ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ЛІДОКАЇН

(LIDOCAINЕ)

Склад:

діюча речовина: lidocaine;

1мл розчину містить лідокаїну гідрохлориду моногідрату 10мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію гідроксид 1М розчин, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна або злегка забарвлена рідина.

Фармакотерапевтична група. Препарати для місцевої анестезії. Лідокаїн.

Код АТXN01BВ02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.Лідокаїн – мембраностабілізувальний засіб групи амідів для місцевої анестезії. Він інгібує чутливі нервові закінчення шкіри і слизових оболонок, тобто спричиняє зворотне пригнічення провідності тканинних елементів нервових клітин (нейрон, аксон, синапси).

Механізм дії місцевоанестезуючих засобів полягає у пригніченні іонних потоків, що є обов’язковими для утворення подразника – через нейронні мембрани.

Лідокаїн пригнічує активоване подразником транзиторне підвищення проникності для іонів натрію і меншою мірою знижує уповільнену проникність для іонів калію і натрію, за рахунок чого він стабілізує нейронні мембрани. Лідокаїн зменшує ступінь деполяризації, що відбувається у відповідь на фізіологічний подразник, а також амплітуду потенціалу дії і пригнічує нервову провідність.

Серед різних сенсорних способів дії місцевоанестезуючі засоби перш за все пригнічують больову чутливість, що супроводжується пригніченням відчуття тепла і тактильних відчуттів. Абсорбований після місцевого застосування Лідокаїн може спричиняти збудження або депресію з боку центральної нервової системи. Його вплив на серцево-судинну систему може проявлятися у вигляді порушення провідності і периферичної вазодилатації.

Фармакокінетика. Після парентерального введення лідокаїн повністю всмоктується. Ступінь абсорбції залежить від місця введення препарату, наявності або відсутності вазоконстриктора.

Крім внутрішньосудинного введення, найвищі плазмові рівні лідокаїну відзначаються при блокаді міжреберних нервів, а найнижчі – при підшкірному введенні. Зв’язування з білками плазми крові становить 60-80%. Лідокаїн проникає крізь плацентарний і гематоенцефалічний бар’єри.

Лідокаїн швидко метаболізується у печінці, головним чином шляхом окислювального N-деалкілування. Його метаболіти мають такі ж самі фармакологічні і токсикологічні ефекти, що й незмінена сполука, але вони менш потужні. Майже 90% введеної дози лідокаїну виводиться у вигляді метаболітів. Приблизно 10% введеної дози препарату виводиться у незміненому вигляді нирками. Період напіввиведення становить 1,5-2години. У хворих із захворюваннями печінки період напіввиведення довший.

Клінічні характеристики.

Показання.

Місцева анестезія (термінальна, інфільтраційна, провідникова) у хірургії, офтальмології, стоматології, оториноларингології; застосовують як розчинник антибактеріальних засобів групи цефалоспоринів.

Протипоказання.

Підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату, інших амідних місцево- анестезуючих засобів, наявність в анамнезі епілептиформних судом на лідокаїн, тяжка брадикардія, тяжка артеріальна гіпотензія, кардіогенний шок, тяжкі форми хронічної серцевої недостатності (ІІ-ІІІступеня), синдром слабкості синусового вузла, синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта, синдром Адамса-Стокса, атріовентрикулярна (AV) блокада ІІ і ІІІступеня, гіповолемія, тяжкі порушення функції печінки/нирок, порфірія, міастенія, ретробульбарне введення хворим на глаукому; протипоказано пацієнтам у перші три місяці після інфаркту міокарда із зменшеним серцевим викидом лівого шлуночка (менше 35% від норми); розлади згортання крові, антикоагулянтна терапія; інфекції у місці ін’єкції; протипоказано неконтактним пацієнтам; істотне зниження функції лівого шлуночка.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При комбінованому застосуванні лідокаїну з такими препаратами, як хлорпромазин, петидин, бупівакаїн, хінідин, дизопірамід, амітриптилін, іміпрамін, нотриптилін, концентрація лідокаїну у плазмі крові знижується.

Антиаритмічні препарати (у т. ч. аміодарон, верапаміл, дизопірамід, аймалін) – посилюється кардіодепресивна дія (відбувається подовження інтервалу QT, та у поодиноких випадках можливий розвиток AV-блокади або фібриляції шлуночків); одночасне застосування з аміодароном може призвести до розвитку судом.

Новокаїн, новокаїнамід, прокаїнамід –можливе збудження центральної нервової системи, марення, галюцинації.

Курареподібні препарати – посилюється міорелаксація (можливий параліч дихальних м’язів).

Етанол посилює пригнічувальну дію лідокаїну на дихання.

Вазоконстриктори (епінефрин, метоксамін, фенілефрин) сприяють уповільненню всмоктування лідокаїну і пролонгують дію останнього.

Циметидин знижує печінковий кліренс лідокаїну (зниження внаслідок інгібування мікросомального окислення), підвищує його концентрацію і ризик розвитку токсичних ефектів. Також циметидин має синергічний ефект при взаємодії з лідокаїном.

