ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ДОРЗІТІМ^Ò

(DORZITIM)

Склад:

діючі речовини: дорзоламід; тимолол;

1 мл розчину містить20 мг дорзоламіду у вигляді 22,26 мг дорзоламіду гідрохлориду і 5 мг тимололу у вигляді 6,830 мг тимололу малеату;

допоміжні речовини:бензалконію хлорид, маніт (Е 421), натрію цитрат дигідрат, 1 М розчин натрію гідроксиду, гідроксиетилцелюлоза, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Очні краплі, розчин.

Основні фізико-хімічні властивості: майже безбарвний, злегка в’язкий, опалесцюючий розчин.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються в офтальмології. Протиглаукомні препарати та міотичні засоби. Блокатори бета-адренорецепторів.Код АТХ S01ED51.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

До складу лікарського засобу входять дві діючі речовини: дорзоламіду гідрохлорид та тимололу малеат. Кожен із цих компонентів знижує підвищений внутрішньоочний тиск шляхом зниження секреції внутрішньоочної рідини, але за різним механізмом дії.

Дорзоламіду гідрохлорид є потужним інгібіторомкарбоангідрази ІІ типу. Інгібування карбоангідрази міліарного тіла призводить до зниження секреціївнутрішньоочної рідини за рахунок уповільнення утворення бікарбонатних іонів, що, в свою чергу, призводить до зниження транспорту натрію та рідини.

Тимололу малеат є неселективним блокатором бета-адренергічних рецепторів. Точний механізм дії тимололу, що проявляється у зменшенні внутрішньоочного тиску, до цього часу не відомий. Флуориметричні та тонографічні дослідження свідчать про те, що ефект тимололу зумовлений зменшенням секреції гуморальної рідини. Крім того, тимолол може посилювати відтік вологи.

Поєднана дія двох компонентів призводить до більш вираженого зниження внутрішньоочного тиску, ніж монотерапія цими препаратами.

Після місцевого застосування Дорзітім^Ò знижує внутрішньоочний тиск незалежно від того, чи пов’язане його підвищення з глаукомою. Підвищений внутрішньоочний тиск відіграє значну роль у патогенезі пошкодження зорового нерва та втрати полів зору при глаукомі.

Дорзітім^Ò знижує внутрішньоочний тиск без розвитку характерних для міотичних засобів побічних ефектів, таких як нічна сліпота, спазм акомодації, звуження зіниці.

Фармакокінетика.

Дорзоламіду гідрохлорид. При місцевому застосуванні дорзоламід проникає в системний кровообіг. При тривалому застосуванні дорзоламід накопичується в еритроцитах у результаті зв’язування з карбоангідразою ІІ типу, підтримуючи дуже малі концентрації вільного препарату в плазмі. Внаслідок метаболізму дорзоламід утворює єдиний N-дезетильний метаболіт, який менш виражено блокує карбоангідразу ІІ типупорівняно з його початковою формою, але також інгібує карбоангідразу І типу менш активний ізоензим. Метаболіт також накопичується в еритроцитах, де зв’язується, головним чином, з карбоангідразою І типу. Приблизно 33% дорзоламіду зв’язується з білками плазми крові. Дорзоламід виводиться із сечею в незміненому стані та у вигляді метаболіту. Після припинення застосування лікарського засобу дорзоламід виводиться нелінійно з еритроцитів, характеризується початковим швидким зниженням концентрації та подальшою фазою повільного виведення з періодом напіввиведення приблизно 4 місяці.

Тимололу малеат. Після місцевого очного застосування тимолол абсорбується системно. Системна експозиція тимололу визначалась після місцевого застосування офтальмологічного 0,5% розчину 2 рази на добу. Максимальна концентрація у плазмі крові після застосування ранкової дози становила 0,46 нг/мл, а після застосування вечірньої дози – 0,35 нг/мл.

Клінічні характеристики.

Показання.

Підвищений внутрішньоочний тиск у пацієнтів з відкритокутовою глаукомою або псевдоексфоліативною глаукомою, коли місцеве застосування одних лише бета-блокаторів є недостатнім.

Протипоказання.

