ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

Дексаметазон Крка

(Dexamethason KRKA)

Склад:

діюча речовина: дексаметазон;

1 таблетка містить20 мг або 40 мг дексаметазону.

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль прежелатинізований, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.

Лікарська форма. Таблетки.

Основні фізико-хімічнівластивості:

таблетки по 20 мг: білі або майже білі, круглі таблетки зі скошеними краями, рискою та гравіюванням 20 з одного боку;таблетку можна поділити по рисці на дві половини;

таблетки по 40 мг: білі або майже білі, овальні таблетки з рискою з обох боків; таблетку можна поділити по рисці на дві половини.

Фармакотерапевтична група. Кортикостероїди для системного застосування, глюкокортикоїди.

Код ATХ H02A B02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Механізм дії

Дексаметазон є дуже потужним глюкокортикоїдом тривалої дії з незначною здатністю утримувати натрій і тому прийнятний, зокрема, для застосування пацієнтам із серцевою недостатністю та артеріальною гіпертензією.

Його протизапальна дія в 7 разів сильніша, ніж преднізолону. Як і інші глюкокортикоїди, дексаметазон чинить антиалергічну, жарознижувальну та імуносупресивну дії.

Період напіввиведення дексаметазону становить 36–54 години, і тому його можна застосовувати при захворюваннях, які потребують безперервної дії глюкокортикоїдів.

Фармакокінетика.

Всмоктування і розподіл

Дексаметазон добре всмоктується при пероральному застосуванні; піковий рівень в плазмі крові досягається в межах від 1 до 2 годин після застосування і демонструє широкий діапазон міжіндивідуальної варіабельності. Середній період напіввиведення становить 3,6 ± 0,9 год. Дексаметазон зв’язується з білками плазми крові (близько 77 %), головним чином з альбуміном. Відсоток зв'язування дексаметазону з білками на відміну від кортизолу залишається практично незміненим зі збільшенням концентрації стероїдів. Кортикостероїди швидко розподіляються по всіх тканинах організму, проникають через плаценту і можуть виділятися в невеликих кількостях в грудне молоко.

Біотрансформація

Дексаметазон метаболізується в основному в печінці, але також і в нирках.

Виведення

Дексаметазон та його метаболіти виводяться з організму із сечею.

Клінічні характеристики.

Показання.

Онкологічні захворювання

Паліативне лікування пухлин.

Профілактика і лікування блювання, викликаного цитостатиками, еметогенною хіміотерапією в поєднанні із протиблювотними засобами.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин.

Системна інфекція, якщо не застосовується належна антиінфекційна терапія.

Виразка шлунка або дванадцятипалої кишки.

Вакцинація живою вакциною під час лікування великими терапевтичними дозами дексаметазону (та іншими кортикостероїдами) через можливість вірусної інфекції.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Перед застосуванням Дексаметазону КРКА в поєднанні з будь-яким іншим лікарським засобом слід прочитати інструкцію для медичного застосування цього лікарського засобу.

Фармакодинамічні взаємодії

Слід контролювати стан пацієнтів, які приймають нестероїдні протизапальні засоби, оскільки НПЗЗ можуть збільшувати частоту і/або тяжкість виразки шлунка. Ацетилсаліцилову кислоту слід застосовувати з обережністю в комбінації з кортикостероїдами при гіпопротромбінемії.

Нирковий кліренс саліцилатів підвищується при прийомі кортикостероїдів. Таким чином, дозу саліцилатів можна зменшити при припиненні прийому стероїдів. Припинення застосування стероїдів може призвести до підвищення інтоксикації саліцилатами за рахунок збільшення їх концентрації у сироватці крові.

Кортикостероїди знижують ефект антидіабетичних засобів, таких як інсулін, сульфонілсечовина і метформін. Час від часу можуть виникати гіперглікемія та діабетичний кетоацидоз.

