І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування лікарського засобу

ГЛІМЕПІРИД-КВ

(GLIMEPIRIDE-KV)

Склад:

діюча речовина: глімепірид;

1 таблетка містить глімепіриду 2 мг або 3 мг, або 4 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, повідон, натрію лаурилсульфат, кросповідон, магнію стеарат.

Лікарська форма. Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 2 мг – круглої форми з двоопуклою поверхнею, з рискою, білого або майже білого кольору. На поверхні таблеток допускається наявність шорсткості та мармуровості;

таблетки по 3 мг – плоскоциліндричної форми, з фаскою, білого або майже білого кольору. На поверхні таблеток допускається наявність шорсткості та мармуровості;

таблетки по 4 мг – круглої форми з двоопуклою поверхнею, з рискою, білого або майже білого кольору. На поверхні таблеток допускається наявність шорсткості та мармуровості.

Фармакотерапевтична група.Пероральні гіпоглікемізуючі препарати, за винятком інсулінів. Сульфонаміди, похідні сечовини. Код АТХ А10В В12.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Пероральний гіпоглікемізуючий засіб, похідне сульфонілсечовини ІІІ покоління. Стимулює секрецію інсуліну b-клітинами підшлункової залози, збільшує вивільнення інсуліну, підвищує чутливість периферичних тканин до інсуліну. Максимальний ефект досягається через 2-3 години і триває більше 24 годин.

Фармакокінетика.

При прийомі внутрішньо глімепірид всмоктується повністю, прийом їжі не впливає значною мірою на всмоктування. Максимальна концентрація в сироватці крові досягається через 2,5 години після прийому внутрішньо. Об'єм розподілу низький (8,8 л), кліренс
- 48 мл/хв, зв’язування з білками плазми - понад 99 %, період напіввиведення - приблизно
5-8 год. Після прийому препарату у високих дозах період напіввиведення збільшується. Метаболізується у печінці до гідроксильованих похідних глімепіриду, які виявляються як у сечі (приблизно 58 % одноразової дози препарату), так і у випорожненнях (35-40 %). Значущої різниці у фармакокінетиці препарату при одноразовому прийомі та при застосуванні протягом декількох днів 1 раз на добу не виявлено. Не кумулює. Фармакокінетичні параметри схожі у пацієнтів різної статі та віку. У пацієнтів з порушеннями функції нирок (з низьким кліренсом креатиніну) спостерігається тенденція до збільшення кліренсу глімепіриду та зниження його середньої концентрації в крові, тобто відсутнійризик кумулювання препарату.

Клінічні характеристики.

Показання.

Цукровий діабетIIтипу у дорослих, якщо рівень глюкози в крові не можна адекватно підтримувати лише дієтою, фізичними вправами та зниженням маси тіла.

Протипоказання.

Глімепірид-КВ не призначений для лікування інсулінозалежного цукрового діабету І типу.

Діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома, кома, печінкова та/або ниркова недостатність (у тому числі у хворих, які перебувають на гемодіалізі). Підвищена чутливість до компонентів

препарату та інших похідних сульфонілсечовини та сульфаніламідів. Період вагітності або годування груддю (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»)

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Одночаснезастосування препарату Глімепірид-КВ з певними лікарськими засобами може спричиняти як послаблення, так і посилення гіпоглікемічної дії глімепіриду. Тому інші препарати слід приймати тільки за згодою (або призначенням) лікаря. Глімепірид метаболізується за допомогою цитохрому P450 2C9 (CYP2C9). Відомо, що внаслідок одночасного приймання індукторів (наприклад, рифампіцину) або інгібіторів CYP2C9 (наприклад, флуконазолу) цей метаболізм може змінюватися. Результати дослідження взаємодії іn vivo показали, що флуконазол, один із найсильніших інгібіторів CYP2C9, збільшуєAUC глімепіриду приблизновдвічі. Про існування цих типів взаємодій свідчить досвід застосування Глімепіриду-КВ та інших похідних сульфонілсечовини.

Потенціація ефекту зниження рівня глюкози в крові, отже в деяких випадках і гіпоглікемія може виникати в разі одночасного приймання з глімепіридом таких препаратів як: фенілбутазон, азапропазон та оксифенбутазон, сульфінпіразон, інсулін та пероральні протидіабетичні препарати, деякі сульфонаміди тривалої дії, метформін, тетрацикліни, саліцилати та п-аміносаліцилова кислота, інгібітори MAO, анаболічні стероїди та чоловічі статеві гормони,хінолонові антибіотики та кларитроміцин, хлорамфенікол, пробенецид, кумаринові антикоагулянти, міконазол, фенфлурамін, дизопірамід, пентоксифілін (високі дози парентерально), фібрати, тритоквалін, інгібітори АПФ, флуконазол, флуоксетин, алопуринол, симпатолітики, цикло-, тро- таіфосфаміди.

Послаблення ефекту зниження рівня глюкози в крові та, відповідно, збільшення цього рівня може відбуватися, коли хворий одночасно приймає такі ліки:естрогени та прогестагени;салуретики, тіазидові діуретики; препарати, які стимулюють функцію щитовидної залози; глюкокортикоїди; похідні фенотіазину -хлорпромазин; адреналін та симпатоміметики;нікотинова кислота (високі дози) та її похідні;проносні засоби (довготривале застосування);фенітоїн, діазоксид; глюкагон, барбітурати та рифампіцин; ацетозоламід.

