ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

КОФАН БОСНАЛЕК®

(KOFANBOSNALIJEK®)

Склад:

діючі речовини: 1 таблетка містить парацетамолу 200 мг, пропіфеназону 200 мг, кофеїну 50 мг;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, повідон, тальк, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.

Лікарська форма. Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості:круглі таблетки білого кольору.

Фармакотерапевтична група.

Аналгетики. Парацетамол, комбінації без психолептиків.

Код АТХ N02В Е51.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Кофан Босналек® – комбінований препарат, активні речовини якого діють синергічно. Парацетамол і пропіфеназон мають аналгетичну, протизапальну і жарознижувальну дію. Механізм аналгетичної та протизапальної дії пов’язаний з інгібуванням синтезу простагландинів, а жарознижувальна дія здійснюється через центр терморегуляції гіпоталамуса. Кофеїн виконує у цій комбінації стимулюючу дію на центральну нервову систему та, зокрема, на респіраторний і циркуляторний центри.

Фармакокінетика.

Усі компоненти таблеток Кофан Босналек® швидко абсорбуються зі шлунково-кишкового тракту. Фармацевтична розробка препарату спрямована на прискорене розчинення та абсорбцію діючих компонентів. Парацетамол досягає ефективної концентрації у плазмі крові через 60 хвилин, а пропіфеназон та кофеїн – через 30 хвилин.

Парацетамол широко розповсюджується у системах організму. Пропіфеназон добре проникає у синовіальні та суглобні структури. Кофеїн розподіляється по всіх тканинах організму, проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. Усі діючі речовини проникають крізь плацентарний бар’єр та у грудне молоко.

Біотрансформація парацетамолу відбувається у печінці, продукти метаболізму у вигляді кон’югатів глюкуронової та сірчаної кислот виводяться із сечею. Діти мають нижчу спроможність до глюкуронізації парацетамолу, ніж дорослі.

Пропіфеназон та кофеїн також метаболізуються у печінці, продукти метаболізму виводяться із сечею.

Клінічні характеристики.

Показання.

Полегшення болю:головний і зубний біль, менструальний біль, післяопераційний та ревматичний біль. Полегшення болю та зниження підвищеної температури тіла при грипі та застуді.

Протипоказання.

Відома підвищена чутливість до піразолону та до подібних речовин (феназону, амінофеназону, метамізолу), а також до фенілбутазону, ацетилсаліцилової кислоти та до будь-якого іншого компонента препарату;

- дефіцит глюкозо-6-фосфат-дегідрогенази;

- тяжка печінкова недостатність (>9 балів за шкалою Чайлда-П’ю);

- тяжкі порушення функції печінки (хронічний алкоголізм, гепатит);

- тяжка ниркова недостатність;

- вроджена гіпербілірубінемія, гостра печінкова порфірія, панкреатит;

- захворювання крові, пригнічення кістковомозкового кровотворення (лейкопенія, анемія, у тому числі гемолітична);

- стани, що супроводжуються пригніченням дихання, закритокутова глаукома, - внутрішньочерепна гіпертензія, гострий інфаркт міокарда, ішемічна хвороба серця, органічні захворювання серцево-судинної системи, декомпенсована серцева недостатність, тяжкий атеросклероз, схильність до спазму судин, порушення серцевої провідності, аритмія в анамнезі, тромбоз, тромбофлебіт, тяжка артеріальна гіпертензія;

- бронхіальна астма, хронічний риніт, кропив’янка;

- стани підвищеного збудження, порушення сну. Епілепсія. Алкоголізм;

- гіпертрофія передміхурової залози із затримкою сечі, цукровий діабет, значний гіпертиреоз;

- не застосовувати разом з трициклічними антидепресантами, бета-блокаторами, інгібіторами МАО та протягом 2 тижнів після припинення застосування інгібіторів МАО;

- літній вік.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При застосуванні таблеток Кофан Босналек®, як і інших аналгетиків, не слід приймати алкоголь через непередбачуваність індивідуальної реакції.