Таким чином, на початку лікування хворі на діабет повинні частіше здавати аналізи крові та сечі. Гіпокаліємічний ефект ін’єкцій ацеталозаміду, петльових діуретиків, тіазидних діуретиків, калійуретиків, амфотерицину В, глюкомінералкортикостероїдів, тетракозактиду і проносних засобів буде збільшуватися. Гіпокаліємія призводить до виникнення серцевої аритмії, особливо «torsade de pointes», та підвищує токсичність серцевих глікозидів. Перед початком лікування кортикостероїдами пацієнту слід скоригуватигіпокаліємію та визначити вміст електролітів, провести ЕКГ. Крім того, повідомлялося, що одночасне застосування амфотерицину В і гідрокортизону призводило до збільшення розміру серця і серцевої недостатності.

Противиразкові препарати: Карбеноксолон підвищує ризик розвитку гіпокаліємії.

Хлорохін, гідроксихлорохін і мефлохін. Підвищений ризик розвитку міопатії та кардіоміопатії.

Одночасне застосування з інгібіторами АПФ підвищує ризик гематологічних розладів. Кортикостероїди можуть впливати на гіпотензивний ефект антигіпертензивних препаратів. Дози антигіпертензивних препаратів, ймовірно, доведеться скоригувати під час лікування дексаметазоном.

Талідомід. Особливої уваги потребує одночасне застосування з талідомідом, оскільки були зареєстровані випадки токсичного епідермального некролізу.

Ефект вакцинації може бути зменшений під час лікування дексаметазоном.

Вакцинація живими вакцинами під час лікування великими терапевтичними дозами дексаметазону (та іншими кортикостероїдами) протипоказана через можливість вірусної інфекції. У цьому випадку вакцинацію потрібно буде відкласти щонайменше на 3 місяці після завершення лікування кортикостероїдами. Інші види імунізації під час лікування великими терапевтичними дозами кортикостероїдів небезпечні через ризик неврологічних ускладнень та нижчі значення або відсутність підвищених значень титрів антитіл (в порівнянні з очікуваними значеннями), а тому ̶ нижчу захисну дію. Проте, пацієнтам, які отримували кортикостероїди місцево або протягом короткого проміжку часу (менше 2-х тижнів) в менших дозах, можна робити щеплення.

Інгібітори холінестерази. Одночасне застосування інгібіторів холінестерази і кортикостероїдів може призвести до серйозної м'язової слабкості у пацієнтів з міастенією. Якщо це можливо, слід припинити застосування інгібіторів холінестерази принаймні за 24 години до початку терапії кортикостероїдами.

Існує підвищений ризик розвитку тендиніту та розриву сухожиль у пацієнтів, які отримували одночасно глюкокортикоїди та фторхінолони.

Фармакокінетичні взаємодії

Вплив інших лікарських засобів на дексаметазон

Дексаметазон метаболізується за участю цитохром Р450 3А4 (CYP3A4).

Прийом дексаметазону з індукторами CYP3A4, такими як ефедрин, барбітурати, рифабутин, рифампіцин, фенітоїн, карбамазепін, може призвести до зниження концентрації дексаметазону в плазмі крові, тому його дозу потрібно збільшити.

Аміноглютетимід може прискорити виведення дексаметазону і знизити його ефективність. У разі необхідності слід провести належне коригування дози дексаметазону.

Смоли жовчних кислот, такі як холестирамін, можуть зменшувати абсорбцію дексаметазону.

Препарати для місцевого застосування для лікування шлунково-кишкового тракту, антациди, активоване вугілля. Описано зниження всмоктування глюкокортикоїдів при одночасному застосуванні із преднізолоном та дексаметазоном. Таким чином, застосовувати глюкокортикоїди і препарати для місцевого застосування для лікування шлунково-кишкового тракту, антациди, активоване вугілля слід з інтервалом не менше двох годин.

Прийом дексаметазону з інгібіторами CYP3A4, такими як азольні протигрибкові препарати (наприклад кетоконазол, ітраконазол), інгібітори протеази ВІЛ (наприклад ритонавір) і макроліди (наприклад еритроміцин), може призвести до підвищення концентрації в плазмі крові та зниження кліренсу дексаметазону. При необхідності дозу дексаметазону птрібно зменшити.