Антагоністи H₂-рецепторів, бета-блокатори, клонідин та резерпін можуть призводитияк до потенціації, так і до послаблення ефекту зниження рівня глюкози в крові.

Під впливом симпатолітиків, таких як бета-блокатори, клонідин, гуанетидин та резерпін, проявиадренергічної зворотної регуляції гіпоглікемії можуть зменшуватися або зникати.

Вживання алкоголю може посилювати або послаблювати гіпоглікемічну дію глімепіриду непередбачуваним чином.

Глімепірид здатен як збільшувати, так і зменшувати вплив похідних кумарину.

Колесевелам зв'язується з глімепіридом та зменшує всмоктування останнього зі шлунково-кишкового тракту. Жодних взаємодій не спостерігалося, якщо глімепірид приймати щонайменше за 4 години до застосування колесевеламу. У зв’язку з цим глімепірид слід приймати щонайменше за 4 години до застосування колесевеламу.

Особливості застосування.

Глімепірид-КВнеобхідно приймати незадовго до або під час їди. Якщо приймання їжі відбувається кожного разу в інший час або пропускається взагалі, прийом препарату може спричинити гіпоглікемію. Симптоми гіпоглікемії описані в розділі «Передозування».

З обережністю призначати пацієнтам із супутніми захворюваннями ендокринної системи, які впливають на обмін вуглеводів (наприклад, порушення функції щитовидної залози, адреногіпофізарна або адренокортикальна недостатність).

Дози препарату залежать від рівня глюкози в крові. Глімепірид-КВ слід приймати у призначених дозах та в призначений час. Під час лікування потрібен регулярний контроль рівня глюкози в крові та сечі, що дасть змогу виявити первинну або вторинну резистентність до препарату, а також (кожні 3-6 місяці) оцінювати концентрацію глікозильованого гемоглобіну.

Клінічна картина тяжкого гіпоглікемічного нападу може нагадувати інсульт.

Симптоми майже завжди можна швидко пом'якшити, якщо негайно прийняти вуглеводи (цукор). Штучні підсолоджувачі не дадуть ніякого ефекту.

Тяжка або тривала гіпоглікемія, яка лише тимчасово може бути послаблена вживанням звичайної кількості цукру, потребує негайного медикаментозного лікування, а іноді - госпіталізації. Факторами, які сприяють виникненню гіпоглікемії, є:

-небажання або (частіше у пацієнтів літнього віку) неспроможність співпрацювати з лікарем;

-недоїдання, нерегулярність або пропущення приймання їжі, періоди голодування;

-зміни режиму харчування;

-дисбаланс між фізичними навантаженнями та споживанням вуглеводів;

-вживання алкоголю, особливо в поєднанні з пропущеними прийомами їжі;

-ниркова недостатність;

-тяжкі порушення функції печінки;

-передозування Глімепірид-КВ;

-певні некомпенсовані розлади ендокринної системи, які впливають на метаболізм вуглеводів, або зворотна регуляція гіпоглікемії (наприклад, певні порушення функції щитовидної залози, недостатність функції передньої долі гіпофіза або кори надниркових залоз), одночасне приймання деяких лікарських засобів (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Під час застосування препарату потрібен регулярний контроль за функцією печінки та формулою крові (особливо за кількостями лейкоцитів і тромбоцитів).

У стресових ситуаціях (при травмі, оперативному втручанні, інфекційних захворюваннях, які супроводжуються пропасницею) може виникнути необхідність у тимчасовому переведенні
хворого на інсулін.

Слід враховувати, що симптоми гіпоглікемії можуть бути приховані або відсутні у пацієнтів літнього віку з вегетативною нейропатією або у тих, які отримують одночасне лікування блокаторами β-адренорецепторів, резерпіном, клонідином, гуанетидином або іншими симпатолітиками. При недостатньому ефекті або зниженні дії при тривалій терапії рекомендується комбінація з інсуліном або з метформіном.

У випадку компенсації цукрового діабету підвищується чутливість до інсуліну, у зв’язку з чим у процесі лікування може знизитися потреба у препараті. Щоб уникнути розвитку гіпоглікемії необхідно своєчасно зменшити дозу або відмінити Глімепірид-КВ. Корекцію дози слід проводити також при зміні маси тіла пацієнта або його способу життя, або при появі інших факторів, що сприяють появі гіпо- або гіперглікемії.

Досвід застосування препарату Глімепірил-КВ пацієнтам із тяжкими порушеннями функцій печінки або пацієнтам, які перебувають на діалізі, відсутній. Пацієнтам із тяжкими порушеннями функцій нирок або печінки показано переведення на інсулін.

Лікування пацієнтів з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази препаратами сульфонілсечовини може призвести до розвитку гемолітичної анемії. Оскільки глімепірид належить до класу препаратів сульфонілсечовини, його слід з обережністю призначати пацієнтам з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. Їм слід призначати альтернативні препарати, що не містять сульфонілсечовину.