Гуанадрель, гуанетидин, мікаміламін, триметафан –при комбінованому застосуванні для спінальної та епідуральної анестезії підвищується ризик вираженої артеріальної гіпотензії і брадикардії.

β-адреноблокатори(наприклад, пропранолол, метопролол) уповільнюють метаболізм лідокаїну у печінці, посилюють ефекти лідокаїну (у т.ч. токсичні) і підвищують ризик розвитку брадикардії і артеріальної гіпотензії. При одночасному застосуванні β-адреноблокаторів і лідокаїну необхідно зменшувати дозу останнього. Також β-блокатори мають синергічний ефект при взаємодії з лідокаїном; відбувається інгібуючий вплив на серцеву провідність, що може призвести до підвищення скоротливості міокарда.

Серцеві глікозиди – послаблюється кардіотонічний ефект серцевих глікозидів.

Снодійні або седативні лікарські засоби – можливе посилення пригнічувальної дії на центральну нервову систему снодійних і седативних препаратів.

Наркотичні аналгетики (морфін) – посилюється аналгезуючий ефект наркотичних аналгетиків, пригнічення дихання.

Інгібітори моноаміноксидази (фуразолідон, прокарбазин, селегілін) – підвищується ризик розвитку артеріальної гіпотензії і пролонгується місцевоанестезуюча дія останнього. У період лікування інгібіторами моноаміноксидази не слід застосовувати лідокаїн парентерально.

Антикоагулянти (у т. ч. ардепарин, далтепарин, данапароїд, енотоксапарин, гепарин, варфарин) збільшують ризик розвитку кровотеч.

Засоби для наркозу – посилюється пригнічувальна дія на дихальний центр засобів для наркозу (гексобарбітал, тіопентал натрію внутрішньовенно).

Поліміксин В – необхідний контроль функції дихання.

Рифампіцин – можливе зниження концентрації останнього в крові.

Пропафенон – можливе збільшення тривалості і підвищення тяжкості побічних ефектів з боку центральної нервової системи.

Преніламін – підвищується ризик розвитку шлуночкової аритмії типу «пірует».

Протисудомні засоби, барбітурати (фенобарбітал) – можливе прискорення метаболізму лідокаїну у печінці, зниження концентрації у крові, посилення кардіодепресивного ефекту.

Ізадрин, глюкагон – підвищується кліренс лідокаїну.

Норадреналін – має синергічний ефект при взаємодії з лідокаїном.

Норепінефрин, мексилетин – знижується кліренс лідокаїну (посилюється токсичність); зменшується печінковий кровотік.

Ацетазоламід, тіазидні і петльові діуретики зменшують ефект лідокаїну у результаті гіпокаліємії.

Мідазолам – підвищується концентрація лідокаїну у плазмі крові.

Препарати, що зумовлюють блокаду нервово-м’язової передачі – посилюється дія цих препаратів, оскільки вони зменшують провідність нервових імпульсів.

При ацидозі концентрація вільного лідокаїну у плазмі крові збільшується і є ризик розвитку токсичних ефектів.

При взаємодії лідокаїну з іншими антиаритмічними препаратами, наприклад з антагоністами кальцію, відбувається інгібуючий вплив на серцеву провідність, що може призвести до підвищення скоротливості міокарда.

Лікарські засоби, що впливають на печінковий метаболізм та мікросомальну індукцію ферментів (наприклад, фенітоїн), можуть знижувати ефективність лідокаїну.

При одночасному застосуванні міорелаксантів (наприклад, суксаметоній) може бути синергічний ефект.

З обережністю призначати з діазепамом.

Для всіх видів ін’єкційного знеболювання можливе поєднання лідокаїну з епінефрином (1:50000-1:100000; готувати extempore, додавати 1краплю 0,1% розчину епінефрину на 5-10мл розчину лідокаїну), за винятком випадків, коли системна дія, яку чинить епінефрин (адреналін), небажана: підвищена чутливість до епінефрину, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, глаукома або коли потрібна короткочасна анестезувальна дія. Епінефрин сприяє уповільненню всмоктування лідокаїну і пролонгує його дію.

Особливості застосування.

Перед застосуванням лідокаїну необхідно провести шкірну пробу на індивідуальну чутливість до препарату, про яку свідчить набряк і почервоніння місця ін’єкції.

Введення лідокаїну можуть здійснювати тільки медичні працівники.

При обробці місця ін’єкції дезінфікційними речовинами, що містять важкі метали, підвищується ризик розвитку місцевої реакції у вигляді болючості і набряку.

Під час застосування лідокаїну обов’язковим є контроль ЕКГ. У разі порушень діяльності синусового вузла, подовження інтервалу Р-Q, розширення QRS або при розвитку нової аритмії слід зменшити дозу/відмінити препарат.

Перед застосуванням лідокаїну при захворюваннях серця необхідно нормалізувати рівень калію в крові (гіпокаліємія знижує ефективність лідокаїну).