Кетоконазол може не тільки підвищувати концентрацію дексаметазону в плазмі шляхом пригнічення CYP3A4, але також пригнічувати синтез кортикостероїдів наднирковою залозою і спричинити її недостатність після припинення лікування кортикостероїдами.

Естрогени, включаючи пероральні контрацептиви, здатні пригнічувати метаболізм певних кортикостероїдів і, таким чином, посилювати їх ефект.

Вплив дексаметазону на інші лікарські засоби

Дексаметазон є помірним індуктором CYP3A4. Прийом дексаметазону з препаратами, які метаболізуються за допомогою CYP3A4, може призвести до збільшення кліренсу та зниження плазмової концентрації цих речовин.

Туберкулостатики. У разі одночасного застосування преднізолону спостерігалося зниження концентрації ізоніазиду в плазмі крові. Слід проводити ретельний моніторинг стану пацієнтів, які приймають ізоніазид.

Циклоспорин. Одночасний прийом циклоспорину і кортикостероїдів може призвести до посилення дії обох речовин. Існує підвищений ризик розвитку церебральних судом.

Празиквантел. Знижена концентрація празиквантелу в плазмі крові призводить до ризику відсутності ефективності лікування у зв’язку зі збільшенням печінкового метаболізму дексаметазону.

Пероральні антикоагулянти (кумарин). Супутня терапія кортикостероїдами може посилювати або послаблювати дію пероральних антикоагулянтів. У разі прийому високих доз або тривалості лікування понад 10 днів існує ризик кровотеч, специфічних для терапії кортикостероїдами (слизова оболонка шлунково-кишкового тракту, ламкість судин). Слід ретельно контролювати стан пацієнтів, які застосовують кортикостероїди в комбінації з пероральними антикоагулянтами (контроль на 8-й день, потім – через кожні два тижні під час і після лікування).

Атропін та інші антихолінергічні препарати. Підвищення внутрішньоочного тиску можливе при одночасному прийомі з дексаметазоном.

Недеполяризуючі міорелаксанти. Ефект розслаблення м’язів може тривати довше.

Соматотропін. Ефект гормону росту може бути зменшений.

Протирелін. Знижене збільшення ТТГ може бути меншим під час прийому протиреліну.

Особливості застосування.

Недостатність надниркової залози

Викликана лікуванням глюкокортикоїдами недостатність надниркової залози, залежно від дозування і тривалості лікування, може зберігатися протягом багатьох місяців, а в деяких випадках – більш ніж рік після припинення лікування. Під час лікування дексаметазоном в окремих випадках фізичного стресу (травми, хірургічні операції, пологи тощо) може бути потрібне тимчасове збільшення дози. Через можливий ризик в стресових умовах необхідне введення початкової дози кортикостероїдів пацієнтам, що проходять тривале лікування. Навіть в разі тривалої недостатності надниркової залози після припинення лікування може бути потрібне введення глюкокортикоїдів пацієнтам, які зазнають тяжкого стресу. Гостру недостатність надниркової залози, викликану проведенням терапії, можна мінімізувати шляхом повільного зниження дози до запланованого часу припинення прийому препарату.

Лікування дексаметазоном слід проводити тільки строго за показаннями та, у разі необхідності, проводити додаткову цільову антиінфекційну терапію при таких захворюваннях і станах:

-гострі вірусні інфекції (оперізуючий лишай, вірус простого герпесу, вітряна віспа, герпетичний кератит);

-HBsAg-позитивний хронічний гепатит в активній фазі;

-приблизно за 8 тижнів до та через 2 тижні після вакцинації живою вакциною (див. розділ «Протипоказання» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»);

-системні мікози і паразитоз (наприклад нематоди);

-поліомієліт;

-лімфаденіт після вакцинації БЦЖ;

-гострі і хронічні бактеріальні інфекції;

-туберкульоз в анамнезі (ризик реактивації), тільки при супутньому прийомі туберкулостатичних препаратів;

-відомий або підозрюваний стронгілоїдоз (нематодна інвазія). Лікування глюкокортикоїдами може привести до стронгілоїдозної гіперінфекції та поширеної міграції личинок.