Пацієнтам, які мають рідкісну спадкову непереносимість галактози, лактазну недостатність або порушення всмоктування глюкози-галактози, приймати ці ліки не можна.

Алкоголь може посилювати або послаблювати гіпоглікемізуючу дію препарату.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність. Ризик, пов’язаний із діабетом. Відхилення від норми рівнів глюкози в крові у період вагітності можуть бути причиною збільшення імовірності виникнення вроджених вад розвитку та перинатальної летальності. Тому слідретельно контролюватикількість глюкози в крові вагітної жінки для того, щоб уникнути тератогенного ризику. Вагітна з цукровим діабетом повинна бути переведена на інсулін. Жінки, які хворіють на цукровий діабет, повинні інформувати свого лікаря про заплановану вагітність для корекції лікування та переходу на інсулін.

Ризик, пов’язаний із глімепіридом. Немає даних щодо застосування глімепіридувагітним жінкам. Відомо, що препарат має репродуктивну токсичність, пов’язану, імовірно, з фармакологічною дією глімепіриду (гіпоглікемією).

Тому протягом усього періоду вагітності жінці глімепірид застосовувати не можна (див. розділ «Протипоказання»).

Якщо пацієнтка, яка приймає глімепірид, планує вагітність або завагітніла, її якомога швидше слід перевести на терапію інсуліном.

Період годування груддю. Щоб уникнути потрапляння препарату Глімепірид-КВ разом із грудним молоком матері в організм дитини та можливого шкідливого впливу на неї, цей препарат не слід приймати жінкам у період годування груддю. Якщо необхідно, пацієнтка повинна перейти на застосування інсуліну або повністю відмовитися від годування груддю (див. розділ «Протипоказання»).

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Здатність до концентрації та швидкість реакції можуть знижуватися внаслідок гіпоглікемії чи гіперглікемії або, наприклад, через погіршення зору. Це може створювати ризик у ситуаціях, коли така здатність є особливо важливою (наприклад, керування автомобілем або робота з механізмами).

Пацієнтів слід застерігати, щоб вони не допускали розвитку у себе гіпоглікемії під час керування транспортним засобом. Це особливо стосується тих осіб, які погано або зовсім не можуть розпізнавати в себе симптоми-провісники гіпоглікемії, та тих, у кого напади гіпоглікемії є частими. Необхідно серйозно зважити, чи варто за таких обставин сідати за кермо або працювати з механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Успішне лікування цукрового діабету залежить від дотримання пацієнтом відповідного раціону харчування, регулярної фізичної активності, а також постійного контролю рівня глюкози в крові та сечі. Недотримання хворим дієти не може бути компенсоване прийманням таблеток чи інсуліну. Препарат застосовувати дорослим.

Дозування залежить від результатів аналізів вмісту глюкози в крові та сечі.

Початкова доза становить 1 мг (_1/2 таблетки по 2 мг) глімепіриду на добу. Якщо така доза дозволяє досягти контролю захворювання, її слід застосовувати для підтримувальної терапії.

Якщо глікемічний контроль не є оптимальним, дозування потрібно збільшувати до 2 або 3, або 4 мг глімепіриду на добу поетапно (з інтервалами в 1-2 тижні).

Доза, понад 4 мг на добу дає кращі результати тільки в окремих випадках. Максимальна рекомендована доза – 6 мг Глімепірид-КВ на добу.

Якщо максимальна добова доза метформіну не забезпечує достатнього глікемічного контролю, можна розпочати супутню терапію пацієнта глімепіридом.

Дотримуючись попереднього дозування метформіну, прийом препарату слід розпочати з низької дози, яку потім можна поступово підвищувати до максимальної добової дози, орієнтуючись на бажаний рівень метаболічного контролю. Комбіновану терапію слід проводити під пильним наглядом лікаря.

Якщо максимальна добова доза Глімепірид-КВ не забезпечує достатнього глікемічного
контролю, у разі необхідності може бути розпочата супутня терапія інсуліном. Дотримуючись попереднього дозування глімепіриду, лікування інсуліном слід починати з низької дози, яку потім можна підвищувати, орієнтуючись на бажаний рівень метаболічного контролю. Комбіновану терапію має проводитися під пильним наглядом лікаря.

Зазвичай одна доза Глімепірид-КВ на добу є достатньою. Її рекомендується приймати незадовго до чи під час ситного сніданку або – якщо сніданку немає – незадовго перед або під час першого основного прийому їжі. Помилки в застосуванні препарату, наприклад пацієнт забув прийняти чергову дозу, ніколи не можна виправляти шляхом наступного прийому вищої дози. Таблетку слід ковтати не розжовуючи, запиваючи рідиною.

Якщо у хворого спостерігається гіпоглікемічна реакція на застосування препарату в дозі 1 мг на добу, це означає, що хвороба може бути контрольована тільки за допомогою дотримання дієти.

Поліпшення контрольованості діабету супроводжується підвищенням чутливості до інсуліну, тому під час курсу лікування потреба у глімепіриді може зменшуватися. З метою уникнення
гіпоглікемії слід поступово зменшувати дозу або взагалі перервати терапію. Необхідність у
перегляді дозування також може виникнути, якщо у пацієнта змінюється маса тіла чи спосіб життя або діють інші чинники, які підвищують ризик гіпо- чи гіперглікемії.