·Підвищена чутливість до однієї або обох діючих речовин або до будь-якого з допоміжних компонентів лікарського засобу;

·захворювання респіраторного тракту, у тому числі бронхіальна астма і тяжкі хронічні обструктивні захворювання легень;

·синусова брадикардія, антріовентрикулярна блокада ІІ або ІІІ ступеня, виражена серцева недостатність, кардіогенний шок;

·тяжке порушення функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) або гіперхлоремічний ацидоз;

·період вагітності та годування груддю, дитячий вік.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

У разі супутнього застосування інших місцевих офтальмологічних лікарських засобів Дорзітім^Ò необхідно застосовувати з інтервалом не менше 10 хвилин.

Спеціальні дослідження взаємодії Дорзітіму^Ò та інших препаратів не проводились. Не спостерігалось взаємодій при одночасному застосуванні лікарського засобу Дорзітім^Ò та таких груп препаратів системної дії: інгібітори АПФ, блокатори кальцієвих каналів, сечогінні засоби, НПЗП (включаючи ацетилсаліцилову кислоту) та гормони (естроген, інсулін, тироксин).

Однак існує можливість виникнення додаткових ефектів та артеріальної гіпотензії та/або вираженої брадикардії при одночасному застосуванні тимололу малеату з блокаторами кальцієвих каналів для перорального застосування, препаратами, що знижують продукування катехоламіну, або блокаторами бета-адренергічних рецепторів, антиаритмічними препаратами (включаючи аміодарон), глікозидами наперстянки, парасимпатоміметиками, наркотичними засобами та інгібіторами МАО.

При одночасному застосуванні інгібіторів CYP2D6 (наприклад, хінідинові селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну) та тимололу повідомлялось про потенціювання системної бета-блокади (зниження ЧСС, депресія).

Хоча Дорзітім^Ò як монотерапія виявляє незначний вплив на розмір зіниці ока, іноді повідомлялось про мідріаз внаслідок одночасного застосування тимололу малеату місцевої дії та епінефрину (адреналіну).

Бета-блокатори можуть посилювати гіпоглікемічні ефекти протидіабетичних лікарських засобів.

Бета-блокатори для перорального застосування можуть провокувати розвиток «рикошетної» артеріальної гіпертензії при відміні клонідину.

Особливості застосування.

Перед застосуванням лікарського засобу необхідно ретельно вимити руки.

Реакції з боку серцево-судинної та дихальної системи.Як і інші препарати місцевої дії, Дорзітім^Ò може абсорбуватись системно. Оскільки тимолол є бета-блокатором, можливий розвиток побічних реакцій, що виникають при системному застосуванні таких препаратів, включаючи погіршання перебігу стенокардії Принцметала, тяжкі порушення центрального та периферичного кровообігу, а також артеріальну гіпотензію. При серцевій недостатності необхідно проводити відповідний моніторинг перед призначенням лікарського засобу Дорзітім^Ò. Слід спостерігати за станом пацієнтів з тяжкими захворюваннями серця в анамнезі стосовно появи симптомів серцевої недостатності, а також перевіряти показники пульсу. Повідомлялось про розвиток реакцій з боку дихальної системи та серця, включаючи смерть з причини бронхоспазму та рідко – смерть внаслідок серцевої недостатності, після застосування тимололу малеату.

Порушення функції печінки.Оскільки немає даних про застосування лікарського засобу пацієнтам з порушенням функції печінки, слід з обережністю призначати препарат таким пацієнтам.

Імунологічні реакції та реакції гіперчутливості.Як і інші лікарські засоби місцевої дії, Дорзітім^Ò може абсорбуватись системно. Дорзоламід, як і сульфонаміди, містить сульфонамідну групу, тому можливий розвиток побічних реакцій, що спостерігаються при системному застосуванні сульфонамідних препаратів. При появі ознак серйозних реакцій або реакцій гіперчутливості слід припинити застосування лікарського засобу.

При застосуванні лікарського засобу спостерігались місцеві побічні реакції з боку органів зору, що подібні реакціям при застосуванні дорзоламіду гідрохлориду. При розвитку таких реакцій слід розглянути питання про відміну Дорзітіму^Ò.

Пацієнти з атопією або анафілактичною реакцією на численні алергени в анамнезі при застосуванні бета-блокаторів можуть бути більш чутливими до таких алергенів при випадковому, діагностичному або терапевтичному повторному контакті. Для таких пацієнтів звичайні дози епінефрину для лікування алергічних реакцій можуть бути неефективними.