Перед введенням лідокаїну у високих дозах рекомендується призначення барбітуратів. При проведенні планової субарахноїдальної анестезії необхідно відмінити інгібітори МАО не пізніше ніж за 10днів до проведення анестезії.

Слід дотримуватися обережності, щоб уникнути випадкового інтравазального (особливо при проведенні місцевої анестезії у ділянках, де розміщено багато кровоносних судин) або субдурального введення препарату. Необхідно встановити пильний контроль за системною токсичною дією препарату на серцево-судинну і центральну нервову системи (оскільки дози, призначені для епідуральної анестезії, завжди вищі, ніж для субдуральної); при введенні у васкуляризовані тканини рекомендується проводити аспіраційну пробу.

Надзвичайної обережності слід дотримуватися при анестезії навколо хребтового відділу у хворих із неврологічними захворюваннями, деформацією хребта, септицемією і тяжкою артеріальною гіпертензією.

Менші дози препарату слід уводити в ділянку голови і шиї, включаючи ретробульбарне і стоматологічне введення, а також застосування для блокади зірчастого ганглія, оскільки системні токсичні ефекти препарату через ретроградний потік можуть проникнути у мозковий кровообіг.

Надзвичайної обережності слід дотримуватися при ретробульбарному введенні, оскільки можливі побічні ефекти: колапс, задишка, судоми, оборотна сліпота.

Оскільки лідокаїн чинить виражену антиаритмічну дію і може сам виступати як аритмогенний фактор, що може спричиняти розвиток аритмії, перед введенням препарату необхідно зібрати анамнез і з обережністю застосовувати препарат особам зі скаргами на аритмії у минулому.

З обережністю і в менших дозах застосовувати пацієнтам із серцевою недостатністю помірного ступеня, артеріальною гіпотензією помірного ступеня, неповною AV-блокадою, порушенням внутрішньошлуночкової провідності, порушеннями функції печінки і нирок помірного ступеня (кліренс креатиніну не менше 10мл/хв), порушенням функції дихання, епілепсією, після операцій на серці, при генетичній схильності до злоякісної гіпертермії, ослабленим хворим і пацієнтам літнього віку.

При внутрішньом’язовому введенні лідокаїну може підвищитися концентрація креатиніну, що може призвести до встановлення помилкового діагнозу гострого інфаркту міокарда.

При місцевій анестезії тканин з вираженою васкуляризацією (наприклад, шиї у разі операції на щитовидній залозі) слід дотримуватись особливої обережності, щоб уникнути потрапляння препарату у судини.

Безпека застосування анестетиків групи амідів для хворих, схильних до злоякісної гіпертермії сумнівна, тому їх застосування у таких випадках слід уникати.

Слід дотримуватись особливої обережності при застосуванні лідокаїну пацієнтам з недостатністю кровообігу, гіповолемією, артеріальною гіпотензією, печінковою та нирковою недостатністю.

З обережністю призначати пацієнтам з розладами центральної нервової системи, які застосовують наркотики, тому що можуть виникнути раптові побічні ефекти з боку серцево-судинної системи. При тривалому застосуванні потрібно моніторувати рівень електролітів у крові. З обережністю застосовувати пацієнтам зі схильністю до судом, у стані шоку, при гіпоксії.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Препарат проникає через плацентарний бар’єр та може викликати брадикардію у плода, тому не рекомендується призначати в період вагітності. При необхідності застосування препарату в період лактації годування груддю слід припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Препарат впливає на функцію центральної нервової системи, тому після застосування лідокаїну не рекомендується керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Введення лідокаїну передбачає попереднє проведення проби для визначення індивідуальної чутливості до цього лікарського засобу.

Для термінальної анестезії дорослим змащувати слизові оболонки препаратом у дозі до 2мг/кг лідокаїну, тривалість анестезії – 15-30хвилин.

Максимальна доза препарату для дорослих – 20мл.

Для провідникової анестезії (у т. ч. для знеболювання плечового і крижового сплетінь) вводити 10-20мл (100-200мг лідокаїну) препарату, для анестезії пальців кінцівок, носа, вух – 4-6мл (40-60мг) препарату. Максимальна доза препарату для дорослих – 20мл (200мг).

Для анестезії в офтальмології по 2 краплі препарату інсталювати у кон’юктивальний мішок 2-3рази з інтервалом 30-60секунд безпосередньо перед дослідженням або хірургічним втручанням.

Діти. Дози для дітей повинні бути зменшені, відповідно до віку, маси тіла і фізичного стану.

Важко рекомендувати максимальну дозу препарату для дітей, оскільки вона змінюється в залежності від віку та ваги. Для дітей старше 3років з масою тіла в межах норми максимальна доза визначається виходячи з ваги дитини. Наприклад, для дитини віком 5років та вагою приблизно 23кг доза лідокаїну гідрохлориду не повинна перевищувати 75-100мг (3,2-4,3мг/кг). Використання ще більш розведених розчинів (тобто 0,25-0,5%) і сумарної дози не більше 3мг/кг рекомендується для внутрішньовенного введення для місцевої анестезії у дітей.

