінгібіторамизворотного захопленнясеротоніну(включаючи циталопрам, есціталопрам, флуоксетин, флувоксамін, пароксетин, сертралін) підвищуєризикрозвиткушлунково-кишкової кровотечі внаслідок можливогоефектусинергізму.

-Застосування здигоксином–концентраціяостанньоговплазміпідвищуєтьсявнаслідок зниженнянирковоїекскреції.

-Застосуваннявисокихдозацетилсаліциловоїкислотиіпротидіабетичнихпрепаратівіз групипохіднихсульфонілсечовинипосилюєгіпоглікемічнийефектостанніхзарахунок витісненнясульфонілсечовини, зв’язаноїзбілкамиплазми, ацетилсаліциловою кислотою.

-Діуретичнізасобивпоєднанніз високимидозамиацетилсаліциловоїкислотизнижуютьклубочковуфільтраціюзавдяки зниженнюсинтезупростагландинівунирках.

-Системніглюкокортикостероїди (за виняткомгідрокортизону, якийзастосовуютьдлязамісноїтерапіїприхворобіАддісона) знижуютьрівеньсаліцилатіввкрові.Застосування зкортикостероїдамипідвищуєризикрозвиткушлунково-кишкових кровотеч.

-ІнгібіториАПФвпоєднанніз високимидозамиацетилсаліциловоїкислотиспричиняють зниженняфільтраціївклубочкахвнаслідок інгібуваннявазодилататорногоефектупростагландинів і також зниженняантигіпертензивногоефекту.

-Застосування звальпроєвоюкислотою–ацетилсаліциловакислотавитісняєїїзі зв’язку збілкамиплазми крові, підвищуючитоксичністьостанньої.

-Алкогольсприяє пошкодженнюслизовоїоболонкишлунково-кишкового трактуіпролонговуєчаскровотечі внаслідоксинергізмуацетилсаліциловоїкислотиіалкоголю.

-Застосуваннясечогіннихлікарськихзасобів, інгібіторівАПФ, антагоністіврецепторівангіотензинуІІзпротизапальними/жарознижувальними/анальгезуючимидозамиацетилсаліциловоїкислоти: ризикгостроїнирковоїнедостатності. На початкулікування необхіднопереконатися, що у пацієнтанемаєзневодненняі постійноконтролюватифункціїнирок.

-Застосування зклопідогрелем(відповіднодо затвердженихпоказаньдо застосуванняданої комбінаціїу пацієнтів згостримкоронарнимсиндромом). Принеобхідності одночасного застосуваннянеобхіднийклінічниймоніторингзахворим.

-Призастосуванні зпеметрекседому пацієнтівз нормальноюфункцієюнирок.

-Застосування знизькомолекулярнимгепарином, нефракційнимгепариному пацієнтів до65років.

-Застосування зтромболітиками.

-Застосування зпероральнимиантикоагулянтамивантиагрегантнихдозах.

-Застосування зіншиминестероїднимипротизапальнимипрепаратамивантиагрегантнихдозах.

-Застосування зглюкокортикостероїдами(крімзамісноїтерапії) і анальгезуючими/жарознижувальнимидозами.

Особливості застосування.

Ацетилсаліцилову кислоту застосовують з обережністю у таких ситуаціях:

-гіперчутливість до аналгетичних, протизапальних, протиревматичних засобів, а також за наявності алергії на інші речовини;

-виразки шлунково-кишкового тракту, включаючи хронічну і рекуррентну виразкову хворобу або шлунково-кишкові кровотечі в анамнезі;

-одночасне застосування антикоагулянтів;

-порушення функції нирок або порушення серцево-судинного кровообігу (наприклад патологія судин нирки, застійна серцева недостатність, гіповолемія, обширні операції, сепсис або сильні кровотечі), оскільки ацетилсаліцилова кислота може також збільшити ризик порушення функції нирок і розвитку гострої ниркової недостатності;

-важка недостатність глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, оскільки ацетилсаліцилова кислота може викликати гемоліз або гемолітичну анемію, особливо при наявності факторів, які можуть збільшити ризик гемолізу, таких як високі дози препарату, лихоманка або гострий інфекційний процес;

-порушення функції печінки.