Припинення лікування.Як і при застосуванні бета-блокаторів системної дії, слід поступово припиняти застосування офтальмологічного тимололу при необхідності відміни лікарського засобу пацієнтам з ішемічною хворобою серця.

Додаткові ефекти бета-блокаторів.Застосування бета-блокаторів може маскувати певні симптоми гіпоглікемії у пацієнтів з цукровим діабетом або гіпоглікемією, а також симптоми гіпертиреозу. Раптове припинення застосування бета-блокаторів може призводити до погіршення симптоматики. Лікування бета-блокаторами може загострювати симптоматику при міастенії гравіс.

Додаткові ефекти інгібування карбоангідрази.Застосування інгібіторів карбоангідрази пов’язують з розвитком уролітіазу в результаті порушень кислотно-основного балансу, особливо в пацієнтів із сечокам’яною хворобою в анамнезі. Хоча порушень кислотно-основного балансу при застосуванні Дорзітіму^Ò не спостерігалось, рідко повідомлялось про розвиток уролітіазу. Оскільки інгібітор карбоангідрази при місцевому застосуванні абсорбується системно, пацієнти зсечокам’яною хворобою в анамнезі можуть мати вищий ризик розвитку уролітіазу при застосуванні лікарського засобу Дорзітім^Ò.

Інші особливості.Лікування пацієнтів з гострою відкритокутовою глаукомою вимагає застосування інших терапевтичних засобів додатково до препаратів, що знижують очний тиск. Застосування лікарського засобу Дорзітім^Ò пацієнтам з гострою відкритокутовою глаукомою не вивчалось.

При застосуванні дорзоламіду повідомлялось про виникнення набряку рогівки та необоротної декомпенсації рогівки у пацієнтів з уже існуючими хронічними вадами рогівки та/або з внутрішньоочним оперативним втручанням в анамнезі. Дорзоламід для місцевого застосування слід призначати з обережністю таким пацієнтам.

Про розвиток відшарування судинної оболонки ока, що супроводжувалось окулярною гіпотонією, повідомлялось після проведення фільтраційних процедур з призначенням лікування водними супресантами.

Використання контактних лінз.До складу лікарського засобу входить бензалконію хлорид, що може спричинити подразнення очей. Слід зняти контактні лінзи перед закапуванням лікарського засобу та одягати через, як мінімум, 15 хвилин після застосування препарату. Відомо, що бензалконію хлорид може змінювати колір м’яких контактних лінз.

Як і при застосуванні інших протиглаукомних препаратів, повідомлялось про зниження чутливості до тимололу малеату для місцевого застосування при тривалому лікуванні. Відомо, що у пацієнтів не спостерігалось значущої різниці середнього показника внутрішньоочного тиску після початкової стабілізації тиску.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Лікарський засіб не застосовують у період вагітності.

Не відомо, чи екскретується дорзоламід у грудне молоко. Тимолол секретується з грудним молоком. Тому на період лікування слід припинити годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Дослідження впливу лікарського засобу на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами не проводились. Проте, враховуючи наведені побічні реакції, слід утримуватись від керування автотранспортом та іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Дорзітім^Ò призначають по 1 краплі в кон’юнктивальний мішок двічі на добу.

1.Перед першим застосуванням лікарського засобу необхідно переконатись, що кришечка не пошкоджена.

2.Щоб відкрити флакон, необхідно відкрутити кришечку, повертаючи їїпроти годинникової стрілки.

3.Нахилити головуназад і відтягнути нижню повіку вниз для появи простору між повікою та оком.

4.Перевернути флакон догори дном і акуратно натиснути великим та вказівним пальцями на стінки флакона,поки одна крапля не впаде у простір між повікою та оком.

НЕ ТОРКАТИСЬ ПОВЕРХНІ ОКА АБО ПОВІК НАКОНЕЧНИКОМ ФЛАКОНА.

При неправильному використанні флакон може інфікуватись і стати причиною серйозних інфекційних ушкоджень очей зподальшою втратою зору.

5. Повторіть пункти 3та4 для обох очей, якщо це приписано лікарем.

6. Закрити флакон кришечкою, щільно її закрутити. Не натискати на кришку дуже сильно, оскільки можна пошкодити флакон або кришку.