Для запобігання загальної токсичності повинна використовуватись найменша діюча доза. В деяких випадках необхідно розвести доступні концентрації 0,9% стерильним розчином натрію хлориду для досягнення необхідної концентрації.

Передозування.

Можливе посилення побічних реакцій.

Симптоми: психомоторне збудження, запаморочення, загальна слабкість, зниження артеріального тиску, тремор, порушення зору, тоніко-клонічні судоми, кома, колапс, AV-блокада, асфіксія, апное, депресія, сонливість, тривожність, дзвін у вухах. При значному передозуванні можливе порушення свідомості, пригнічення дихання, шок, інфаркт міокарда. Перші симптоми передозування у здорових добровольців виникають при концентрації лідокаїну у крові більше 0,006мг/кг; судоми – при 0,01мг/кг.

Лікування: припинення введення препарату, оксигенотерапія, протисудомні засоби, вазоконстриктори (норадреналін, мезатон), холінолітики. Пацієнт повинен перебувати у горизонтальному положенні; необхідно забезпечити доступ свіжого повітря, подачу кисню і/або проведення штучного дихання. Симптоми з боку центральної нервової системи коригуються застосуванням бензодіазепінів/барбітуратів короткочасної дії. Якщо перередозування виникає у процесі анестезії, слід застосовувати короткотривалий міорелаксант. Для корекції брадикардії і порушень провідності застосовувати атропін (0,5-1мг внутрішньовенно), при артеріальній гіпотензії – симпатоміметики у комбінації з агоністами β-адренорецепторів. При зупинці серця показане негайне проведення реанімаційних заходів. У гострій фазі передозування лідокаїну діаліз неефективний. Специфічного антидоту немає.

Побічні реакції.

З боку нервової системи: занепокоєння, сонливість, запаморочення, головний біль, порушення сну, сплутаність свідомості, втрата свідомості, аж до коми, порушення чутливості, м’язові сіпання, судоми, моторний блок, дизартрія, дисфагія; стійка анестезія, парез або елегія нижніх кінцівок та втрата управління сфінктером (наприклад, синдром кінського хвоста), поколювання шкіри.

При застосуванні у стоматології: оніміння язика і губ.

Психічні розлади: анорексія, дратівливість, невгамовність, галюцинації, депресії; після застосування високих доз – збуджений стан, ейфорія.

З боку органів зору: порушення зору, ністагм, оборотна сліпота, диплопія, миготіння «мушок» перед очима, світлобоязнь, кон’юнктивіт.

З боку органів слуху та вестибулярного апарату: вертиго, слухові порушення, шум або дзвін у вухах, гіперакузія.

З боку серцево-судинної системи: при застосуванні у високих дозах – аритмія, брадикардія, уповільнення провідності серця, поперечна блокада серця, зупинка серцевої діяльності, периферична вазодилатація, колапс; тахікардія, підвищення/зниження, артеріального тиску, біль у серці, припливи.

З боку системи травлення: нудота, блювання.

З боку дихальної системи: задишка, риніт, пригнічення або зупинка дихання.

З боку імунної системи: алергічні реакції, включаючи набряк, шкірні реакції, кропив’янка, свербіж, ангіоневротичний набряк, реакції гіперчутливості, включаючи анафілактоїдні реакції (у т.ч. анафілактичний шок), генералізований ексфоліативний дерматит; пригнічення імунної системи.

Інші: відчуття жару, холоду або оніміння кінцівок, злоякісна гіпертермія, набряки, слабкість.

Місцеві реакції: реакції у місці введення, відчуття легкого печіння, що зникає зі зростанням анестезувального ефекту протягом 1хв, тромбофлебіт, гіперемія.

При спінальній або епідуральній анестезії може спостерігатися біль у спині, ногах, часткова/повна спинномозкова блокада, що супроводжується артеріальною гіпотензією, порушенням дефекації, мимовільним сечовипусканням, імпотенцією та втратою чутливості у ділянці промежини (імовірність цих ефектів зростає при застосуванні вищих доз або у разі випадкового введення лідокаїну у спинномозковий простір, коли доза, призначена для введення в епідуральний простір, проникає у спинномозковий простір). В окремих випадках після такого втручання відновлення рухової, сенсорної та/або вегетативної функції відбувається повільно (через кілька місяців) або неповною мірою.

Термін придатності. 3роки.

Умови зберігання.Зберігати в оригінальній упаковціпритемпературі не вище 25°С.Зберігати в недоступномудлядітеймісці.

Несумісність. Препарат не слід змішувати з іншими лікарськими засобами в одному шприці. Лідокаїн випадає в осад при змішуванні з амфотерицином, метогеситоном або сульфадіазином. Залежно від рН розчину лідокаїн може бути несумісний з ампіциліном.

Упаковка. В ампулах по 3,5мл або по 5мл, по 10 чи по 100ампул у пачці або по 5ампул у блістері, по 2блістери у пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник/заявник. Приватне акціонерне товариство«Лекхім-Харків».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності/місцезнаходження заявника та/або представника заявника.