У разі застосування Ацелізину перед початком прийому ібупрофену як знеболюючого засобу пацієнт повинен проконсультуватися з лікарем.

Ацетилсаліцилова кислота може обумовлювати розвиток бронхоспазму або нападу бронхіальної астми, або інші реакції підвищеної чутливості. Фактори ризику включають астму в анамнезі, сінну лихоманку, поліпи носа чи хронічні респіраторні захворювання, алергічні реакції (наприклад шкірні реакції, свербіж, кропив’янку) на інші речовини.

Через здатність ацетилсаліцилової кислоти пригнічувати агрегацію тромбоцитів, яка зберігається протягом кількох днів після прийому, застосування препаратів, що містять ацетилсаліцилову кислоту, може підвищити ймовірність/посилення кровотечі при хірургічних операціях (включаючи незначні хірургічні втручання, наприклад видалення зуба).
При застосуванні малих доз ацетилсаліцилової кислоти може знижуватися виведення сечової кислоти. Це може призвести до нападу подагри у схильних пацієнтів.
Регулярне використання анальгетиків може привести до стійких уражень нирок (з ризиком ниркової недостатності).

З обережністю застосовувати пацієнтам з гастритом в анамнезі, з метрорагією і/або менорагією.
Під час лікування препаратом в будь-який час можуть виникнути шлунково-кишкові кровотечі, виразки/перфорації, без наявності будь-яких станів в анамнезі пацієнта. Відносний ризик збільшується у літніх осіб, у пацієнтів з низькою масою тіла, у пацієнтів, які отримують антикоагулянти або інгібітори агрегації тромбоцитів. У разі виникнення шлунково-кишкових кровотеч лікування має бути негайно припинене.

При застосуванні високих протизапальних доз в ревматології, необхідно контролювати можливі ознаки передозування. У разі виникнення порушення слуху, шуму у вухах або запамороченні, потрібно переглянути лікування.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Пригнічення синтезу простагландинів може негативно вплинути на вагітність та/або ембріональний/внутрішньоутробний розвиток. Є дані про можливість ризику викидня і вад розвитку плоду після застосування інгібіторів синтезу простагландинів на початку вагітності. Ризик підвищується в залежності від збільшення дози і тривалості терапії. Згідно з наявними даними, зв’язок між прийомом ацетилсаліцилової кислоти і підвищеним ризиком викидня не підтверджена.

Дані про виникнення вад розвитку не є послідовними, проте підвищений ризик гастрошизису не можна виключити при застосуванні ацетилсаліцилової кислоти.

В I і II триместрі вагітності препарати, що містять ацетилсаліцилову кислоту, не слід призначати без чіткої клінічної необхідності. Для жінок, у яких ймовірна вагітність або в першому і другому триместрі вагітності, доза препаратів, що містять ацетилсаліцилову кислоту, повинна бути якомога нижчою, а тривалість лікування коротшою.

Під час III триместру вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів можуть впливати на плід наступним чином:

-серцево-легенева токсичність (з передчасним закриттям артеріальної протоки і легеневою гіпертензією);

-порушення функції нирок з можливим подальшим розвитком ниркової недостатності з олігогідроамніозом.

На жінку і плід наприкінці вагітності – наступним чином:

-можливе збільшення часу кровотечі, антиагрегантний ефект, який може виникнути навіть після застосування дуже низьких доз;

-гальмування скорочень матки, що може привести до затримки або збільшення тривалості пологів.

Враховуючи це ацетилсаліцилова кислота протипоказана в III триместрі вагітності.

Ацетилсаліцилова кислота проникає в грудне молоко, тому її застосування під час лактації не рекомендується.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом абоіншимимеханізмами.

Не відзначалосявпливуназдатність керуватиавтомобілемі працювати змеханізмами.

Спосіб застосування та дози.

Застосовувати за призначенням і під контролем лікаря.

Ацелізин вводити внутрішньом’язово (глибоко) і внутрішньовенно. Для внутрішньо-м’язового введення вміст флакона розчиняти безпосередньо перед застосуванням: 1 г(1 флакон) – у 5мл води для ін'єкцій, збовтуючи до повного розчинення порошку.