Крім того, лікування дексаметазоном слід призначати лише за наявності строгих показань і в разі необхідності проводити додаткове специфічне лікування таких захворювань:

-шлунково-кишкові виразки;

-тяжкий остеопороз (оскільки кортикостероїди негативно впливають на баланс кальцію);

-високий артеріальний тиск, який тяжко контролюється;

-цукровий діабет, який тяжко контролюється;

-психічні розлади (в т.ч. в анамнезі);

-закритокутова глаукома та ширококутова глаукома;

-виразки рогівки і травми рогівки;

-тяжка серцева недостатність.

Анафілактичні реакції

Можуть виникати серйозні анафілактичні реакції.

Тендиніт

Існує підвищений ризик розвитку тендиніту та розриву сухожиль у пацієнтів, яким одночасно застосовували глюкокортикоїди та фторхінолони.

Міастенія

Вже існуюча міастенія може погіршуватись на початку лікування дексаметазоном.

Захворювання очей

Системне лікування глюкокортикоїдами може викликати хоріоретинопатію, що може призвести до порушення зору, включаючи втрату зору.

Тривале застосування кортикостероїдів може призвести до задньої субкапсулярної катаракти, глаукоми з можливим ушкодженням зорового нерва та може збільшити ризик вторинних очних інфекцій, викликаних грибами або вірусами.

Кортикостероїди слід застосовувати з обережністю пацієнтам з очним герпесом через можливу перфорацію рогівки.

Перфорація кишечнику

Через ризик перфорації кишечнику дексаметазон слід застосовувати тільки при невідкладних показаннях і при належному контролі таких станів:

-тяжкий виразковий коліт із загрозою перфорації;

-дивертикуліт;

-ентероанастомоз (відразу після проведення операції).

Ознаки подразнення черевної порожнини після шлунково-кишкової перфорації можуть бути відсутніми у пацієнтів, які отримують високі дози глюкокортикоїдів.

Цукровий діабет

Слід враховувати збільшення потреби в інсуліні або пероральних антидіабетичних препаратах при прийомі дексаметазону у хворих на діабет.

Порушення серцево-судинної системи

Регулярний моніторинг артеріального тиску потрібно проводити під час лікування дексаметазоном, особливо при застосуванні високих доз та у пацієнтів з високим артеріальним тиском, який тяжко регулюється. Через ризик погіршення слід проводити ретельний моніторинг стану пацієнтів з тяжкою серцевою недостатністю.

Брадикардія може виникнути у пацієнтів, які отримували високі дози дексаметазону.

Слід з обережністю застосовувати кортикостероїди пацієнтам, які нещодавно перенесли інфаркт міокарда, оскільки були зафіксовані випадки розриву міокарда.

Інфекції

Лікування дексаметазоном може приховати симптоми існуючої інфекції або інфекції, що розвивається, ускладнюючи тим встановлення діагнозу. Тривале застосування навіть невеликих доз дексаметазону призводить до підвищеного ризику зараження, навіть мікроорганізмами, які в іншому випадку рідко викликають інфекції (так звані опортуністичні інфекції).

Вакцинація

Проведення вакцинації інактивованою вакциною можливе. Проте слід зазначити, що більш високі дози кортикоїдів можуть негативно впливати на імунну реакцію і, отже, на успіх інокуляції. При тривалому лікуванні дексаметазоном рекомендується проведення регулярних обстежень у лікаря (в тому числі профілактичні перевірки зору з інтервалом в три місяці).