Антисудомні препарати (включаючи фенітоїн, барбітурати, карбамазепін), що стимулюють активність мікросомальних ферментів печінки, рифампіцин, а також алкоголь у надмірній кількості можуть посилювати токсичний вплив парацетамолу на печінку внаслідок підвищення ступеня перетворення препарату на гепатотоксичні метаболіти, навіть при застосуванні безпечних доз. При одночасному застосуванні парацетамолу із гепатотоксичними засобами збільшується токсичний вплив препаратів на печінку. Одночасне застосування високих доз парацетамолу з ізоніазидом підвищує ризик розвитку гепатотоксичного синдрому. Парацетамол знижує ефективність діуретиків.

Повільне випорожнення шлунка, як при прийомі пропантеїну, може уповільнити абсорбцію парацетамолу та затримати початок його дії. Прискорене випорожнення шлунка, як при прийомі метоклопраміду, підвищує швидкість абсорбції. Швидкість всмоктування парацетамолу може збільшуватися домперидоном і зменшуватися - холестираміном.

При комбінуванні з хлорамфеніколом може подовжитися виведення цього препарату зі збільшенням ризику токсичності.

Взаємодія парацетамолу та варфарину або похідних кумарину може призвести до підвищення ризику кровотечі. Тому пацієнтам, які приймають пероральні антикоагулянти, не слід тривалий час приймати парацетамол без медичного нагляду.

Випадки нейтропенії трапляються частіше при одночасному прийомі парацетамолу та зидовудину. Кофан Босналек® можна приймати одночасно із зидовудином тільки за призначенням лікаря.

Барбітурати зменшують жарознижувальний ефект парацетамолу.

Кофеїн знижує ефект опіоїдних аналгетиків, анксіолітиків, снодійних та седативних засобів, є антагоністом засобів для наркозу та інших препаратів, що пригнічують ЦНС (у тому числі барбітуратів, антигістамінних засобів), а також препаратів аденозину, АТФ; знижує концентрацію літію в крові.

Кофеїн посилює тахікардію, спричинену симпатоміметиками (у тому числі ефедрином), тироксином. З препаратами з широким спектром дії (бензодіазепіном) взаємодія може проявлятися у різних формах та не може бути передбачена. Пероральні контрацептиви, циметидин та дисульфірам знижують метаболізм кофеїну, а барбітурати та паління посилюють його. Кофеїн затримує виведення теофіліну. Кофеїн посилює можливість розвитку залежності від речовин типу ефедрину. Одночасне призначення деяких інгібіторів гірази може продовжити виведення кофеїну та його метаболіту параксантину.

Кофеїн посилює ефект (покращує біодоступність) аналгетиків-антипіретиків, покращує всмоктування ерготаміну з травного тракту, потенціює ефекти похідних ксантину, альфа- та бета-адреноміметиків, психостимулюючих засобів, підвищує тиреоїдний ефект тиреотропних засобів. Є допущення про здатність кофеїну підвищувати ризик розвитку залежності від аналгетиків типу парацетамолу, однак клінічних даних на підтвердження цього недостатньо.

Дія пропіфеназону посилюється при одночасному застосуванні снодійних засобів.

Препарат збільшує дію пероральних протидіабетичних засобів (толбутамід, хлорпропамід, ацетозамід) та пероральних антикоагулянтів на зразок кумарину.

Не рекомендується одночасне вживання лікарського засобуз препаратами та іншими засобами, які стимулюють ЦНС.

Хоча немає клінічних даних про взаємодію з пропіфеназоном, повідомлялося про взаємодію таких груп лікарських засобів з іншими нестероїдними протизапальними засобами:

-інгібітори АПФ, бета-блокатори: зменшення антигіпертензивної дії;

-антитромботичні засоби, виключаючи саліцилати: підвищення ризику кровотечі;

-метотрексат: підвищення концентрації та відповідно токсичності метотрексату;

-літій: підвищення рівня літію у сироватці крові.

Особливості застосування.