Для профілактики тромбозу препарат вводити внутрішньом’язово (глибоко) по 0,5-3 мл розчину 1 раз на добу або через добу. Курс лікування – до 5 ін’єкцій, після чого, при необхідності, можна переходити на прийом пероральних форм кислоти ацетилсаліцилової.

Разову дозу і частоту повторних ін’єкцій препарату слід визначати враховуючи динаміку результатів лабораторного обстеження показників гемостазу після першого введення Ацелізину.

При внутрішньовенному введенні Ацелізину для профілактики тромбозу перевага надається повільному вливанню препарату. Перед застосуванням 1 г (1 флакон) розчиняти у 5 мл води для ін’єкцій, збовтуючи до повного розчинення порошку. Потім приготований розчин розводити в 150-200 мл 5 % розчину глюкози або 0,9 % розчину натрію хлориду та вводити зі швидкістю 1 мл/хвилину.

Для пацієнтів при больовому синдромі помірної сили, гарячкових станах, ревматичних захворюваннях, невритах рекомендується одноразове введення 1 г Ацелізину. При сильних болях, колікоподібних болях разова доза може бути збільшена до 2 г. При повторному застосуванні Ацелізину не слід перевищувати його добову дозу, яка становить 10г.

Курс лікування становить 3-10 днів.

Діти.Ін’єкційнаформаацетилсаліциловоїкислотине застосовуєтьсяу дітей.

Передозування.

Передозуваннясаліцилатамиможливевнаслідок хронічноїінтоксикації, що виникла внаслідоктривалоїтерапії(застосуванняпонад 100мг/кг/добу більше2днів можеспричинити токсичніефекти), атакожчерез гоструінтоксикацію, яканесезагрозу життю(передозування), причинамиякої можутьбути, наприклад, випадковезастосуваннядітьмиабо непередбаченепередозування.

Хронічне отруєннясаліцилатамиможематиприхованийхарактер, оскільки йогоознакинеспецифічні.Помірнахронічнаінтоксикація, викликана саліцилатами, абосаліцилізмзустрічається, якправило, тількипісляповторнихприйоміввеликихдоз.

Симптоми.Порушеннярівноваги, запаморочення, дзвін увухах, глухота, посиленепотовиділення, нудотаіблювота, головний біль, сплутаністьсвідомості.Зазначенісимптомизалежать від дози. Дзвін увухахможевідзначатисяприконцентраціїсаліцилатіввплазмікровібільше150-300мкг/мл. Серйозніпобічніреакціїзустрічаютьсяприконцентраціїсаліцилатіввплазмікровібільше 300мкг/мл. Приважкомуотруєнні: підвищення температури, кетоз, респіраторнийалкалоз, метаболічнийацидоз, кома, кардіоваскулярнийколапс, дихальнанедостатність, важкагіпоглікемія, важка гіпокаліємія.

Прогостру інтоксикаціюсвідчитьвиражена змінакислотно-лужного балансу, який можевідрізнятисязалежновідвікуітяжкостіінтоксикації. Важкістьстануне можебутивизначена тількинапідставіконцентраціїсаліцилатів уплазмікрові.

Лікування.Лікуванняінтоксикації, викликаноїпередозуваннямацетилсаліциловоїкислоти, визначаєтьсяступенемтяжкості, клінічнимисимптомамиізабезпечуєтьсястандартнимиметодами, якізастосовуютьприотруєнні. Всі вживанізаходи повиннібути спрямованіна прискореннявидаленняпрепаратута відновленняелектролітногоікислотно-лужного балансу. Застосовуютьактивоване вугілля, форсованийлужнийдіурез. Залежновід станукислотно-лужної рівноваги та електролітногобалансупроводятьінфузійне введеннярозчинівелектролітів. Присерйознихотруєнняхпоказанийгемодіаліз.

Побічні реакції.