Україна, 61115, Харківська обл., місто Харків, вулиця Северина Потоцького, будинок 36.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ЛИДОКАИН

(LIDOCAINЕ)

Состав:

действующее вещество: lidocaine;

1мл раствора содержит лидокаина гидрохлоридамоногидрата 10мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид 1М раствор, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты для местной анестезии. Лидокаин.

Код АТXN01BВ02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Лидокаин–мембраностабилизирующеесредствогруппыамидовдляместнойанестезии.Онингибируетчувствительныенервныеокончаниякожии слизистыхоболочек, то естьвызываетобратноеугнетениепроводимоститканевыхэлементовнервныхклеток (нейрон, аксон, синапсы).

Механизмдействияместноанестезирующихсредствзаключаетсявугнетенииионныхпотоков, которые являются обязательнымидляобразованияраздражителя– черезнейронныемембраны.

Лидокаинподавляетактивированноераздражителемтранзиторное повышениепроницаемостидляионовнатрияи в меньшей степениснижаетзамедленнуюпроницаемостьдляионовкалияи натрия,за счет чегоонстабилизируетнейронныемембраны.Лидокаинуменьшаетстепеньдеполяризации, что происходитвответна физиологическийраздражитель, атакжеамплитудупотенциала действия, и подавляетнервнуюпроводимость.

Средиразличныхсенсорныхспособовдействияместноанестезирующиесредствапреждевсегоподавляютболевуючувствительность, которая сопровождаетсяугнетениемощущениятеплаитактильныхощущений.АбсорбированныйпослеместногопримененияЛидокаинможет вызватьвозбуждение илидепрессиюсо стороныцентральнойнервнойсистемы. Еговлияниенасердечно-сосудистуюсистемуможетпроявлятьсяввиде нарушенияпроводимостиипериферической вазодилатации.

Фармакокинетика. Послепарентерального введениялидокаинполностьювсасывается.Степеньабсорбциизависитотместавведения препарата,наличия или отсутствиявазоконстриктора.

Кромевнутрисосудистого введения, высокиеплазменные уровнилидокаинаотмечаютсяприблокадемежреберных нервов, асамые низкие –приподкожномвведении.Связывание сбелкамиплазмыкровисоставляет60-80%.Лидокаинпроникает через плацентарныйигематоэнцефалическийбарьеры.

Лидокаинбыстрометаболизируетсяв печени, главнымобразомпутемокислительного N-деалкилирования. Егометаболитыимеюттакиежефармакологическиеитоксикологическиеэффекты, как и неизмененноесоединение, ноонименеемощные. Почти90%введенной
дозылидокаинавыводитсяввидеметаболитов.Примерно10%введеннойдозывыводитсявнеизмененномвидепочками.Периодполувыведениясоставляет1,5-2часа.У больныхс заболеваниямипеченипериодполувыведениядлиннее.

Клинические характеристики.

Показания.

Местнаяанестезия (терминальная, инфильтрационная, проводниковая) вхирургии, офтальмологии, стоматологии, оториноларингологии; применяют какрастворительантибактериальныхсредствгруппыцефалоспоринов.

Противопоказания.

Повышеннаячувствительностьк компонентампрепарата, другимамиднымместноанестезирующимсредствам, наличиеванамнезеэпилептиформных судорогналидокаин, тяжелаябрадикардия,тяжелаяартериальнаягипотензия, кардиогенный шок,тяжелыеформыхроническойсердечнойнедостаточности (II-IIIстепени),синдром слабостисинусовогоузла, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синдром Адамса-Стокса, атриовентрикулярная (AV)блокада IIиIIIстепени,гиповолемия, тяжелые нарушения функции печени/почек, порфирия, миастения, ретробульбарноевведениебольнымглаукомой; противопоказано пациентамвпервыетри месяцапослеинфарктамиокардасуменьшеннымсердечнымвыбросомлевогожелудочка (менее 35% отнормы);расстройствасвертываниякрови, антикоагулянтнаятерапия;инфекциивместеинъекции; противопоказано неконтактнымпациентам; существенноеснижениефункциилевогожелудочка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При комбинированномприменениилидокаинас такими препаратами,какхлорпромазин,петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид,амитриптилин,имипрамин,нотриптилин,концентрациялидокаинавплазмекровиснижается.

Антиаритмические препараты(в т. ч.амиодарон,верапамил,дизопирамид,аймалин) –усиливаетсякардиодепрессивноедействие(происходитудлинениеинтервалаQT, а вредкихслучаяхвозможно развитиеAV-блокады или фибрилляциижелудочков); одновременное применение самиодарономможетпривестик развитию судорог.

Новокаин, новокаинамид, прокаинамид–возможно возбуждениецентральнойнервнойсистемы, бред, галлюцинации.

Курареподобныепрепараты –усиливаетсямиорелаксация(возможен параличдыхательныхмышц).

Этанолусиливаетугнетающеедействиелидокаинана дыхание.