Перехід від пероральних гіпоглікемічних агентів на Глімепірид-КВ. Від інших пероральних гіпоглікемічних агентів зазвичай можна здійснити перехід до Глімепірид-Лугалу. Під час такого переходу слід враховувати силу та період напіввиведення попереднього засобу. У деяких випадках, особливо якщо протидіабетичний препарат має довгий період напіввиведення (наприклад, хлорпропамід), перед початком прийому Глімепірид-КВ рекомендується зробити перерву декілька днів. Це дозволить зменшити ризик гіпоглікемічних реакцій внаслідок адитивної дії двох агентів.

Рекомендована початкова доза – 1 мг глімепіриду на добу. Як зазначалося вище, доза може бути поетапно збільшена з урахуванням реакції на препарат.

Перехід від інсуліну на Глімепірид-КВ. У виняткових випадках хворим на діабет II типу, які отримують інсулін, може бути показана заміна його на Глімепірид-КВ. Такий перехід слід проводити під пильним наглядом лікаря.

Діти. Існуючих даних стосовно безпеки та ефективності препарату у дітей недостатньо, тому його не рекомендується застосовуватицій категорії пацієнтів.

Передозування.

Може призводити до гіпоглікемії, яка триває від 12 до 72 години, і після першого полегшення може з'являтися повторно. Симптоми можуть проявитися через 24 години після
всмоктування препарату. Як правило, для таких пацієнтів рекомендується спостереження в клініці. Симптомами гіпоглікемії можуть бути: головний біль, сильне відчуття голоду, булімія, нудота, блювання, втома, сонливість, розлади сну, неспокій, агресивність, порушення концентрації уваги та часу реакції, депресія, дезорієнтація, розлади мовлення та зору, афазія, тремор, парез, порушення чутливості, запаморочення, безпорадність, втрата самоконтролю, делірій, церебральні судоми, знепритомнення аж до розвитку коми – поверхневе дихання та брадикардія. Крім того, можуть спостерігатися такі ознаки адренергічної зворотної регуляції як потіння, тривожність, тахікардія, артеріальна гіпертензія, відчуття серцебиття, стенокардія й серцеві аритмії.

Клінічна картина тяжкого гіпоглікемічного нападу може нагадувати інсульт.

Лікування полягає, у першу чергу, у перешкоджанні абсорбції препарату. Для цього необхідно викликати блювання, а потім випити води або лимонаду з активованим вугіллям (адсорбент) та сульфатом натрію (проносне). Якщо прийнято велику кількість глімепіриду, показано промивання шлунка, після чого – застосування активованого вугілля та сульфату натрію. У разі тяжкого передозування потрібна госпіталізація до відділення реанімації. Якомога швидше слід розпочати введення глюкози: у разі необхідності – спочатку одноразова внутрішньовенна ін'єкція 50 мл 50 % розчину, а потім – вливання 10 % розчину, постійно контролюючи рівень глюкози в крові. Подальше лікування – симптоматичне.

Надаючи допомогу при гіпоглікемії, особливо маленьким дітям, які випадково прийняли Глімепірид-КВ, дозу глюкози, яка вводиться, слід уважно контролювати, щоб уникнути можливого розвитку небезпечної гіперглікемії. Важливо постійно спостерігати за рівнем глюкози в крові.

Побічні реакції.

З боку крові та лімфатичної системи.Рідко: тромбоцитопенія від середнього до тяжкого ступеня, лейкопенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, еритроцитопенія, гемолітична анемія та панцитопенія, які зазвичай зникають після припинення лікування. Частота невідома: в ході післяреєстраційного спостереженняреєструвалися випадки тяжкої тромбоцитопенії із кількістю тромбоцитів менше ніж 10000/мкл, та тромбоцитопенічної пурпури.

Імунні розлади.Дуже рідко: алергічний васкуліт, легкі реакції підвищеної чутливості, які можуть розвиватися досерйозних форм із розвитком диспное, зниженням артеріального тиску, іноді – шоком.Можлива перехресна алергія із сульфонілсечовиною, сульфонамідами або спорідненими сполуками.

З боку метаболізму та засвоєння поживних речовин.Рідко: гіпоглікемічні реакції, що виникають здебільшого одразу, можуть набувати тяжких форм та не завжди легко піддаються корекції. Виникнення цих реакцій залежить, як і під час інших видів гіпоглікемічної терапії, від суб'єктивних чинників, таких як особливості харчування та дозування.

З боку органівзору. Через зміни рівня глюкози в крові можуть виникати тимчасові порушення зору, особливо на початку лікування.

З боку шлунково-кишкового тракту.Дуже рідко: нудота, блювання, діарея, тиск або відчуття наповненості у шлунку, біль у животі, які рідко можуть потребувати припинення терапії.

З боку печінки чи жовчного міхура. Може спостерігатися підвищення рівнів ферментів печінки. Дуже рідко: порушення функції печінки (наприклад, застій жовчі та жовтяниця), гепатит, який може прогресувати до печінкової недостатності.