Лікарський засіб можна застосовувати протягом тривалого часу. Відомо, що, у пацієнтів після початкової стабілізації внутрішньоочного тиску не спостерігалось значущих змін середнього показника тиску, які б свідчили про зниження чутливості до препарату.

Діти. Не застосовують.

Передозування.

При передозуванні тимололу можливий розвиток системних ефектів передозування бета-адреноблокаторів системного застосування: запаморочення, головний біль, задишка, брадикардія, бронхоспазм та зупинка серця. Найбільш очікувані симптоми передозуваннядорзоламіду – порушення електролітного балансу, розвиток ацидозу та можливий вплив на центральну нервову систему.

Є обмежені дані щодо випадкового чи навмисного передозування дорзоламіду гідрохлориду.Повідомлялось про сонливість після перорального прийому. При місцевому застосуванні спостерігалися: нудота, запаморочення, головний біль, слабкість, незвичні сни, дисфагія.

Лікування: симптоматичне та підтримуюче.

Моніторинг рівнів електролітів у сироватці крові (головним чином калію) та показників рН крові. Тимолол не виводиться повністю при діалізі.

Побічні реакції.

Збоку кістково-м’язової системи та сполучної тканини: тимололу малеат, краплі очні: системний червоний вовчак.

З боку нервової системи:дорзоламіду гідрохлорид, краплі очні: головний біль*; запаморочення*, парестезія*;

тимололу малеат, краплі очні: головний біль*; запаморочення*, депресія*; безсоння*, нічні кошмари*, втрата пам’яті, парестезія*, посилення симптомів міастенії гравіс, послаблення лібідо*, інсульт*.

Збоку органів зору:Дорзітім^Ò: пекучість та поколювання; кон’юнктивальна ін’єкція, нечіткість зору, ерозія рогівки, відчуття свербежу в оці, сльозотеча;

дорзоламіду гідрохлорид, краплі очні: запалення повік*, подразнення повік*; іридоцикліт*; подразнення ока, включаючи почервоніння*, біль у оці*, лущення повік*, тимчасова міопія (зникає при припиненні лікування), набряк рогівки*, зниження окулярного тиску*, відшарування судинної оболонки ока (з подальшою фільтруючою операцією)*;

тимололу малеат, краплі очні: симптоми подразнення очей, у тому числі блефарит*, кератит*, зниження чутливості рогівки, сухість слизової ока*; порушення зору, включаючи зміни рефракції (у деяких випадках – через відміну міотичних засобів)*; птоз, диплопія, відшарування судинної оболонки ока (з подальшою фільтруючою операцією)*.

З боку органів слуху:тимололу малеат, краплі очні: дзвін у вухах*.

З боку серцево-судинної системи:тимололу малеат, краплі очні: брадикардія*, синкопе*; артеріальна гіпотензія*, біль у грудній клітці*, пальпітація*, набряки*, аритмія*, застійна серцева недостатність*, блокада серця*, зупинка серця*, ішемія головного мозку, переміжна кульгавість, феномен Рейно*, відчуття холоду в кистях та стопах*.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння:Дорзітім^Ò: синусит; задишка, дихальна недостатність, риніт;

дорзоламіду гідрохлорид, краплі очні: носова кровотеча*;

тимололу малеат, краплі очні: задишка*; бронхоспазм (переважно у пацієнтів з уже існуючим бронхоспастичним захворюванням)*, кашель*.

Збоку шлунково-кишкового тракту:Дорзітім^Ò: зміна смакових відчуттів;

дорзоламіду гідрохлорид, краплі очні: нудота*; подразнення у горлі, сухість у роті*;

тимололу малеат, краплі очні: нудота*, диспепсія*; діарея, сухість у роті*.

З боку шкіри:Дорзітім^Ò: контактний дерматит;

дорзоламіду гідрохлорид, краплі очні: висип*;

тимололу малеат, краплі очні: алопеція*, псоріатичний висип або загострення псоріазу*.

Збоку нирок та сечовивідних шляхів: Дорзітім^Ò: уролітіаз.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз:тимололу малеат, краплі очні: хвороба Пейроні*.

Порушення загального стану та порушення, пов’язані зі способом застосування лікарського засобу.

Дорзітім^Ò: симптоми алергічних реакцій, включаючи ангіоневротичний набряк, кропив’янку, свербіж, висип, анафілаксію, бронхоспазм;

дорзоламіду гідрохлорид, краплі очні: астенія/слабкість*.