Вазоконстрикторы(эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) способствуют замедлениювсасываниялидокаинаипролонгируютдействиепоследнего.

Циметидинснижаетпеченочныйклиренслидокаина(снижениевследствие ингибированиямикросомальногоокисления), повышаетегоконцентрациюи риск развитиятоксических эффектов.Также циметидин имеет синергическийэффектпри взаимодействии слидокаином.

Гуанадрель, гуанетидин, микамиламин, триметафан–при комбинированномприменениидляспинальнойиэпидуральнойанестезииповышаетсярисквыраженнойартериальнойгипотензииибрадикардии.

β-адреноблокаторы(например, пропранолол, метопролол) замедляют метаболизм лидокаина в печени, усиливают эффекты лидокаина (в т. ч. токсичные) и повышают риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении β-адреноблокаторов и лидокаина необходимо уменьшать дозу последнего. Также β-блокаторы имеют синергетический эффект при взаимодействии с лидокаином; происходит ингибирующее влияние на сердечную проводимость, что может привести к повышению сократимости миокарда.

Сердечные гликозиды – ослабляется кардиотонический эффект сердечных гликозидов.

Снотворные или седативные лекарственные средства – возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему снотворных и седативных препаратов.

Наркотические анальгетики (морфин) – усиливается анальгезирующее действие наркотических анальгетиков, угнетение дыхания.

Ингибиторы моноаминоксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) – повышается риск развития артериальной гипотензии и пролонгируется местноанестезирующее действие последнего. В период лечения ингибиторами моноаминоксидазы не следует применять лидокаин парентерально.

Антикоагулянты (в т. ч. ардепарин, далтепарин, данапароидом, энотоксапарин, гепарин, варфарин) увеличивают риск развития кровотечений.

Средства для наркоза – усиливается угнетающее действие на дыхательный центр средств для наркоза (гексобарбитал, тиопентал натрия внутривенно).

Полимиксин В – необходим контроль функции дыхания.

Рифампицин – возможно снижение концентрации последнего в крови.

Пропафенон – возможно увеличение продолжительности и повышение тяжести побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.

Прениламин – повышается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт».

Противосудорожные средства, барбитураты (фенобарбитал) – возможно ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови, усиление кардиодепрессивного эффекта.

Изадрин, глюкагон – повышается клиренс лидокаина.

Норадреналин – имеет синергический эффект при взаимодействии с лидокаином.

Норэпинефрин, мексилетин – снижается клиренс лидокаина (усиливается токсичность); уменьшается печеночный кровоток.

Ацетазоламид, тиазидные и петлевые диуретики уменьшают эффект лидокаина в результате создания гипокалимии.

Мидазолам – повышается концентрация лидокаина в плазме крови.

Препараты, обусловливающие блокаду нервно-мышечной передачи – усиливается действие этих препаратов, поскольку они уменьшают проводимость нервных импульсов.

При ацидозе концентрация свободного лидокаина в плазме крови увеличивается и есть риск развития токсических эффектов.

При взаимодействиилидокаинасдругимиантиаритмическимипрепаратами, напримерсантагонистамикальция, происходитингибирующее влияние насердечнуюпроводимость, чтоможетпривестик повышениюсократимостимиокарда.

Лекарственныесредства, влияющиенапеченочныйметаболизмимикросомальнуюиндукциюферментов(например, фенитоин), могутснижатьэффективностьлидокаина.

При одновременномприменениимиорелаксантов(например, суксаметоний) можетбытьсинергическийэффект.

Состорожностьюназначатьсдиазепамом.

Длявсехвидовинъекционногообезболиваниявозможно сочетаниелидокаинас эпинефрином(1:50000-1:100000; готовитьextempore, добавлять 1каплю0,1%раствораэпинефринана 5-10млрастворалидокаина), за исключением случаев, когдасистемное действие,котороеоказываетэпинефрин(адреналин), нежелательно:повышеннаячувствительностькэпинефрину,артериальнаягипертензия, сахарныйдиабет, глаукомаили когда нужнократковременноеанестезирующеедействие. Эпинефринспособствуетзамедлениювсасываниялидокаинаипролонгируетего действие.

Особенностиприменения.

Передприменениемлидокаинанеобходимопровестикожнуюпробу наиндивидуальнуючувствительностьк препарату,о которойсвидетельствуетотекипокраснение местаинъекции.

Введение лидокаинамогутосуществлятьтолькомедицинские работники.

Приобработкеместаинъекциидезинфицирующимивеществами, содержащимитяжелыеметаллы, повышаетсяриск развитияместнойреакцииввидеболезненностииотека.

При применениилидокаинаобязательнымявляется контрольЭКГ.Вслучаенарушенийдеятельностисинусовогоузла,удлиненияинтервалаР-Q, расширенияQRSилипри развитииновойаритмииследуетуменьшитьдозу/отменитьпрепарат.

Передприменениемлидокаинапризаболеванияхсердца необходимо нормализоватьуровенькалиявкрови (гипокалиемия снижаетэффективностьлидокаина).