ПризастосуванніпрепаратуАцелізинможливі:

з бокушлунково-кишкового тракту:ерозивно-виразкові ураженняшлунково-кишкового тракту,врезультатіяких можливікровотеча, перфорація, диспепсія, печія, болівживоті, нудота, блювота, діарея, езофагіт, транзиторнапечінкованедостатність;

з бокукрові такровотворення:дужерідкоможутьспостерігатисятромбоцитопенія, постгеморагічназалізодефіцитнаанемія;

з боку імунноїсистеми:алергічніреакції, включаючишкірні висипи, свербіж, кропив’янку, бронхоспазм, загострення бронхіальноїастми, ангіоневротичнийнабряк, анафілаксія, включаючианафілактичнийшок;

з бокудихальноїсистеми:закладеністьноса, риніт, набряклегенів;

з бокуорганівслуху:оборотні порушення– шуму вухах, втратаслуху;

з бокуцентральної іпериферичноїнервовоїсистеми: головнийбіль, запаморочення;
інші:рідко– гостраниркованедостатність, оборотні порушенняфункціїнирокіпечінки, можливо– виникненнягепатотоксичності, синдромуРейно, реакціївмісці введення, включаючи біль.

Внаслідокантиагрегантної діїнатромбоцитиацетилсаліциловакислотаможеасоціюватисяз ризикомрозвиткукровотеч, збільшення часу кровотечі. Спостерігалисятакікровотечі, якпериопераційнігеморагії, гематоми, кровотечіз органівсечостатевоїсистеми, носовікровотечі, кровотечіз ясен, пурпура; серйознікровотечі, такіякцеребральнігеморагії(особливоу пацієнтівіз неконтрольованоюгіпертензієюта/абоприодночасномузастосуванніантигемостатичнихзасобів), яківпоодиноких випадках можутьпотенційнозагрожувати життю.

Геморагіїможутьпризвестидо гостроїіхронічноїпостгеморагічноїанемії/залізодефіцитноїанемії(внаслідоктакзваноїприхованоїмікрокровотечі) звідповіднимилабораторнимипроявамиіклінічнимисимптомами, такимиякастенія, блідістьшкірнихпокривів, гіпоперфузія.
У пацієнтів зтяжкимиформаминедостатностіглюкозо-6-фосфатдегідрогенази спостерігалисягемолізабогемолітичнаанемія.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання. В оригінальній упаковці при температурі від 2 °С до 8 °С.Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 1 г у флаконах, по 10 флаконів у пачці; по 1 г у флаконах.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ПАТ «Київмедпрепарат».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 01032, м. Київ, вул. Саксаганського, 139.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

АЦЕЛИЗИН

(ACELYSIN)

Состав:

действующее вещество:ацелизин стерильный;

1 флакон содержит ацелизина стерильного – 1 г;

Лекарственная форма. Порошок для раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства:кристаллическийпорошокбелогоцветабеззапаха или сослабым специфическимзапахом.

Фармакотерапевтическая группа. Прочие анальгетики и антипиретики. Салициловая кислота и ее производные. Код АТХ N02B A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ацелизин является инъекционной формой ацетилсалициловой кислоты и имеет характерные для нее свойства, а также повышает ее биодоступность и анальгетический эффект. Обладает анальгезирующим, противовоспалительным, жаропонижающим и антиагрегантным действием.

Препарат ингибирует циклооксигеназу, в результате чего угнетается синтез простагландинов и образование тромбоксана А₂ в тромбоцитах. Уменьшается способность тромбоцитов и эритроцитов к склеиванию и прилипанию (адгезии) к эндотелию кровеносных сосудов. Снижая поверхностное натяжение мембран эритроцитов, препарат облегчает их деформирование при прохождении через капилляры и улучшает кровоток.

Фармакокинетика.

Препарат связывается с белками плазмы на 80-90 %. Проникает в большинство тканей организма, в том числе в синовиальную, цереброспинальную, перитонеальную жидкости. В крови гидролизуется, образуя ацетилсалициловую кислоту и лизин. В печени ацетилсалициловая кислота превращается в салициловую. Период полувыведения ацетилсалициловой кислоты составляет 15-20 минут, салициловой и ее активных метаболитов – от 3-6 часов (малые дозы) до 15-30 часов (большие дозы). Экскретируется преимущественно почками в неизмененной форме (60 %) и в виде метаболитов.

Клинические характеристики.

Показания.

-Болевой синдром различного генеза (головная, ушная и зубная боль, боли в послеоперационном периоде, а также при миалгии, артралгии, невралгии, невритах, коликоподобных болях, при ревматических заболеваниях);

-лихорадочные состояния;

-тромбофлебит поверхностных вен;

-профилактика и лечение послеоперационных тромбозов и эмболий.