З боку шкіри та підшкірної тканини. Реакції підвищеної чутливості – свербіж, висипка та кропив’янка. Дуже рідко: підвищена чутливість шкіри до світла.

Результати аналізів.Дуже рідко: зниження кількості натрію в сироватці крові.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції після схвалення лікарського засобу дозвільними органами є важливою процедурою. Це дозволяє здійснювати постійний моніторинг співвідношення «користь/ризик» застосування цього лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про усі підозрювані побічні реакції через національні системи повідомлень.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери в пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. АТ «КИЇВСЬКИЙ ВІТАМІННИЙ ЗАВОД».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

04073, Україна, м. Київ, вул. Копилівська, 38.

Web-сайт: www.vitamin.com.ua.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ГЛИМЕПИРИД-КВ

(GLIMEPIRIDE-KV)

Состав:

действующее вещество:глимепирид;

1 таблетка содержит глимепирида 2 мг или 3мг, или 4 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон,

натрия лаурилсульфат, кросповидон, магния стеарат.

Лекарственная форма.Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 2 мг - круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской, белого или почти белого цвета. На поверхности таблеток допускается наличие шероховатости и мраморности;

таблетки по 3 мг - плоскоцилиндрической формы, с фаской, белого или почти белого цвета. На поверхности таблеток допускается наличие шероховатости и мраморности;

таблетки по 4 мг - круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской, белого или почти белого цвета. На поверхности таблеток допускается наличие шероховатости и мраморности.

Фармакотерапевтическая группа.Пероральные гипогликемизирующие препараты, за исключением инсулинов. Сульфонамиды, производные мочевины. Код АТХ А10В В12.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Пероральное гипогликемизирующее средство, производное сульфонилмочевины ІІІ поколения. Стимулирует секрецию инсулина b-клетками поджелудочной железы, увеличивает высвобождение инсулина,повышает чувствительность периферических тканей к инсулину.

Максимальный эффект достигается через 2-3 часа и продолжается более 24 часов.

Фармакокинетика.

При приеме внутрь глимепирид всасывается полностью, прием пищи не оказывает значительного влияния на всасывание. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2,5 часа после приема внутрь. Объем распределения низкий (8,8 л), клиренс - 48 мл/мин, связывание с белками плазмы - более 99%, период полувыведения - около5-8 ч.

После приема препарата в высоких дозах период полувыведения увеличивается. Метаболизируется в печени до гидроксилированных производных глимепирида, которые обнаруживаются как в моче (около 58% однократной дозы препарата), так и в кале (35-40%).

Значимых различий в фармакокинетике препарата при однократном приеме и при применении в течение нескольких дней 1 раз в сутки не обнаружено. Не кумулирует. Фармакокинетические параметры сходны у пациентов разного пола и возраста. У пациентов с нарушениями функции почек (с низким клиренсом креатинина) наблюдается тенденция к увеличению клиренса глимепирида и снижению его средней концентрации в крови, т. е. отсутствует риск кумуляции препарата.

Клинические характеристики.

Показания.

Сахарный диабетIIтипа у взрослых, если уровень глюкозы в крови нельзя адекватно поддерживать только диетой, физическими упражнениями и снижением массы тела.

Противопоказания.

Глимепирид-КВ не предназначен для лечения инсулинзависимого сахарного диабета I типа.

Диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома, печеночная и/или почечная недостаточность (в том числе у больных, находящихся на гемодиализе). Повышенная чувствительность к компонентам препарата, другим производным сульфонилмочевины и сульфаниламидам. Период беременности или кормления грудью (см.раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.Одновременный прием препарата Глимепирид-КВ с определенными лекарственными средствами может вызывать как ослабление, так и усиление гипогликемического действия глимепирида. Поэтому другие препараты следует принимать только с согласия (или назначения) врача. Глимепирид метаболизируется с помощью цитохрома Р450 2С9 (СYР2С9). Известно, что в результате одновременного приема индукторов (например, рифампицина) или ингибиторов СYР2С9 (например, флуконазола) этот метаболизм может изменяться. Результаты исследования взаимодействия invivoпоказали, что флуконазол, один из самых сильных ингибиторов СYР2С9, увеличивает АUС глимепирида приблизительно вдвое. Про существование этих типов взаимодействий свидетельствует опыт применения Глимепирида-КВ и других производных сульфонилмочевины.

Потенциация эффекта снижения уровня глюкозы в крови, поэтому в некоторых случаях гипогликемия может возникать в случае одновременного применения с глимепиридом таких препаратов как: фенилбутазон, азапропазон и оксифенбутазон, сульфинпиразон, инсулин и пероральные противодиабетические препараты, некоторые сульфонамиды длительного действия, метформин, тетрациклины, салицилаты и п-аминосалициловая кислота, ингибиторы МАО, анаболические стероиды и мужские половые гормоны, хинолоновые антибиотики и кларитромицин, хлорамфеникол, пробенецид, кумариновые антикоагулянты, миконазол, фенфлурамин, дизопирамид, пентоксифилин (высокие дозы парентерально), фибраты, тритоквалин, ингибиторы АПФ, флуконазол, флуоксетин, аллопуринол, симпатолитики, цикло-, тро- и ифосфамиды.