Перед введением лидокаина в высоких дозах рекомендуется назначение барбитуратов. При проведении плановой субарахноидальной анестезии необходимо отменить ингибиторы МАО не позднее чем за 10 дней до проведения анестезии.

Следует соблюдать осторожность, чтобы избежать случайного интравазального (особенно при проведении местной анестезии на участках, где размещено много кровеносных сосудов) или субдурального введения препарата. Необходимо установить строгий контроль за системным токсическим действием препарата на сердечно-сосудистую и центральную нервную системы (поскольку дозы, предназначенные для эпидуральной анестезии, всегда выше, чем для субдуральной); при введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Чрезвычайнуюосторожность следует соблюдатьпри анестезиивокругпозвоночногоотделау больных сневрологическимизаболеваниями, деформациейпозвоночника, септицемиейитяжелойартериальнойгипертензией.

Меньшиедозы препарата следуетвводитьвобласть головыишеи, включая ретробульбарноеистоматологическоевведение, атакже применениедляблокадызвездчатогоганглия, посколькусистемныетоксические эффектыпрепарата черезретроградныйпотокмогутпроникнутьвмозговое кровообращение.

Чрезвычайнуюосторожность следует соблюдатьприретробульбарномвведении, так как возможныпобочныеэффекты:коллапс, одышка, судороги, обратимаяслепота.

Посколькулидокаиноказывает выраженноеантиаритмическоедействиеи можетсамвыступать в качествеаритмогенногофактора, который можетвызыватьразвитиеаритмии,передвведениемпрепарата необходимособратьанамнезисосторожностьюприменятьпрепаратлицамс жалобаминааритмиив прошлом.

С осторожностью и в меньших дозах применять пациентам с сердечной недостаточностью умеренной степени, артериальной гипотонией умеренной степени, неполной AV-блокадой, нарушением внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печени и почек средней степени (клиренс креатинина менее 10мл/мин), нарушением функции дыхания, эпилепсией, после операций на сердце, при генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии, ослабленным больным и пациентам пожилого возраста.

При внутримышечном введении лидокаина может повыситься концентрация креатинина, что может привести к установлению ошибочного диагноза острого инфаркта миокарда.

При местной анестезиитканейсвыраженнойваскуляризацией(например, шеивслучаеоперации нащитовиднойжелезе)следуетсоблюдать особую осторожность, чтобыизбежатьпопадания препаратавсосуды.

Безопасностьпримененияанестетиковгруппыамидовдля больных, склонныхк злокачественнойгипертермии сомнительна, поэтому их применение втакихслучаяхследуетизбегать.

Следуетсоблюдать особую осторожность приприменениилидокаинапациентамснедостаточностьюкровообращения, гиповолемией, артериальнойгипотонией, печеночной ипочечнойнедостаточностью.

Состорожностьюназначатьпациентамсрасстройствамицентральнойнервнойсистемы, которыеприменяютнаркотики, так как могут возникнутьвнезапныепобочныеэффектысо сторонысердечно-сосудистой системы. Придлительномприменениинужномониторитьуровеньэлектролитоввкрови.Состорожностьюприменятьпациентамсо склонностьюк судорогам, всостояниишока, при гипоксии.

Применение в период беременности или кормления грудью.Препарат проникает черезплацентарныйбарьериможетвызватьбрадикардию у плода,поэтому не рекомендуетсяназначатьвпериодбеременности.Принеобходимости применения препаратавпериодлактации кормление грудьюследует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.Препаратвлияетна функциюцентральнойнервнойсистемы, поэтому после применениялидокаинане рекомендуетсяуправлять транспортными средствамиили работать с другимимеханизмами.

Способ применения и дозы.

Введение лидокаинапредусматриваетпредварительное проведениепробы для определенияиндивидуальнойчувствительностик этому лекарственномусредству.

Длятерминальнойанестезиивзрослымсмазыватьслизистыеоболочки препаратомв дозе2мг/кглидокаина,продолжительностьанестезии –15-30минут.

Максимальнаядозадлявзрослых – 20мл.

Дляпроводниковойанестезии (в т. ч. дляобезболиванияплечевогоикрестцовогосплетений) вводить 10-20мл(100-200мглидокаина) препарата, дляанестезиипальцевконечностей, носа, ушей– 4-6мл (40-60мг). Максимальнаядоза препарата длявзрослых – 20мл(200мг).

Дляанестезиивофтальмологиипо 2каплипрепаратаинсталироватьвконъюнктивальныймешок 2-3раза синтервалом30-60секунднепосредственнопередисследованиемилихирургическимвмешательством.

Дети. Дозы для детей должны быть уменьшены, в соответствии с возрастом, массой тела и физическим состоянием.

Трудно рекомендовать максимальную дозу препарата для детей, поскольку она меняется в зависимости от возраста и веса. Для детей старше 3 лет с массой тела в пределах нормы максимальная доза определяется исходя из веса ребенка. Например, для ребенка в возрасте 5лет и весом около 23кг доза лидокаина гидрохлорида не должна превышать 75-100мг (3,2-4,3мг/кг). Использование еще более разбавленных растворов (то есть 0,25-0,5%) и суммарной дозы не более 3мг/кг рекомендуется для введения для местной анестезии у детей.