Порушення обміну речовин

При високих дозах слід проводити моніторинг достатнього споживання кальцію і обмеження натрію, а також сироваткових рівнів калію. Залежно від тривалості та дозування при лікуванні можна очікувати негативний вплив на метаболізм кальцію, тому рекомендується профілактика остеопорозу. Це стосується, перш за все, супутніх факторів ризику, таких як сімейна схильність, старший вік, період після менопаузи, недостатнє вживання білка і кальцію, куріння, надмірне вживання алкоголю, а також недостатня фізична активність. Профілактика складається з достатнього споживання кальцію і вітаміну D та фізичної активності. Додаткове медичне лікування розглядається у разі існуючого остеопорозу.

Кортикостероїди слід призначати з обережністю пацієнтам з мігренню, оскільки застосування кортикостероїдів може призвести до затримки рідини.

Психологічні зміни

Психологічні зміни проявляються в різних формах, найбільш поширеними з яких є ейфорія. Також можуть виникнути депресія, психотичні реакції і схильність до суїциду.

Ці захворювання можуть бути серйозними. Зазвичай вони починаються протягом декількох днів або тижнів після початку прийому препарату; частіше можливі при прийомі високих доз. Більшість з цих ефектів зникає при зниженні дози або припиненні прийому препарату. При виникненні цих ефектів, вони, ймовірно, потребуватимуть лікування. У деяких випадках, проблеми із психічним здоров’ям з’являлися при зменшенні дози або припиненні прийому препарату.

Набряк мозку і підвищений внутрішньочерепний тиск

Кортикостероїди не слід застосовувати при черепно-мозковій травмі, оскільки вони, ймовірно, не принесуть користі або навіть можуть зашкодити.

Припинення лікування

Дози глюкокортикоїдів слід поступово знижувати.

Слід враховувати такі ризики при перериванні або припиненні тривалого застосування глюкокортикоїдів:

-Загострення або рецидив основного захворювання, гостра недостатність надниркової залози, синдром відміни кортикостероїдів (синдром відміни може включати підвищення температури, болі в м’язах та суглобах, запалення слизової оболонки носа (риніт), втрату маси тіла, свербіж шкіри та запалення очей (кон’юнктивіт).

-Деякі вірусні захворювання (вітряна віспа, кір) у пацієнтів, які отримували глюкокортикоїди, можуть перебігати у важкій формі.

-Діти та особи з ослабленим імунітетом, які не хворіли на вітряну віспу або кір, особливо схильні до виникнення небажаних ефектів. Якщо ці люди вступають в контакт з людьми, інфікованими кором або вітряною віспою, при проходженні курсу лікування дексаметазоном у разі потреби необхідно провести профілактичне лікування.

Інше

Криза при феохромоцитомі, яка може призвести до летального наслідку, була зареєстрована після застосування системних кортикостероїдів. Кортикостероїди пацієнтам з підозрюваною або встановленою феохромоцитомою слід призначати тільки після відповідної оцінки співвідношення ризик/користь.

Діти

Кортикостероїди викликають дозозалежне інгібування росту у немовлят, дітей та підлітків, оскільки кортикостероїди можуть призвести до раннього закриття епіфізу, що може бути необоротним. Тому для тривалого застосування дексаметазону дітям повинні бути суворі показання, а ріст таких пацієнтів слід регулярно перевіряти.

Пацієнти літнього віку

Побічні ефекти системних кортикостероїдів, особливо у літніх пацієнтів, можуть мати серйозні наслідки. В основному вони включають остеопороз, гіпертонію, гіпокаліємію, цукровий діабет, схильність до інфекції та атрофії шкіри. Необхідний ретельний клінічний контроль для запобігання небезпечних реакційдля життя.

Вплив на діагностику

Глюкокортикоїди можуть пригнічувати шкірні реакції при проведенні аналізів на виявлення алергії. Вони можуть також впливати на тест нітросинім тетразолієм для виявлення бактеріальних інфекцій і можуть привести до хибнонегативних результатів.

Примітка щодо допінгу

Прийом дексаметазону може призвести до позитивних результатівтесту на допінг.