Противопоказания.

-Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам или к любому компоненту препарата.

-Бронхиальная астма, вызванная применением салицилатов или веществ с подобным действием, особенно НПВС, в анамнезе.

-Острые желудочно-кишечные язвы.

-Геморрагический диатез.

-Почечная недостаточность тяжелой степени.

-Печеночная недостаточность тяжелой степени.

-Сердечная недостаточность тяжелой степени.

-Комбинация с метотрексатом в дозировке 15 мг/неделю или больше.

-Комбинация ацетилсалициловой кислоты в противовоспалительных/ жаропонижающих/анальгезирующих дозах с пероральными антикоагулянтами у больных с гастродуоденальной язвой в анамнезе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Противопоказания дляодновременного применения.

-Применениеацетилсалициловойкислоты иметотрексатавдозах15мг/неделюи болееповышаетгематологическую токсичностьметотрексата(снижениепочечногоклиренсаметотрексатапротивовоспалительнымиагентамии вытеснениесалицилатамиметотрексата изсвязис белкамиплазмы).

-Применение ацетилсалициловой кислоты с пероральными антикоагулянтами в противовоспалительных/жаропонижающих/анальгезирующих дозах пациентам с гастродуоденальными язвами в анамнезе: повышенный риск кровотечения.

Не рекомендованные комбинации.

-Применение ацетилсалициловой кислоты с пероральными антикоагулянтами в противовоспалительных/жаропонижающих/анальгезирующих дозах пациентам при отсутствии гастродуоденальных язв в анамнезе: повышенный риск возникновения кровотечения.

-Применение ацетилсалициловой кислоты с пероральными антикоагулянтами в антиагрегантных дозах пациентам с гастродуоденальными язвами в анамнезе: повышенный риск кровотечений.

-Одновременное применение с низкомолекулярным гепарином, нефракционным гепарином у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) независимо от дозы гепарина и противовоспалительных/жаропонижающих/анальгезирующих доз ацетилсалициловой кислоты.

-Применение с клопидогрелем (если нет утвержденных показаний к применению данной комбинации у пациентов с острым коронарным синдромом).

-Применение с тиклопидином, с урикозурическими лекарственными средствами.

-Применение с глюкокортикоидами (кроме заместительной терапии) для противовоспалительных доз ацетилсалициловой кислоты.

-Применение с пеметрекседом у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина между 45 мл/мин и 80 мл/мин): повышается риск токсичности пеметрекседа.

Комбинации, которыеследует применять состорожностью.

-Припримененииацетилсалициловойкислоты иметотрексатавдозахменее 15мг/неделюповышаетсягематологическаятоксичностьметотрексата(снижениепочечногоклиренсаметотрексатапротивовоспалительнымиагентамии вытеснениесалицилатамиметотрексата изсвязис белкамиплазмы).

-Применениеацетилсалициловойкислотыс ибупрофеномпрепятствуетнеобратимомуингибированиютромбоцитовацетилсалициловойкислотой.Лечениеибупрофеномпациентовс рискомкардиоваскулярныхзаболеваний можетограничиватькардиопротекторноедействиеацетилсалициловойкислоты.

-Применениеацетилсалициловойкислотыи антикоагулянтов, тромболитиков/другихингибиторовагрегациитромбоцитов/гемостазаповышаетсярисккровотечения.

-Применениевысокихдозсалицилатовс НПВП(благодарявзаимодополняющимэффектам)повышаетсяриск возникновенияязв желудочно-кишечного тракта и желудочно-кишечных кровотечений.

-Применениес селективнымиингибиторамиобратного захватасеротонина (включая циталопрам, есциталопрам, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, сертралин) повышаетсяриск развитияжелудочно-кишечного кровотечения вследствие возможногоэффектасинергизма.

-Применение сдигоксином – концентрацияпоследнего вплазмеповышаетсявследствие сниженияпочечнойэкскреции.

-Применениевысокихдозацетилсалициловойкислоты ипротиводиабетическихпрепаратовиз группыпроизводныхсульфонилмочевиныусиливаетсягипогликемическийэффектпоследнихза счет вытеснениясульфонилмочевины, связаннойс белкамиплазмы, ацетилсалициловойкислотой.