Ослабление эффекта снижения уровня глюкозы в крови и, соответственно, увеличение этого уровня может происходить, когда больной одновременно принимает такие лекарства: эстрогены та прогестагены; салуретики, тиазидовые диуретики; препараты, стимулирующие функцию щитовидной железы; глюкокортикоиды; производные фенотиазина-хлорпромазин; адреналин и симпатомиметики; никотиновая кислота (высокие дозы) и ее производные; слабительные средства (после длительного применения), фенитоин, диазоксид; глюкагон, барбитураты и рифампицин; ацетозоламид.

Антагонисты Н₂-рецепторов, бета-блокаторы, клонидин и резерпин могут приводить как к потенциации, так и к ослаблению эффекта снижения уровня глюкозы в крови.

Под воздействием симпатолитиков, таких как бета-блокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, проявления адренергической обратной регуляции гипогликемии могут уменьшаться или исчезать. Употребление алкоголя может усиливать или ослаблять гипогликемическое действие глимепирида непредсказуемым способом.

Глимепирид может как усиливать, так и ослаблять действие производных кумарина.

Колесевелам связывается с глимепиридом и уменьшает всасывание последнего из желудочно-кишечного тракта. Никаких взаимодействий не наблюдалось, если глимеперид принимать не более чем за 4 часа до применения колесевелама. В связи с этим глимеперид следует принимать не более чем за 4 часа до применения колесевелама.

Особенности применения.

Глимепирид-КВнеобходимо принимать незадолго до или во время еды. Если прием пищи осуществляется каждый раз в разное время или пропускается вообще, прием препарата может вызватьгипогликемию. Симптомыгипогликемии описаны в разделе«Передозировка».

С осторожностью назначать пациентам с сопутствующими заболеваниями эндокринной системы, которые влияют на обмен углеводов (например, нарушение функции щитовидной железы, адреногипофизарная или адренокортикальная недостаточность).

Дозы препарата зависят от уровня глюкозы в крови. Глимепирид-КВ следует принимать в назначенных дозах и в назначенное время. Во время лечения необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови и моче, который даст возможность обнаружить первичную или вторичную резистентность к препарату, а также (каждые 3-6 месяцев) оценивать концентрацию гликозилированного гемоглобина.

Клиническая картина тяжелого гипогликемического приступа может напоминать инсульт.

Симптомы почти всегда можно быстро смягчить, если немедленно принять углеводы(сахар). Искусственные подсластителине дадут никакого эффекта.

Тяжелая или длительнаягипогликемия, которая только временно может быть ослаблена применением обычного количества сахара, требует немедленного медикаментозного лечения, а иногда– госпитализации. Факторами, которые способствуют возникновениюгипогликемии, являются:

-нежелание или(чаще у пожилых пациентов) невозможность сотрудничать с врачом;

-недоедание, нерегулярность или пропуск приема пищи, периоды голодания;

-смены режима питания;

-дисбаланс между физическими нагрузками и употреблением углеводов;

-употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропущенными приемами пищи;

-почечная недостаточность;

-тяжелыенарушения функции печени;

-передозировка Глимепирид-КВ;

-определенные некомпенсированные расстройства эндокринной системы, которые влияют на метаболизм углеводов, или обратная регуляциягипогликемии(например, определенные нарушения функции щитовидной железы, недостаточность функции передней доли гипофиза или коры надпочечников), одновременный прием некоторых лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Во время применения препарата необходим регулярный контроль за функцией печени и формулой крови (особенно по количеству лейкоцитов и тромбоцитов).

В стрессовых ситуациях (при травме, оперативном вмешательстве, инфекционных заболеваниях, которые сопровождаются лихорадкой) может возникнуть необходимость во временном переводе больного на инсулин.

Следует учитывать, что симптомы гипогликемии могут быть скрыты или отсутствуют у пациентов пожилого возраста с вегетативной нейропатией или у тех, которые получают одновременное лечение блокаторами β-адренорецепторов, резерпином, клонидином, гуанетидином или другими симпатолитиками.При недостаточном эффекте или снижении действия при длительной терапии рекомендуется комбинация с инсулином или с метформином.

В случае компенсации сахарного диабета повышается чувствительность к инсулину, в связи с чем в процессе лечения может снизиться потребность в препарате. Во избежание развития гипогликемии необходимо своевременно снизить дозу или отменить Глимепирид-КВ. Коррекцию дозы следует проводить также при изменении массы тела пациента или его образа жизни, или при появлении других факторов, которые способствуют появлению гипо- или гипергликемии.

Опыт применения препарата Глимепирид-КВ пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени или пациентам, находящихся на диализе, отсутствует. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек или печени показан перевод на инсулин.

Лечение пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы препаратами сульфонилмочевины может привести к развитию гемолитической анемии. Поскольку глимепирид относится к классу препаратов сульфонилмочевины, его следует с осторожностью назначать пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Им следует назначать альтернативные препараты, не содержащие сульфонилмочевину.