Пацієнтів слід проінформувати про те, що аналгетики не слід приймати тривалий час, якщо це не призначено лікарем. Препарат не рекомендовано приймати довше 7 днів без консультації лікаря. Не перевищувати зазначених доз.

Тривале застосування аналгетиків що містять парацетамол у високих кумулятивних дозах,може призвести в окремих випадках до медикаментозної нефропатії або необоротної ниркової недостатності. Хворим, які страждають на захворювання нирок, необхідно проконсультуватися з лікарем до початку застосування парацетамолу, оскільки може бути потрібним корегування дози. Необхідно забезпечити постійний моніторинг функціонального стану нирок.

Прийом протягом більш тривалого часу, ніж рекомендовано, може призвести до тяжкого ускладнення з боку печінки, такого як цироз. Гостре або хронічне передозування може призвести до тяжкого гепатотоксичного ефекту, іноді з летальним наслідком. Необхідно порадитися з лікарем щодо можливості застосування препарату пацієнтам з порушеннями функції печінки.

Пацієнтам із захворюваннями печінки або інфекціями, при яких відбувається ураження печінки, такими як вірусний гепатит, необхідно проконсультуватися з лікарем до початку застосування препарату. Цим пацієнтам може бути необхідне періодичне визначення функції печінки протягом застосування високих доз препарату або протягом тривалого лікування. Пацієнтам з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості (< 9 балів за шкалою Чайлда-П’ю) необхідно застосовувати препарат з обережністю. Під час застосування парацетамолу в сироватці крові може підвищуватися рівень АЛТ.

Перед застосуванням препарату необхідно порадитися з лікарем, якщо пацієнт застосовує варфарин або подібні препарати, які мають антикоагулянтний ефект.

Тривале застосування високих доз може пошкоджувати печінку та нирки. У випадках, коли підвищується нирковий окисний стрес та знижуються запаси глутатіону в печінці, наприклад при одночасному застосуванні декількох лікарських засобів, алкоголізмі, сепсисі або цукровому діабеті підвищується ризик розвитку гепатотоксичного ефекту парацетамолу у терапевтичних дозах. У пацієнтів з тяжкими інфекціями, такими як сепсис, при прийомі парацетамолу може підвищитися ризик виникнення метаболічного ацидозу. Симптомами метаболічного ацидозу є глибоке, прискорене або утруднене дихання, нудота, блювання, втрата апетиту. Слід негайно звернутися до лікаря у разі появи цих симптомів.

Ризик нейтропенії та агранулоцитозу існує переважно через присутність пропіфеназону. Якщо така реакція відбувається після прийому препарату (підвищена температура, біль у горлі, виразки та абсцеси у роті, періанальні абсцеси, зменшення кількості гранулоцитів крові), слід негайно припинити прийом препарату. Описані побічні ефекти зазвичай оборотні і зникають упродовж 1-2 тижнів.

Під час лікування препаратом не рекомендується вживати надмірну кількість напоїв, що містять кофеїн (кава, чай). Це може спричинити порушення сну, тремор, серцебиття. При виникненні тахікардії слід негайно припинити прийом препарату. У чутливих до кофеїну осіб або тих, які не вживали цю речовину, спостерігається більша схильність до розвитку побічних ефектів кофеїну.

Слід уникати застосування інших препаратів, що містять парацетамол.

Тривале застосування аналгетиків для лікування головного болю може спричинити хронічний головний біль. Якщо головний біль стає постійним, слід звернутися до лікаря.

З особливою обережністю необхідно застосовувати препарат пацієнтам із захворюваннями серця у поєднанні з затримкою рідини та набряками, при гіперчутливості негайного типу або при пригніченні кісткового мозку в анамнезі, при захворюваннях травного тракту або при схильності до утворювання виразок в анамнезі. У хворих на полінози є підвищений ризик розвитку алергічної реакції. Були повідомлення про окремі випадки нападів бронхіальної астми, анафілактичного шоку у чутливих осіб, пов’язані з прийомом лікарських засобів, що містять пропіфеназон та парацетамол. Якщо симптоми не зникають, необхідно звернутися до лікаря.