* Побічні реакції, що спостерігались також при застосуванні Дорзітіму^Ò.

Лабораторні показники. Застосування препарату не супроводжувалось значущими порушеннями електролітного балансу.

Термін придатності.2 роки.

Після розкриття флакона термін зберігання не більше 4 тижнів.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітеймісці.

Упаковка.

По 5 мл у флаконіполіетиленовому з крапельницею та контролем першого розкриття, по 1 флакону в пачці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

АТ «КИЇВСЬКИЙ ВІТАМІННИЙ ЗАВОД»(виробництво з продукції inbulk«Рафарм С.А.», Греція).

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

04073, Україна, м. Київ, вул. Копилівська, 38.

Web-сайт: www.vitamin.com.ua.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ДОРЗИТИМ

(DORZITIM)

Состав:

действующие вещества: дорзоламид; тимолол;

1 мл раствора содержит 20 мг дорзоламида в виде 22,26 мг дорзоламида гидрохлорида и 5 мг тимолола в виде 6,830 мг тимолола малеата;

вспомогательные вещества:бензалкония хлорид, маннит (Е 421), натрия цитрат дигидрат,1 М раствор натрия гидроксида,гидроксиэтилцеллюлоза, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Глазные капли, раствор.

Основные физико-химические свойства:почти бесцветный,слегка вязкий, опалесцирующий раствор.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые в офтальмологии.Противоглаукомные препараты и миотические средства. Блокаторы бета-адренорецепторов.Код АТХ S01ED51.

Фармакологическиесвойства.

Фармакодинамика.

В состав лекарственного средства входят два действующих вещества: дорзоламида гидрохлорид и тимолола малеат. Каждый из этих компонентов снижает повышенное внутриглазное давление путем снижения секреции внутриглазной жидкости, но вследствии разного механизма действия.

Дорзоламида гидрохлорид является мощным ингибитором карбоангидразы II типа.Ингибирование карбоангидразы милиарного тела приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости за счет замедления образования бикарбонатных ионов, что, в свою очередь, приводит к снижению транспорта натрия и жидкости.

Тимолола малеат является неселективным блокатором бета-адренергических рецепторов.Точный механизм действия тимолола, который проявляется в уменьшении внутриглазного давления, до сих пор неизвестен. Флуориметрические и тонографические исследования свидетельствуют о том, что эффект тимолола обусловлен уменьшением секреции гуморальной жидкости. Кроме того, тимолол может усиливать отток влаги.

Сочетание действий двух компонентов приводит к более выраженному снижению внутриглазного давления, чем монотерапия этими препаратами.

После местного применения Дорзитим снижает внутриглазное давление независимо от того, связано ли его повышение с глаукомой. Повышенное внутриглазное давление играет значительную роль в патогенезе повреждения зрительного нерва и потере полей зрения при глаукоме.

Дорзитим снижает внутриглазное давление без развития характерных для миотических средств побочных эффектов, таких как ночная слепота, спазм аккомодации, сужение зрачка.

Фармакокинетика.

Дорзоламида гидрохлорид. При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток. При длительном применении дорзоламид накапливается в эритроцитах в результате связывания с карбоангидразой II типа, поддерживая очень низкие концентрации свободного препарата в плазме. Вследствие метаболизма дорзоламид образует единый N-дезетильный метаболит, который менее выражено блокирует карбоангидразу II типа по сравнению с его первоначальной формой, но также ингибирует карбоангидразу I типа менее активный изоэнзим. Метаболит также накапливается в эритроцитах, где связывается, главным образом, с карбоангидразой I типа. Примерно 33 % дорзоламида связывается с белками плазмы крови. Дорзоламид выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболита. После отмены применения лекарственного средства дорзоламид выводится нелинейно из эритроцитов, характеризуется начальным быстрым снижением концентрации и последующей фазой медленного выведения с периодом полувыведения около 4 месяцев.

Тимолола малеат. После местного глазного применения тимолол абсорбируется системно.Системная экспозиция тимолола определялась после местного применения офтальмологического 0,5 % раствора 2 раза в сутки. Максимальная концентрация в плазме крови после применения утренней дозы составляла 0,46 нг/мл, а после применения вечерней дозы – 0,35 нг/мл.