Дексаметазон КРКА містить лактозу. Пацієнти з рідкісними спадковими захворюваннями, пов’язаними з непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або глюкозо-галактозною мальабсорбцією, не повинні приймати цей препарат.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Дексаметазон проникає через плаценту. Введення кортикостероїдів вагітним тваринам може призвести до вад розвитку плода, в тому числі до утворення вовчої пащі, внутрішньоутробної затримки росту, та вплинути на ріст і розвиток мозку. Немає жодних доказів того, що кортикостероїди призводять до збільшення частоти вроджених аномалій, таких як вовча паща/заяча губа, у людини. Довгострокова або повторна терапія кортикостероїдами під час вагітності підвищує ризик розвитку внутрішньоутробної затримки росту. У новонароджених, які зазнали впливу кортикостероїдів до народження, існує підвищений ризик розвитку недостатності надниркової залози, в нормальних умовах відбувається її спонтанна постнатальна регресія, але це рідко має клінічне значення. Дексаметазон під час вагітності, особливо в першому триместрі, слід призначати, тільки якщо користь переважує ризики для матері і дитини.

Лактація

Глюкокортикоїди проникають у грудне молоко. Немає достатньої інформації щодо проникнення дексаметазону в грудне молоко. Ризик для новонароджених/немовлят не виключений. Діти, матері яких приймають високі дози системних кортикостероїдів протягом тривалого періоду, можуть мати пригнічення функції надниркової залози.

Рішення про продовження чи припинення грудного вигодування/або продовження чи припинення терапії дексаметазоном слід приймати, враховуючи переваги грудного вигодовування для дитини і користь терапії дексаметазоном для матері.

Фертильність

Дексаметазон зменшує біосинтез тестостерону та ендогенну секрецію АКТГ, що впливає на сперматогенез і оваріальний цикл.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Дослідження впливу на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами не проводилися.

Дексаметазон може викликати стан сплутаної свідомості, галюцинації, запаморочення, сонливість, втомлюваність, непритомність і помутніння зору. Під час лікування дексаметазоном пацієнти повинні бути поінформовані про заборону керувати автотранспортом, працювати з іншими механізмами або виконувати небезпечні завдання.

Спосіб застосування та дози.

Дозування

Дексаметазон приймають в звичайних дозах від 0,5 до 10 мг на добу, залежно від захворювання, яке лікують. При більш тяжких станах може бути потрібне застосування доз понад 10 мг на добу. Дозу підбирають залежно від індивідуальної реакції пацієнта та тяжкості захворювання. Початкові дози дексаметазону застосовують до появи клінічної реакції, а потім дозу слід поступово зменшують до найнижчої клінічно ефективної дози.Для лікування гострих тяжких станів застосовують значно вищі дози ніж для хронічних захворювань. Для того щоб мінімізувати побічні ефекти, слід використовувати найнижчу ефективну дозу.

Якщо не передбачено інше, керуються нижчезазначеними рекомендаціями з дозування.

Наведені нижче рекомендації з дозування подано виключно для ознайомлення. Початкові і добові дози завжди потрібно визначати на основі індивідуальної реакції пацієнта та тяжкості захворювання.

Паліативне лікування пухлинних захворювань: початкова доза і тривалість лікування залежить від причини та тяжкості захворювання, 3–20 мг/добу. Дуже високі дози до 96 мг можна також застосовувати для паліативного лікування. Для оптимального дозування і зменшення кількості таблеток можна застосовувати комбінацію низьких доз (4 і 8 мг) і більш високих доз (20 мг або 40мг).

Профілактика і лікування блювання, викликаного застосуванням цитостатиків, еметогенною хіміотерапією, в поєднанні із протиблювотними засобами: перорально 10–20 мг дексаметазону до початку хіміотерапії, а потім, за необхідності, 4–8 мг 2–3 рази на добу протягом 1–3 днів (при помірній еметогенній терапії) та до 6 днів (при інтенсивній еметогенній терапії).

Порушення функції нирок

У пацієнтів, які знаходяться на активному гемодіалізі, може підвищитись кліренс препарату через діалізат і, таким чином, може бути потрібне коригування дози стероїдів.