-Диуретическиесредствавсочетании с высокимидозамиацетилсалициловойкислоты снижаютклубочковуюфильтрациюблагодаряснижениюсинтезапростагландинов впочках.

-Системныеглюкокортикостероиды (за исключением гидрокортизона, которыйприменяют длязаместительнойтерапииприболезниАддисона) снижают уровеньсалицилатов вкрови. Применение с кортикостероидами повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

-Ингибиторы АПФ в сочетании с высокимидозамиацетилсалициловойкислотывызывают снижениефильтрации вклубочкахвследствие ингибированиявазодилататорногоэффектапростагландинов, а так жеснижениеантигипертензивногоэффекта.

-Применение свальпроевойкислотой – ацетилсалициловаякислотавытесняетееиз связи сбелками плазмы, повышаятоксичностьпоследней.

-Алкогольспособствует повреждениюслизистойоболочкижелудочно-кишечного тракта ипролонгируетвремякровотечения вследствиесинергизмаацетилсалициловойкислоты иалкоголя.

-Применение мочегонных лекарственных средств, ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина ІІ с противовоспалительными/жаропонижающими/ анальгезирующими дозами ацетилсалициловой кислоты: риск острой почечной недостаточности. В начале лечения необходимо убедится, что у пациента нет обезвоживания и постоянно контролировать функции почек.

-Применение с клопидогрелем (в соответствии к утвержденным показаниям к применению данной комбинации у пациентов с острым коронарным синдромом). При необходимости сочетанного применения необходим клинический мониторинг за больным.

-При применении с пеметрекседом у пациентов с нормальной функцией почек.

-Применение с низкомолекулярным гепарином, нефракционным гепарином у пациентов до 65 лет.

-Применение с тромболитиками.

-Применение с пероральными антикоагулянтами в антиагрегантных дозах.

-Применение с другими нестероидными противовоспалительными препаратами в антиагрегантных дозах.

-Применение с глюкокортикостероидами (кроме заместительной терапии) и анальгезирующими/жаропонижающими дозами.

Особенности применения.

Ацетилсалициловуюкислотуприменяют состорожностьюв следующих ситуациях:

-гиперчувствительность канальгетическим, противовоспалительным, противоревматическимсредствам, атакже при наличииаллергии надругие вещества;

-язвыжелудочно-кишечного тракта,включаяхроническую ирекуррентнуюязвеннуюболезнь илижелудочно-кишечные кровотеченияванамнезе;

-одновременное применениеантикоагулянтов;

-нарушениефункциипочекили нарушениесердечно-сосудистого кровообращения (например патологиясосудовпочки, застойнаясердечнаянедостаточность, гиповолемия, обширныеоперации, сепсисили сильныекровотечения), посколькуацетилсалициловаякислотаможеттакже увеличитьриск нарушенияфункциипочеки развития остройпочечнойнедостаточности;

-тяжелаянедостаточностьглюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, посколькуацетилсалициловаякислота может вызватьгемолизилигемолитическую анемию, особенно при наличиифакторов, которые могут увеличитьрискгемолиза, таких как высокиедозыпрепарата, лихорадкаили острыйинфекционныйпроцесс;

-нарушениефункциипечени.

Вслучае примененияАцелизинапередначалом приемаибупрофенакакобезболивающегосредствапациентдолженпроконсультироватьсяс врачом.

Ацетилсалициловаякислотаможет обусловливатьразвитиебронхоспазмаилиприступа бронхиальнойастмы,илидругие реакцииповышеннойчувствительности.Факторы риска включаютастмуванамнезе, сенную лихорадку, полипы носа илихроническиереспираторные заболевания, аллергическиереакции (например кожныереакции, зуд, крапивницу) на другие вещества.

Из-за способностиацетилсалициловойкислотыподавлятьагрегациютромбоцитов, котораясохраняется на протяжениинескольких днейпосле приема, применение препаратов, содержащих ацетилсалициловуюкислоту, можетповыситьвероятность/усилениекровотечения прихирургических операциях(включаянезначительныехирургические вмешательства, напримерудаление зуба).

Приприменениималыхдозацетилсалициловойкислотыможетснижатьсявыведение мочевойкислоты.Это можетпривести к приступуподагры упредрасположенных пациентов.