Клинические характеристики.

Показания.

Повышенное внутриглазное давление у пациентов с открытоугольной глаукомой или псевдоэксфолиативной глаукомой, когда местное применение одних только бета-блокаторов является недостаточным.

Противопоказания.

·Повышенная чувствительность к одному или обоимдействующим веществам или к любому из вспомогательных компонентов лекарственного средства;

·заболевания респираторного тракта, в том числе бронхиальная астма и тяжелые хронические обструктивные заболевания легких;

·синусовая брадикардия, антриовентрикулярная блокада II или III степени, выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок;

·тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или гиперхлоремический ацидоз;

·период беременности и кормления грудью, детский возраст.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

В случае сопутствующего применения других местных офтальмологических лекарственных средств Дорзитим необходимо применять с интервалом не менее 10 минут.

Специальные исследования взаимодействия Дорзитима и других препаратов не проводились. Не наблюдалось взаимодействий при одновременном применении лекарственного средства Дорзитим и других групп препаратов системного действия: ингибиторы АПФ, блокаторы кальциевых каналов, мочегонные средства, НПВП (включая ацетилсалициловую кислоту) и гормоны (эстрогены, инсулин, тироксин).

Однако существует возможность возникновения дополнительных эффектов и артериальной гипотензии и/или выраженной брадикардии при одновременном применении тимолола малеата с блокаторами кальциевых каналов для перорального применения, препаратами, снижающими выработку катехоламина, или блокаторами бета-адренергических рецепторов, антиаритмическими препаратами (включая амиодарон), гликозидами наперстянки, парасимпатомиметиками, наркотическими средствами и ингибиторами МАО.

При одновременном применении ингибиторов CYP2D6 (например, хинидиновые селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) и тимолола сообщалось о потенцировании системной бета-блокады (снижение ЧСС, депрессия).

Хотя Дорзитим в качестве монотерапии оказывает незначительное влияние на размер зрачка глаза, иногда сообщалось о мидриазе вследствие одновременного применения тимолола малеата местного действия и эпинефрина (адреналина).

Бета-блокаторы могут усиливать гипогликемические эффекты противодиабетических лекарственных средств.

Бета-блокаторы для перорального применения могут провоцировать развитие «рикошетной» артериальной гипертензии при отмене клонидина.

Особенностиприменения.

Перед применением лекарственного средства необходимо тщательно вымыть руки.

Реакции со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной системы. Как и другие препараты местного действия, Дорзитим может абсорбироваться системно.Поскольку тимолол является бета-блокатором, возможно развитие побочных реакций, возникающих при системном применении таких препаратов, включая ухудшение течения стенокардии Принцметала, тяжелые нарушения центрального и периферического кровообращения, а также артериальную гипотензию. При сердечной недостаточности необходимо проводить соответствующий мониторинг перед назначением лекарственного средства Дорзитим. Следует наблюдать за состоянием пациентов с тяжелыми заболеваниями сердца в анамнезе на предмет появления симптомов сердечной недостаточности, а также проверять показатели пульса. Сообщалось о развитии реакций со стороны дыхательной системы и сердца, включая смерть вследствии бронхоспазма и редко – смерть в результате сердечной недостаточности, после применения тимолола малеата.

Нарушение функции печени.Поскольку нет данных о применении лекарственного средства пациентам с нарушением функции печени, следует с осторожностью назначать препарат таким пациентам.

Иммунологические реакции и реакции гиперчувствительности.Как и другие лекарственные средства местного действия, Дорзитим может абсорбироваться системно. Дорзоламид, как и сульфонамиды, содержат сульфонамидную группу, поэтому возможно развитие побочных реакций, которые наблюдаются при системном применении сульфонамидных препаратов. При появлении признаков серьезных реакций или реакций гиперчувствительности следует прекратить применение лекарственного средства.

При применении лекарственного средства наблюдались местные побочные реакции со стороны органов зрения, которые подобны реакциям при применении дорзоламида гидрохлорида. При развитии таких реакций следует рассмотреть вопрос об отмене Дорзитима.
Пациенты с атопией или анафилактической реакцией на многочисленные аллергены в анамнезе при применении бета-блокаторов могут быть более чувствительными к таким аллергенам при случайном, диагностическом или терапевтическом повторном контакте. Для таких пациентов обычные дозы эпинефрина для лечения аллергических реакций могут быть неэффективными.