Пациентам, которые имеют редкую наследственную непереносимость галактозы, лактазную недостаточность или нарушение всасывания глюкозы-галактозы, принимать эти лекарства нельзя.

Алкоголь может усиливать или ослаблять гипогликемизирующее действие препарата.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Риск, связанный с диабетом. Отклонения от норм уровней глюкозы в крови в период беременности могут быть причиной увеличения вероятности возникновения патологий развития и перинатальной летальности. Поэтому необходимо тщательным образом контролировать уровень глюкозы в крови беременной женщины для того, чтобы избежать тератогенного риска. Беременная с сахарным диабетом должна быть переведена на инсулин.

Женщины, больные сахарным диабетом, должны информировать своего врача о планируемой беременности для коррекции лечения и переходе на инсулин.

Риск, связанный с глимепиридом. Нет даннях о применении глимепирида беременным женщинам. Известно, что препарат имеет репродуктивную токсичность, связанную, вероятно, с фармакологическим действиемглимепирида (гипогликемиею).

Поэтому на протяжении всего периода беременности глимепирид применять нельзя (см. раздел «Противопоказания»).

Если пациентка, которая принимает глимепирид, планирует беременность или забеременела, ее как можно быстрее следует перевести на терапию инсулином.

Период кормления грудью. Чтобы избежать попадания препарата Глимепирид-КВвместе с грудным молоком матери в организм ребенка и возможного вредного воздействия на нее, этот препарат не следует принимать женщинам в период кормления грудью. Если необходимо, пациентка должна перейти на применение инсулина или полностью отказаться от грудного вскармливания (см.раздел «Противопоказания»).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другимимеханизмами.

Способность к концентрации и скорость реакции могут снижаться в результате гипогликемии или гипергликемии или, например, из-за ухудшения зрения. Это может создавать риск в ситуациях, когда такая способность является особенно важной (например, управление автомобилем или работа с механизмами).

Пациентов следует предостерегать, чтобы они не допускали развития у себя гипогликемии во время управления транспортным средством. Это особенно касается тех лиц, которые плохо или совсем не могут распознавать у себя симптомы-предвестники гипогликемии, и тех, у кого приступы гипогликемии являются частыми. Необходимо серьезно взвесить, стоит ли при таких обстоятельствах садиться за руль или работать с механизмами.

Способ применения и дозы.

Успешное лечение сахарного диабета зависит от соблюдения пациентом соответствующего рациона питания, регулярной физической активности, а также постоянного контроля уровня глюкозы в крови и моче. Несоблюдение больным диеты не может быть компенсировано приемом таблеток или инсулина. Препарат применять взрослым.

Дозировка зависит от результатов анализов содержания глюкозы в крови и моче.

Начальная доза составляет 1 мг (_1/2 таблетки по 2 мг) глимепирида в сутки. Если такая доза позволяет достигнуть контроля заболевания, ее следует применять для поддерживающей терапии.

Если гликемический контроль не является оптимальным, дозировку необходимо увеличивать до 2 или 3, или 4 мг глимепирида в сутки поэтапно (с интервалами в 1-2 недели).

Дозаболее 4 мг в сутки дает лучшие результаты тольки в отдельных случаях. Максимальная рекомендованная доза – 6 мг Глимепирида-КВ в сутки.

Если максимальная суточная доза метформина не обеспечивает достаточного гликемического контроля, можно начать сопутствующую терапию пациента глимепиридом.

Придерживаясь предыдущей дозировки метформина, прием препарата следует начинать с низкой дозы, которую потом можно постепенно повышать до максимальной суточной дозы, ориентируясь на желаемый уровень метаболического контроля. Комбинированную терапию следует проводить под тщательным наблюдением врача.

Если максимальная суточная доза Глимепирид-КВ не обеспечивает достаточного гликемического контроля, при необходимости можно начать сопутствующую терапию инсулином. Придерживаясь предыдущей дозировки глимепирида, лечение инсулином следует начинать с низкой дозы, которую потом можно повышать, ориентируясь на желаемый уровень метаболического контроля. Комбинированную терапию следует проводить под тщательным наблюдением врача.

Обычно одна доза Глимепирид-КВ в сутки является достаточной. Ее рекомендуется принимать незадолго до или во время сытного завтрака или – если завтрака нет – незадолго перед или во время первого основного приема пищи. Ошибки в применении препарата, например пациент забыл принять очередную дозу, никогда нельзя исправлять путем следующего приема высокой дозы. Таблетку необходимо глотать не разжевывая, запивая жидкостью.

Если у больного наблюдается гипогликемическая реакция на прием препарата в дозе 1 мг в сутки, это означает, что болезнь может быть контролирована только при помощи соблюдения диеты.

Улучшение контролированности диабета сопровождается повышением чувствительности к инсулину, поэтому во время курса лечения потребность в глимепириде может уменьшаться. Во избежание гипогликемии необходимо постепенно уменьшать дозу или вообще прервать терапию. Необходимость в пересмотре дозировки также может возникнуть, если у пациента изменяется вес тела или способ жизни или воздействуют другие факторы, которые повышают риск гипо- или гипергликемии.