Порушення функції печінки

Пацієнтам з тяжким перебігом хвороби печінки може бути потрібне коригування дози. У пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю біологічні ефекти дексаметазону можуть посилюватись за рахунок більш повільного метаболізму (продовжений час напіввиведення з плазми крові) і гіпоальбумінемії (підвищені рівні вільного препарату в плазмі крові), які також можуть викликати більше побічних ефектів.

Пацієнти літнього віку

Лікування пацієнтів літнього віку, особливо у разі довгострокового лікування, слід підібрати з урахуванням більш серйозних наслідків поширених побічних ефектів кортикостероїдів в літньому віці (остеопороз, цукровий діабет, гіпертонія, знижений імунітет, зміни психіки). У таких пацієнтів концентрації дексаметазону в плазмі крові можуть бути вищими, екскреція повільнішою, ніж у молодих пацієнтів, тому дозу потрібно зменшити відповідним чином.

Довготривале лікування

Для довготривалого лікування ряду захворювань після початкової терапії лікування глюкокортикоїдами слід змінити з дексаметазону на преднізон/преднізолон, щоб зменшити пригнічення функції кори надниркової залози.

Припинення лікування

Гостра недостатність кори надниркової залози може виникнути після різкого припинення тривалого лікування великими дозами глюкокортикоїдів. Таким чином, в подібних випадках дози глюкокортикоїдів слід знижувати поступово для припинення лікування (див. розділ «Особливості застосування»).

Спосіб застосування

Дексаметазон слід приймати під час або одразу після прийому їжі, щоб звести до мінімуму подразнення шлунково-кишкового тракту. Слід уникати вживання напоїв, що містять алкоголь або кофеїн.

Дексаметазон КРКА випускається у формі таблеток по 4 мг, 8 мг, 20 мг і 40 мг. Таблетки можна розділити на рівні частини та забезпечити додаткові дози 2 мг та 10 мг для полегшення ковтання таблетки для пацієнта.Коли неможливе проведення терапії через день, загальну добову дозу глюкокортикоїдів зазвичай можна застосовувати у вигляді одноразової ранкової дози; однак деякі пацієнти потребують розділення добових доз глюкокортикоїдів.

Діти.

Діапазон початкових доз дексаметазону становить 0,08-0,3 мг/кг на добу або 2,5 мг-10 мг/м² площі поверхні тіла на добу у 3-4 прийоми.Виведення дексаметазону приблизно однакове у дітей і дорослих у разі коригування дози відповідно до площі поверхні тіла. Дозування підбирають з урахуванням можливого впливу на ріст і розвиток та наявності ознак пригнічення функції надниркової залози.Недоношені новонароджені: наявні дані свідчать про тривалі неврологічні побічні ефекти після раннього лікування (до 96 годин) недоношених дітей із хронічним захворюванням легень при початкових дозах 0,25 мг/кг 2 рази на день.

Передозування.

Симптоми

Про гостру токсичність та/або смертельні випадки після передозування глюкокортикоїдами повідомлялось рідко.

Передозування або тривале застосування може посилювати побічні ефекти глюкокортикоїдів.

Лікування

Антидоту не існує. Лікування симптоматичне і підтримуюче. Передбачається зменшення дозування дексаметазону або повільне припинення прийому, якщо це можливо. Ймовірно, лікування не показане дляреакцій, що виникли через хронічне отруєння, за винятком коли стан пацієнта може зробити його надзвичайно сприйнятливим до негативних ефектів кортикостероїдів. У такому випадку слід промити

шлунок і в разі потреби розпочати симптоматичне лікування. Анафілактичні реакції та реакції гіперчутливості можна лікувати за допомогою епінефрину (адреналіну), штучного дихання з позитивним тиском та еуфіліном. Пацієнт повинен перебувати у теплі та спокої. Період напіввиведення дексаметазону з плазми становить близько 190 хвилин.

Побічні реакції.