Прекращение лечения.Как и при применении бета-блокаторов системного действия, следует постепенно прекращать применение офтальмологического тимолола при необходимости отмены лекарственного средства пациентам с ишемической болезнью сердца.

Дополнительные эффекты бета-блокаторов.Применение бета-блокаторов может маскировать определенные симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом или гипогликемией, а также симптомы гипертиреоза.Внезапное прекращение применения бета-блокаторов может приводить к ухудшению симптоматики. Лечение бета-блокаторами может обострять симптоматику при миастении гравис.

Дополнительныеэффекты ингибирования карбоангидразы.Применение ингибиторов карбоангидразы связывают с развитием уролитиаза в результате нарушений кислотно-основного баланса, особенно у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе. Хотя нарушений кислотно-основного баланса при применении Дорзитима не наблюдалось, редко сообщалось о развитии уролитиаза. Поскольку ингибитор карбоангидразы при местном применении абсорбируется системно, пациенты с мочекаменной болезнью в анамнезе могут иметь более высокий риск развития уролитиаза при применении лекарственного средства Дорзитим.

Другие особенности.Лечение пациентов с острой открытоугольной глаукомой требует применения других терапевтических средств дополнительно к препаратам, снижающих глазное давление.

Применение лекарственного средства Дорзитим пациентам с острой открытоугольной глаукомой не изучалось.

При применении дорзоламида сообщалось о возникновении отека роговицы и необратимой декомпенсации роговицы у пациентов с уже существующими хроническими патологиями роговицы и/или внутриглазным оперативным вмешательством в анамнезе.Дорзоламид для местного применения следует назначать с осторожностью таким пациентам.
О развитии отслойки сосудистой оболочки глаза, которая сопровождалось окулярной гипотонией, сообщалось после проведения фильтрационных процедур с назначением лечения водными супрессантами.

Использование контактных линз.В состав лекарственного средства входит бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение глаз. Следует снять контактные линзы перед закапыванием лекарственного средства и одевать через, как минимум, 15 минут после применения препарата. Известно, что бензалкония хлорид может изменять цвет мягких контактных линз.

Как и при применении других противоглаукомных препаратов, сообщалось о снижении чувствительности к тимолола малеату для местного применения при длительном лечении.Известно, что у пациентов не наблюдалось значимой разницы среднего показателя внутриглазного давления после начальной стабилизации давления.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Лекарственное средство не применяют в период беременности.

Неизвестно, экскретируется ли дорзоламид в грудное молоко. Тимолол секретируется с грудным молоком. Поэтому на период лечения следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследование влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не проводились. Однако, учитывая приведенные побочные реакции, следует воздержаться от управления автотранспортом и другими механизмами.

Способ примененияи дозы.

Дорзитим назначают по 1 капле в конъюнктивальный мешок дважды в сутки.

1. Перед первым применением лекарственного средства необходимо убедиться, что крышечка не повреждена.

2. Чтобы открыть флакон, необходимо открутить крышку, поворачивая ее против часовой стрелки.

3. Наклонить голову назад и оттянуть нижнее веко вниз для появления пространства между веком и глазом.

4. Перевернуть флакон вверх дном и аккуратно нажать большим и указательным пальцами на стенки флакона, пока одна капля не упадет в пространство между веком и глазом.

НЕ КАСАТЬСЯ ПОВЕРХНОСТИ ГЛАЗ ИЛИ ВЕК НАКОНЕЧНИКОМ ФЛАКОНА.
При неправильном использовании флакон может инфицироваться и стать причиной серьезных инфекционных повреждений глаз с последующей потерей зрения.

5. Повторите пункты 3 и 4 для обоих глаз, если это предписано врачом.

6. Закрыть флакон крышкой, плотно ее закрутить. Не нажимать на крышку очень сильно, так как можно повредить флакон или крышку.

Лекарственное средство можно применять в течение длительного времени. Известно, что у пациентов после начальной стабилизации внутриглазного давления не наблюдалось значимых изменений среднего показателя давления, которые бы свидетельствовали о снижении чувствительности к препарату.

Дети. Не применяют.

Передозировка.