Переход от пероральных гипогликемических агентов на Глимепирид-КВ. От других пероральных гипогликемических агентов обычно можно осуществить переход к Глимепирид-Лугалу. Во время такого перехода следует учитывать силу и период полувыведения предыдущего препарата. В некоторых случаях, особенно если противодиабетический препарат имеет длительный период полувыведения (например, хлорпропамид), перед началом приема Глимепирид-Лугала рекомендуется сделать перерыв несколько дней. Это позволит уменьшить риск гипогликемических реакций вследствие аддитивного действия двух агентов.

Рекомендованная начальная доза – 1 мг глимепирида в сутки. Как указывалось выше, доза может быть поэтапно увеличена с учетом реакции на препарат.

Переход от инсулина на Глимепирид-КВ. В исключительных случаях больным диабетом II типа, которые применяют инсулин, может быть показана замена его на Глимепирид-КВ. Такой переход следует проводить под тщательным наблюдением врача.

Дети. Существующих данных по безопасности и эффективности препарата у детей недостаточно, поэтому его не рекомендуется применять этой категории пациентов.

Передозировка.

Может привести к гипогликемии, которая длится от 12 до 72 часов, и после первого улучшения может появится повторно. Симптомы могут проявиться через 24 часа после всасывания препарата. Как правило, для таких пациентов рекомендуется наблюдение в клинике. Симптомами гипогликемии могут быть: головная боль, сильное чувство голода, булимия, тошнота, рвота, усталость, сонливость, расстройство сна, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания и времени реакции, депрессия, дезориентация, расстройства речи и зрения, афазия, тремор, парез, нарушения чувствительности, головокружения, беспомощность, потеря самоконтроля, делирий, церебральные судороги, потеря сознания до развития комы–поверхностное дыхание и брадикардия. Кроме того, могут наблюдаться такие признаки адренергической обратной регуляции как потоотделение, тревожность, тахикардия, артериальная гипертензия, ощущение сердцебиения, стенокардия и сердечные аритмии.

Клиническая картина тяжелого гипогликемического приступа может напоминать инсульт.

Лечение заключается, в первую очередь, в предотвращении абсорбции препарата. Для этого необходимо вызвать рвоту, а потом выпить воды или лимонада с активированным углем (адсорбент) и сульфатом натрия (слабительное). Если принято большое количество глимепирида, показано промывание желудка, после чего – применение активированного угля и сульфата натрия. В случае тяжелой передозировки необходима госпитализация в отделение реанимации. Как можно быстрее необходимо начать введение глюкозы: при необходимости – сначала однократная внутривенная инъекция 50 мл 50 % раствора, а потом – вливание 10 % раствора, постоянно контролируя уровень глюкозы в крови. Дальнейшее лечение – симптоматическое.

Оказывая помощь при гипогликемии, особенно маленьким детям, которые случайно приняли Глимепирид-КВ, дозу глюкозы, которая вводится, необходимо внимательно контролировать, чтобы избежать возможного развития небезопасной гипергликемии. Важно постоянно наблюдать за уровнем глюкозы в крови.

Побочные реакции.

Со стороны крови и лимфатической системы.Редко: тромбоцитопения от средней до тяжелой степени, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, эритроцитопения, гемолитическая анемия и панцитопения, которые обычно исчезают после прекращения лечения.Частота неизвестна: в ходе послерегистрационного наблюдениярегистрировались случаи тяжелой тромбоцитопении с количеством тромбоцитов менее 10000/мкл, и тромбоцитопенической пурпуры.

Иммунные расстройства.Очень редко: аллергический васкулит, легкие реакции повышенной чувствительности, которые могут развиваться досерьезных форм с развитием диспноэ, снижением артериального давления, иногда – шоком. Возможна перекрестная аллергия с сульфонилмочевиной, сульфонамидами или родственными соединениями.

Со стороны метаболизма и усвоения питательных веществ.Редко:гипогликемические реакции, которые возникают в основном сразу, могут приобретать тяжелые формы и не всегда легко поддаются коррекции. Возникновение этих реакций зависит, как и во время других видов гипогликемической терапии, от субъективных факторов, таких как особенности питания и дозировка.

Со стороны органов зрения. Из-за изменений уровня глюкозы в крови могут возникать временные нарушения зрения, особенно в начале лечения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.Очень редко: тошнота, рвота, диарея, давление или чувство наполненности в желудке, боль в животе, которые редко могут потребовать прекращения терапии.

Со стороны печени и желчного пузыря. Может наблюдаться повышение уровня ферментов печени. Очень редко: нарушения функции печени (например, застой желчи и желтуха), гепатит, который может прогрессировать до печеночной недостаточности.

Со стороны кожи и подкожной ткани. Реакции повышенной чувствительности – зуд, сыпь и крапивница. Очень редко: повышенная чувствительность кожи к свету.

Результаты анализов. Очень редко: снижение количества натрия в сыворотке крови.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после утверждения лекарственного средства разрешительными органами является важной процедурой. Это позволяет осуществлять постоянный мониторинг соотношения «польза/риск» применения этого лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать обо всех подозреваемых побочных реакцияхпо национальным системам сообщений.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. АО «КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

04073, Украина, г. Киев, ул. Копыловская, 38.

Web-сайт: www.vitamin.com.ua.