Препарат може впливати на результати лабораторних досліджень щодо вмісту в крові глюкози та сечової кислоти.

В осіб, схильних до вживання алкогольних напоїв, підвищується ризик розвитку гепатотоксичності. Ризик передозування найбільший у пацієнтів з нециротичним алкогольним захворюванням печінки.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Оскільки даних щодо безпеки прийому препарату вагітними недостатньо, Кофан Босналек® не рекомендовано застосовувати у період вагітності.

Компоненти лікарського засобу проникають у грудне молоко, тому у разі необхідності застосування препарату слід припинити годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Застосування препарату може зменшити швидкість реакцій та спричинити запаморочення, тому потрібна обережність при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими точними механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Таблетки приймати внутрішньо, запиваючи водою або іншою рідиною.

Дорослим призначати по 1-2 таблетки.

Дітям віком 12-16 років призначати по 1 таблетці.

Якщо необхідно, цю дозу можна повторити до 3 разів на добу.

Тривалість лікування визначає лікар індивідуально, але лікування не має перевищувати 7 днів.

Діти.

Препарат не застосовувати дітям віком до 12 років.

Передозування.

Ознаки: блідість шкіри, нудота, блювання, біль у животі, порушення з боку центральної нервової системи (пригнічення ЦНС або психомоторне збудження, сонливість або безсоння, запаморочення, порушення свідомості, нервозність, занепокоєння, тремор, гіперрефлексія, судоми), порушення серцевого ритму (у тому числі екстрасистолія), підвищене потовиділення, зниження артеріального тиску, порушення зору та орієнтації.

Ураженняпечінкиможливе у дорослих, які прийняли 10 г і більше парацетамолу, та у дітей, які прийняли понад 150 мг/кг маси тіла. У пацієнтів з факторами ризику (тривале лікування карбамазепіном, фенобарбітоном, фенітоїном, примідоном, рифампіцином, звіробоєм або іншими лікарськими засобами, що індукують ферменти печінки; регулярне зловживання алкоголем; глутатіонова кахексія (розлади травлення, муковісцидоз, ВІЛ-інфекція, голод, кахексія)) прийом 5 г або більше парацетамолу може призвести до ураження печінки.

Симптоми передозування парацетамолом у перші 24 години: блідість, нудота, блювання, анорексія та абдомінальний біль. Ураження печінки (гепатонекроз, підвищення активності «печінкових» трансаміназ, збільшення протромбінового індексу) може проявитися через 12-48 годин після передозування. При тяжкому отруєнні може прогресувати і призвести до розвитку токсичної енцефалопатії, крововиливів, гіпоглікемії,комиталетального наслідку.

Гостра ниркова недостатність із гострим некрозом канальців може проявлятися сильним поперековим болем, гематурією, протеїнурією і з’явитися навіть при відсутності тяжкого ураження печінки. Відзначалися також серцева аритмія та панкреатит.

При довготривалому застосуванні у великих дозах з боку системи кровотворення можливий розвиток апластичної анемії, тромбоцитопенії, панцитопенії, агранулоцитозу, лейкопенії, нейтропенії.

При прийомі великих доз з боку ЦНС − запаморочення, психомоторне збудження і порушення орієнтації; з боку сечовидільної системи − нефротоксичність (ниркова коліка, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз) .

При передозуванні необхідно надати пацієнту швидку медичну допомогу. Пацієнта слід негайно доставити у лікарню, навіть якщо симптоми відсутні. Симптоми можуть бути обмежені нудотою та блюванням або можуть не відображати тяжкості передозування чи ризику ураження органів.