Для предотвращения общей токсичности должна использоваться самая меньшая действующая доза. В некоторых случаях необходимо развести доступные концентрации 0,9% стерильным раствором натрия хлорида для достижения необходимой концентрации.

Передозировка.

Возможно усилениепобочныхреакций.

Симптомы:психомоторноевозбуждение, головокружение, общаяслабость, снижениеартериальногодавления, тремор, нарушениезрения, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, AV-блокада, асфиксия, апноэ, депрессия, сонливость, тревожность, звон в ушах.При значительной передозировкевозможно нарушениесознания, угнетение дыхания, шок, инфарктмиокарда.Первыесимптомыпередозировкиу здоровых добровольцеввозникаютприконцентрациилидокаинавкровибольше0,006мг/кг;судороги–при0,01мг/кг.

Лечение: прекращение введения препарата, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), холинолитики. Пациент должен находиться в горизонтальном положении; необходимо обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственного дыхания. Симтомы со стороны центральной нервной системы корректируются применением бензодиазепинов/барбитуратов кратковременного действия. Если передозировка возникает в процессе анестезии, следует применять краткосрочный миорелаксант. Для коррекции брадикардии и нарушений проводимости применять атропин (0,5-1мг внутривенно), при артериальной гипотензии – симпатомиметики в комбинации с агонистами β-адренорецепторов. Приостановкесердцапоказанонемедленное проведениереанимационныхмероприятий.Востройфазепередозировкилидокаинадиализнеэффективен.Специфического антидотанет.

Побочные реакции.

Со сторонынервнойсистемы: беспокойство, сонливость, головокружение,головная боль, нарушениесна, спутанностьсознания, потерясознания, вплоть до комы, нарушениячувствительности, мышечные подергивания, судороги, моторныйблок, дизартрия, дисфагия; стойкая анестезия, парезилиэлегиянижнихконечностейипотеря управлениясфинктером(например, синдромконскогохвоста), покалываниекожи.

Приприменениивстоматологии: онемение языкаи губ.

Психическиерасстройства:анорексия,раздражительность, неугомонность, галлюцинации, депрессии; послеприменениявысокихдоз –возбужденное состояние, эйфория.

Со стороныорганов зрения: нарушениезрения, нистагм, оборотнаяслепота, диплопия,мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, конъюнктивит.

Со стороныоргановслухаивестибулярногоаппарата:вертиго,слуховыенарушения, шум или звон вушах, гиперакузия.

Со сторонысердечно-сосудистойсистемы: припримененииввысокихдозах –аритмия,брадикардия,замедлениепроводимостисердца, поперечнаяблокадасердца, остановкасердечнойдеятельности, периферическая вазодилатация,коллапс; тахикардия, повышение/понижениеартериальногодавления, боли всердце, приливы.

Со стороныпищеварительной системы:тошнота, рвота.

Со стороныдыхательнойсистемы:одышка, ринит, угнетение илиостановкадыхания.

Со стороныиммуннойсистемы:аллергическиереакции, включая отек, кожныереакции, крапивница, зуд, ангионевротическийотек, реакциигиперчувствительности, включая анафилактоидныереакции(в т. ч.анафилактическийшок), генерализованный эксфолиативныйдерматит;угнетениеиммуннойсистемы.

Другие: ощущение жара, холодаилионеменияконечностей, злокачественная гипертермия, отеки, слабость.

Местныереакции:вместе введения,ощущениелегкогожжения, исчезающеес ростоманестезирующегоэффекта в течение1мин, тромбофлебит, гиперемия.

При спинальной или эпидуральной анестезии может наблюдаться боль в спине, ногах, частичная/полная спинномозговая блокада, сопровождающаяся артериальной гипотонией, нарушением дефекации, непроизвольным мочеиспусканием, импотенцией и потерей чувствительности в области промежности (вероятность этих эффектов возрастает при применении высоких доз или при случайном введение лидокаина в спинномозговое пространство, когда доза, предназначенная для введения в эпидуральное пространство, проникает в спинномозговое пространство). В отдельных случаях после такого вмешательства восстановление двигательной, сенсорной и/или вегетативной функции происходит медленно (через несколько месяцев) или не в полной мере.

Срок годности.3года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.Препарат неследуетсмешиватьсдругимилекарственнымисредствамиводном шприце. Лидокаинвыпадаетвосадокприсмешиваниис амфотерицином, метогеситономилисульфадиазином. В зависимостиотрНрастворалидокаинможетбытьнесовместимсампициллином.

Упаковка. В ампулах по 3,5мл или по 5мл, по 10 либо по 100ампул в пачке или по 5ампул в блистере, по 2блистера в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель/заявитель. Частное акционерное общество«Лекхим-Харьков».

Местонахождение производителя иегоадресместа осуществления деятельности/местонахождениезаявителя и/илипредставителязаявителя.

Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36.