При передозировке тимолола возможно развитие системных эффектов передозировки бета-адреноблокаторов системного применения: головокружение, головная боль, одышка, брадикардия, бронхоспазм и остановка сердца. Самые ожидаемые симптомы передозировки дорзоламидом – нарушение электролитного баланса, развитие ацидоза и возможное влияние на центральную нервную систему.

Есть ограниченные данные относительно случайной или преднамеренной передозировки дорзоламида гидрохлорида. Сообщалось о сонливости после перорального приема. При местном применении наблюдались: тошнота, головокружение, головная боль, слабость, необычные сны, дисфагия.

Лечение: симптоматическое и поддерживающее.

Мониторинг уровня электролитов в сыворотке крови (главным образом калия) и показателей рН крови. Тимолол не выводится полностью при диализе.

Побочные реакции.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани:тимолола малеат, капли глазные: системная красная волчанка.

Со стороны нервной системы:дорзоламида гидрохлорид, капли глазные: головная боль*; головокружение*,парестезия*;

тимолола малеат, капли глазные: головная боль*; головокружение*, депрессия*;бессонница*, ночные кошмары*, потеря памяти, парестезия*, усиление симптомов миастении гравис, ослабление либидо*, инсульт*.

Со стороны органов зрения:Дорзитим: жжение и покалывание; конъюнктивальная инъекция, нечеткость зрения, эрозия роговицы, ощущение зуда в глазу, слезотечение;

дорзоламида гидрохлорид, капли глазные: воспаление век*, раздражение век*;иридоциклит*; раздражение глаза, включая покраснение*, боль в глазу*, шелушение век*, временная миопия (исчезает после прекращения лечения), отек роговицы*, снижение глазного давления*, отслойка сосудистой оболочки глаза (с последующей фильтрующей операцией)*;

тимолола малеат, капли глазные: симптомы раздражения глаз, в том числе блефарит*, кератит*, снижение чувствительности роговицы, сухость слизистой глаза*;нарушение зрения, включая изменения рефракции (в некоторых случаях– из-за отмены миотических средств)*; птоз, диплопия, отслойка сосудистой оболочки глаза (с последующей фильтрующей операцией)*.

Со стороны органов слуха:тимолола малеат, капли глазные: звон в ушах*.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:тимолола малеат, капли глазные: брадикардия*, синкопе*; артериальная гипотензия*, боль в грудной клетке*, пальпитация*, отеки*, аритмия*, застойная сердечная недостаточность*, блокада сердца*, остановка сердца*, ишемия головного мозга, перемежающаяся хромота, феномен Рейно*, ощущение холода в кистях и стопах* .

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:Дорзитим: синусит; одышка, дыхательная недостаточность, ринит;

дорзоламида гидрохлорид, капли глазные: носовое кровотечение*;

тимолола малеат, капли глазные: одышка*; бронхоспазм (преимущественно у пациентов с уже существующим бронхоспастическим заболеванием)*, кашель*.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:Дорзитим: изменение вкусовых ощущений;

дорзоламида гидрохлорид, капли глазные: тошнота*;раздражение в горле, сухость во рту*;

тимолола малеат, капли глазные: тошнота*, диспепсия*; диарея, сухость во рту*.

Со стороны кожи:Дорзитим: контактный дерматит;

дорзоламида гидрохлорид, капли глазные: сыпь*;

тимолола малеат, капли глазные: алопеция*, псориатическая сыпь или обострение псориаза*.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:Дорзитим: уролитиаз.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез:тимолола малеат, капли глазные: болезнь Пейрони*.

Нарушения общего состояния и нарушения, связанные со способом применения лекарственного средства.

Дорзитим: симптомы аллергических реакций, включая ангионевротический отек, крапивницу, зуд, сыпь, анафилаксию, бронхоспазм;

дорзоламида гидрохлорид, капли глазные: астения/слабость*.

*Побочные реакции, которые наблюдались также при применении Дорзитима.

Лабораторные показатели.Применение препарата не сопровождалось значимыми нарушениями электролитного баланса.

Срок годности.2 года.

После вскрытия флакона срок хранения не более 4 недель.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 5 мл во флаконе полиэтиленовом с капельницей и контролем первого вскрытия, по 1 флакону в пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

АО «КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД» (производство с продукции inbulk «Рафарм С.А.», Греция).

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

04073, Украина, г. Киев, ул. Копыловская, 38.

Web-сайт: www.vitamin.com.ua.