Лікування: промивання шлунка з подальшим застосуванням активованого вугілля. Слід розглянути лікування активованим вугіллям, якщо надмірна доза парацетамолу була прийнята у межах 1 години. Концентрацію парацетамолу у плазмі крові слід вимірювати через 4 години або пізніше після прийому (більш ранні концентрації є недостовірними). Лікування N-ацетилцистеїном можна застосувати протягом 24 годин після прийому парацетамолу, але максимальний захисний ефект настає при його застосуванні протягом 8 годин після прийому. Ефективність антидоту різко знижується після цього часу. При необхідності пацієнту внутрішньовенно вводити N-ацетилцистеїн згідно зі встановленим переліком доз. При відсутності блювання можна застосувати метіонін перорально як відповідну альтернативу у віддалених районах поза лікарнею.

Великі дози кофеїну можуть спричинити біль в епігастральній ділянці, блювання, діурез, прискорене дихання, екстрасистолію, тахікардію або серцеву аритмію, впливати на центральну нервову систему (запаморочення, безсоння, нервове збудження, дратливість, стан афекту, тривожність, тремор, судоми).

Необхідно промити шлунок, рекомендована оксигенотерапія, проводиться симптоматична терапія, загальнопідтримуючі заходи,для полегшеннякардіотоксичного ефекту – антагоністи бета-адренорецепторів, при судомах – діазепам.

Побічні реакції.

Кофан Босналек® зазвичай переноситься добре, але в окремих випадках можуть виникнути такі побічні ефекти:

з боку шлунково-кишкового тракту: печія, біль в епігастрії, нудота, блювання, втрата апетиту, спазми шлунково-кишкового тракту;

з боку гепатобіліарної системи: порушення функції печінки, підвищення активності «печінкових» ферментів, як правило, без розвитку жовтяниці, гепатонекроз (дозозалежний ефект), печінкованедостатність, жовтяниця; при довготривалому застосуванні без медичного контролю можливий розвиток гепатофіброзу, цирозу (до фатального наслідку);

з боку нервової системи (зазвичай розвивається при прийомі великих доз): безсоння, неспокій, запаморочення;

з боку системи кровотворення: гранулоцитопенія, анемія, агранулоцитоз; сульфатгемоглобінемія і метгемоглобінемія (ціаноз, задишка, болі в серці), гемолітична анемія, тромбоцитопенія, синці або кровотечі;

алергічні реакції: шкірнийсвербіж, висипання на шкірі і слизових оболонках (зазвичай генералізований висип, еритематозний, кропив’янка), ангіоневротичний набряк, реакції гіперчутливості. В окремих випадках у деяких хворих можливий розвиток мультиформної еритеми (у т.ч. синдрому Стівенса-Джонсона), епідермального некролізу (синдром Лайєлла), анафілаксії;

з боку ендокринної системи: гіпоглікемія, аж до гіпоглікемічної коми;

з боку серцево-судинної системи: тахікардія, аритмія, підвищення артеріального тиску, відчуття прискореного серцебиття;

з боку сечовидільної системи: при прийомі великих доз можливі прояви нефротоксичності (ниркова коліка, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз);

з боку дихальної системи: можливий розвиток бронхоспазму у пацієнтів, чутливих до ацетилсаліцилової кислоти та до інших нестероїдних протизапальних засобів.

Одночасний прийом препарату в рекомендованих дозах з продуктами, що містять кофеїн, може посилити побічні ефекти, зумовлені кофеїном, такі як запаморочення, підвищена збудливість, безсоння, неспокій, тривога, роздратованість, головний біль, порушення з боку шлунково-кишкового тракту і прискорене серцебиття.

Але періодичне короткотермінове застосування у рекомендованих дозах таблеток Кофан Босналек® зазвичай не спричиняє розвитку побічних ефектів.

Термін придатності.5 років.

Умови зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 ^оС.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері, по 1 блістеру в картонній коробці.

Категорія відпуску. Без рецепта.

Виробник.

Босналек д.д./Bosnalijek d.d.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

71000, Сараєво, Юкічева, 53, Боснія і Герцеговина/

71000, Sarajevo, Jukiceva, 53, Bosnia and Herzegovina.

Представник заявника: office@bosnalijek.com.ua