Резюме профілю безпеки

Частота очікуваних побічних реакцій корелює з відносною активністю речовини, дозою, часом прийому і тривалістю лікування. Ризик побічних ефектів низький під час короткострокової терапії за умови дотримання рекомендацій щодо дозування і проведення ретельного нагляду за пацієнтами.

Звичайні побічні ефекти короткострокового лікування дексаметазоном (дні/тижні) включають збільшення маси тіла, розладипсихіки, порушення толерантності до глюкози і тимчасову недостатність надниркової залози. Тривале лікування дексаметазоном (місяці/роки), як правило, спричиняє центральне ожиріння, вразливість шкіри, атрофію м'язів, остеопороз, уповільнення росту і довгострокову недостатністьнадниркової залози (див. також розділ «Особливості застосування»).

*Див. також розділ «Особливості застосування».

Опис окремих побічних реакцій

Недостатністьнадниркової залози

Недостатність надниркової залози, викликана лікуванням глюкокортикоїдами, може залежно від дози і тривалості лікування зберігатися протягом багатьох місяців, а в деяких випадках – понад рік після припинення лікування (див. розділ «Особливості застосування»).

Зміни психіки

Зміни психіки проявляються в різних формах, найбільш поширеними з яких є ейфорія. Також можливі депресія, психотичні реакції і схильність до суїциду. Ці захворювання можуть бути серйозними. Зазвичай вони проявляються протягом декількох днів або тижнів після початку прийому препарату. Вони більш ймовірно виникають при прийомі високих доз. Більшість з цих проблем зникає при зниженні дози або припиненні прийому препарату (див. розділ «Особливості застосування»).

Інфекції

Лікування дексаметазоном може приховувати симптоми існуючої інфекції або інфекції, що розвивається. Це ускладнює встановлення діагнозу та може призвести до підвищеного ризику інфікування (див. розділ «Особливості застосування»).

Перфорація кишечнику

Кортикостероїди можуть бути пов’язані з підвищеним ризиком перфорації товстої кишки при тяжкому виразковому коліті із загрозою перфорації, дивертикулітом та ентероанастомозом (відразу після операції).

Ознаки подразнення черевної порожнини після перфорації шлунково-кишкового тракту можуть бути відсутніми у пацієнтів, які отримують високі дози глюкокортикоїдів (див. розділ «Особливості застосування»).

Порушення з боку серцево-судинної системи

Можуть виникати брадикардія, погіршення тяжкої серцевої недостатності та високий артеріальний тиск, який важко регулюється. Слід з обережністю застосовувати кортикостероїди пацієнтам, які нещодавно перенесли інфаркт міокарда, оскільки були зафіксовані випадки розриву міокарда (див. розділ «Особливості застосування»).

Діти

Кортикостероїди викликають дозозалежну затримку росту у немовлят, дітей та підлітків, оскільки кортикостероїди можуть призвести до раннього закриття епіфізів, що може бути необоротним (див. розділ «Особливості застосування»).

Пацієнти літнього віку

Побічні ефекти системних кортикостероїдів можуть мати серйозні наслідки, особливо у пацієнтів літнього віку. В основному вони включають остеопороз, артеріальну гіпертензію, гіпокаліємію, цукровий діабет, схильність до інфекції та атрофії шкіри (див. розділ «Особливості застосування»).

Звіт про очікувані побічні реакції

Звітність про передбачувані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу продовжувати моніторинг співвідношення користь/ризик лікарського засобу. Інформацію про будь-які передбачувані побічні реакції слід подавати відповідно до вимог законодавства.

Термін придатності.

2 роки.

Умови зберігання.

Для лікарського засобу не потрібні спеціальні температурні умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від дії світла та вологи.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

20 мг: по 10 таблеток у блістері; по 1, 2 або 3 блістери у картонній коробці.

40 мг: по 5 таблеток у блістері; по 2, 4 або 6 блістерів у картонній коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

КРКА, д.д., Ново место/KRKA, d.d., Novo mesto.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Шмар’єшка цеста 6, 8501 Ново место, Словенія/Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.