Регулярное использование анальгетиков может привести к стойким поражениям почек (с риском почечной недостаточности).

С осторожностью применять пациентам с гастритом в анамнезе, с метроррагией и/или меноррагией.

Во время лечения препаратом могут возникнуть желудочно-кишечные кровотечения, язвы/перфорации в любое время, без наличия каких-либо состояний в анамнезе пациента. Относительный риск увеличивается у пожилых лиц, у пациентов с низкой массой тела, у пациентов, получающих антикоагулянты или ингибиторы агрегации тромбоцитов. В случае возникновения желудочно-кишечных кровотечений лечение должно быть немедленно прекращено.

При применении высоких противовоспалительных доз в ревматологии, необходимо контролировать возможныепризнаки передозировки. В случае возникновения нарушения слуха, шума в ушах или головокружении, нужно пересмотреть лечение.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Угнетениесинтезапростагландиновможет негативноповлиятьна беременностьи/илиэмбриональное/внутриутробное развитие. Есть данные о возможностирискавыкидышаипороков развитияплодапосле примененияингибиторовсинтезапростагландиновв начале беременности. Рискповышаетсяв зависимостиот увеличениядозы ипродолжительноститерапии.Согласноимеющимся данным, связьмеждуприемомацетилсалициловойкислоты иповышеннымрискомвыкидышане подтверждена.

Данныео возникновениипороков развитияне являютсяпоследовательными, однакоповышенный рискгастрошизисанельзяисключить припримененииацетилсалициловойкислоты.

ВI иIIтриместребеременностипрепараты, содержащиеацетилсалициловуюкислоту, не следуетназначатьбезчеткойклиническойнеобходимости.Дляженщин, у которыхвероятнабеременностьилив первомивторомтриместребеременности, доза препаратов, содержащих ацетилсалициловуюкислоту, должнабыть как можнониже, апродолжительность лечениякороче.

Во время IIIтриместрабеременностивсеингибиторысинтезапростагландиновмогутвлиятьна плодследующим образом:

-сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытиемартериального протокаи легочнойгипертензией);

-нарушениефункциипочекс возможнымпоследующимразвитиемпочечнойнедостаточности солигогидроамниозом.

На женщину иплод вконцебеременности –следующим образом:

-возможноувеличение времени кровотечения, антиагрегантныйэффект, который можетвозникнуть дажепосле примененияоченьнизкихдоз;

-торможениесокращенийматки, что может привестик задержкеилиувеличения продолжительностиродов.

Учитываяэто,ацетилсалициловаякислотапротивопоказанавIIIтриместребеременности.

Ацетилсалициловая кислота проникает в грудное молоко, поэтому ее применение во время лактации не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другимимеханизмами.

Не отмечалосьвлияния на способностьуправлятьавтомобилемиработать с механизмами.

Способ применения и дозы.

Применять по назначению и под контролем врача.

Ацелизин вводить внутримышечно (глубоко) и внутривенно. Для внутримышечного введения содержимое флакона растворять непосредственно перед применением: 1 г (1флакон) – в 5 мл воды для инъекций, взбалтывая до полного растворения порошка.

Для профилактики тромбоза препарат вводить внутримышечно (глубоко) по 0,5-3 мл раствора 1 раз в сутки или через сутки. Курс лечения – до 5 инъекций, после чего, при необходимости, можно переходить на прием пероральных форм кислоты ацетилсалициловой. Разовую дозу и частоту повторных инъекций препарата необходимо определять учитывая динамику результатов лабораторного обследования показателей гемостаза после первого введения Ацелизина.

При внутривенном введении Ацелизина для профилактики тромбоза преимущество отдается медленному вливанию препарата. Перед применением 1 г (1 флакон) растворяют в 5 мл воды для инъекций, взбалтывая до полного растворения порошка. Затем приготовленный раствор разводить в 150-200 мл 5 % раствора глюкозы или 0,9 % раствора натрия хлорида и вводить со скоростью 1 мл/минуту.

Для пациентов при болевом синдроме умеренной силы, лихорадочных состояниях, ревматических заболеваниях, невритах рекомендуется однократное введение 1 г Ацелизина. При сильных болях, коликоподобных болях разовая доза может быть увеличена до 2 г. При повторном применении Ацелизина не следует превышать его суточную дозу, которая составляет 10 г.

Курс лечения составляет 3-10 дней.

Дети. Инъекционная форма ацетилсалициловой кислоты не применяется у детей.

Передозировка.

Передозировка салицилатов возможна вследствие хронической интоксикации, возникшей вследствие длительной терапии (применение более 100 мг/кг/сутки более 2 дней может вызвать токсические эффекты), а также из-за острой интоксикации, которая несет угрозу жизни (передозировка), причинами которой могут быть, например, случайное применение детьми или непредвиденная передозировка.

Хроническое отравление салицилатами может иметь скрытый характер, поскольку его признаки неспецифичны. Умеренная хроническая интоксикация, вызванная салицилатами, или салицилизм встречается, как правило, только после повторных приемов больших доз.

Симптомы. Нарушение равновесия, головокружение, звон в ушах, глухота, усиленное потоотделение, тошнота и рвота, головная боль, спутанность сознания. Указанные симптомы дозозависимы. Звон в ушах может отмечаться при концентрации салицилатов в плазме крови более 150-300мкг/мл. Серьезные побочные реакции встречаются при концентрации салицилатов в плазме крови более 300 мкг/мл. При тяжелом отравлении: повышение температуры, кетоз, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, кома, кардиоваскулярный коллапс, дыхательная недостаточность, тяжелая гипогликемия, тяжелая гипокалиемия.

Об острой интоксикации свидетельствует выраженное изменение кислотно-щелочного баланса, который может отличаться в зависимости от возраста и тяжести интоксикации. Тяжесть состояния не может быть определена только на основании концентрации салицилатов в плазме крови.

Лечение. Лечение интоксикации, вызванной передозировкой ацетилсалициловой кислоты, определяется степенью тяжести, клиническими симптомами и обеспечивается стандартными методами, которые применяют при отравлении. Все применяемые меры должны быть направлены на ускорение удаления препарата и восстановление электролитного и кислотно-щелочного баланса. Применяют активированный уголь, форсированный щелочной диурез. В зависимости от состояния кислотно-щелочного равновесия и электролитного баланса проводят инфузионное введение растворов электролитов. При серьезных отравлениях показан гемодиализ.

Побочные реакции.

При применении препарата Ацелизин возможны:

со стороны желудочно-кишечного тракта: эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в результате которых возможны кровотечение, перфорация; диспепсия, изжога,боли в животе, тошнота, рвота, диарея, эзофагит, транзиторная печеночная недостаточность;

со стороны крови и кроветворения: очень редко могут наблюдаться тромбоцитопения, постгеморрагическая железодефицитная анемия;

со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая кожную сыпь, зуд, крапивницу, бронхоспазм, обострение бронхиальной астмы, ангионевротический отек; анафилаксия, включая анафилактический шок;

со стороны дыхательной системы: заложенность носа, ринит, отек легких;

со стороны органов слуха: обратимые нарушения – шум в ушах, потеря слуха;

со стороны центральной и периферической нервной системы:головная боль, головокружение;

другие: редко – острая почечная недостаточность, обратимые нарушения функции почек и печени, возможно – возникновение гепатотоксичности, синдрома Рейно; реакции в месте введения, включая боль.

Вследствие антиагрегатного действия на тромбоциты ацетилсалициловая кислота может ассоциироваться с риском развития кровотечений,увеличение времени кровотечения.Наблюдались такие кровотечения, как периоперационные геморрагии, гематомы, кровотечения из органов мочеполовой системы, носовые кровотечения, кровотечения из десен,пурпура;серьезные кровотечения, такие как церебральные геморрагии (особенно у пациентов с неконтролируемой гипертензией и/или при одновременном применении антигемостатичних средств), которые в редких случаях могут потенциально угрожать жизни.

Геморрагии могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии/ железодефицитной анемии (вследствие так называемого скрытого микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожных покровов, гипоперфузия.

У пациентов с тяжелыми формами недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы наблюдались гемолиз или гемолитическая анемия.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. В оригинальной упаковкепри температуре от 2 °С до 8 °С.Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 1 г во флаконах, по 10 флаконов в пачке; по 1 г во флаконах.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ПАО «Киевмедпрепарат».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.