ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

Нейродикловіт

Склад:

діючіречовини:диклофенак натрію,тіаміну гідрохлорид, піридоксину гідрохлорид, ціанокобаламін;

1 капсула містить:диклофенак натрію 50,0 мг; тіаміну гідрохлорид (вітамін В₁)50,0 мг;

піридоксину гідрохлорид(вітамін В₆) 50,0 мг; ціанокобаламін(вітамін В₁₂)0,25 мг;

допоміжні речовини: повідон; метакрилатний сополімер (тип А) 30 % дисперсія; триетил-цитрат; заліза оксид червоний (Е 172); заліза оксид жовтий (Е 172); тальк; титану діоксид;

желатин.

Лікарська форма.Капсули.

Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули бежевого кольору, розміру № 1, що містять сумішрожевого порошку та гранул білого кольору; червоно-коричнева кришечка.

Фармакотерапевтична група.Диклофенак, комбінації. Код АТХ М01А B55.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Нейродикловіт ˗ комбінація диклофенаку і нейротропних вітамінів В₁,В₆ та В₁₂. як і інші нестероїдні протизапальні засоби, диклофенак пригнічує фермент циклооксигеназу, яка перетворює арахідонову кислотуу простогландини. Диклофенак пригнічує також фермент ліпоксигеназу. Аналгезуюча, протизапальна та жарознижувальнадія диклофенаку зумовлені пригніченням синтезу простагландинів.

Вітаміни групиВ виконують функцію коферментів в обміні речовин і зокрема у неврології, що позитивно впливає на знеболювальний ефект диклофенаку натрію.

Фармакокінетика.Після прийому внутрішньо, диклофенак добре і повністювсмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Біодоступністьне залежить від прийому їжі. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 1-2 години після прийому (натщесерце швидше, ніж після прийому їжі). Вітаміни, які містяться у препараті, всмоктуються у кишечнику завдяки активному і пасивному механізмам. Розподіл і виведення подібні до вітамінів, які приймаються з їжею. Після перорального застосування диклофенаку у плазмі була виявлена половина концентрації препарату, яка була виявлена після парентерального застосуваннятакої самої дози. Терапевтична концентрація препарату у плазмі крові становить приблизно

0,7-2,0 мг/л. Майже 99% диклофенаку зв’язуєтьсяз білками сироватки крові, головним чином альбуміном.

Приблизно 60% від прийнятої дози препарату виводиться нирками у вигляді активних метаболітів, у незміненому вигляді екскретується менше 1% диклофенаку. Приблизно 30% дози препарату виводиться у вигляді метаболітів через жовч, з калом. Період напіввиведення диклофенаку з плазми крові становить приблизно 2 години. Загальний системний кліренс диклофенаку з плазми становить майже 250 мл/хв.Порушення функції нирок не спричиняє накопичення активної речовини внаслідокзбільшення жовчної екскреції. Всмоктування, метаболізм і виведення препарату не залежать від віку.

Клінічні характеристики.

Показання.

Запальні і дегенеративні форми ревматичних захворювань:

-хронічний поліартрит;

-анкілозивний спондиліт (хвороба Бехтерєва);

-артроз;

-спондилоартрит;

-гострий подагричний артрит;

-позасуглобовий ревматизм м’яких тканин;

-неврит та невралгії, такі як цервікальний синдром, люмбаго, ішіалгії.

Протипоказання.

- Підвищена чутливість до складових препарату.

- Виразка шлунка або дванадцятипалої кишки.

- Порфірія, геморагічний діатез, порушення кровотворення.

- Хвороба Крона, виразковий коліт.

- Тяжка серцева недостатність.

- Наявні в анамнезі бронхіальна астма, шкіряні реакції або гострі риніти, які провокуються прийомом ацетилсаліцилової кислоти або інших препаратів, інгібують синтез простагландинів.

- Тяжка ниркова та печінкова недостатність.

- Шлунково-кишкова кровотеча або перфорація.

- Еритремія, еритроцитоз, тромбоемболія.

- Алергічні захворювання.

- Застійна серцева недостатність (NYHAII-IV).

- Ішемічнахвороба серцяу пацієнтів, які мають стенокардію, перенеслиінфаркт міокарда.

- Цереброваскулярнізахворювання у пацієнтів, які перенесли інсульт або мають епізодитранзиторнихішемічних атак.

- Захворюванняпериферичних артерій.

- лікування післяопераційнного болю при аортокоронарному шунтуванні(або використання апарату штучного кровообігу).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Сумісне призначення Нейродикловіту та інших лікарських засобів може спричинитизбільшення або зменшення ефективності.

Збільшення:

- рівнів літію та дигоксину у плазмі крові;

- ризику шлунково-кишкових кровотеч під час супутньої терапіїглюкокортикостероїдами;

- побічної дії інших нестероїдних протизапальних засобів;

- ефективності калійзберігаючих діуретиків (контроль рівня калію);

- ефективності препаратів, які інгібують агрегацію тромбоцитів;

- рівня та токсичності метатрексату. Слід уникати призначеннянестероїднихпротизапальних засобів менш ніж за 24 години до або після лікування метотрексатом.

Зменшення:

-ефективності диклофенаку фуросемідом та іншими петльовими діуретиками.

-ефективності диклофенакуантигіпертензивними засобами;

-взаємне зменшення концентрації диклофенаку та ацетилсаліцилової кислоти у сироватцікрові;

-всмоктування вітаміну В₁₂ при сумісному застосуванні з колхіцином, ПАС, неоміциномта антидіабетичнимизасобамитипу бігуанідин.

Протипоказане одночасне застосуванняз леводопою, оскільки вітамін В₆ може зменшуватипротипаркінсонічну дію леводопи.

Як і інші НПЗП, при супутньому застосуванні з діуретиками або антигіпертензивними препаратами (наприклад, бета-блокаторами кальцієвих каналів, інгібіторами ангіотензин-перетворювального ферменту) може знижувати їх антигіпертензивний ефект. Тому комбінацію таких препаратів слід призначати з обережністю, а пацієнтам (особливо літнього віку) слід періодично контролювати артеріальний тиск. Пацієнтам слід вживати достатню кількість рідини, а після завершення супутньої терапіїслід періодично контролюватифункцію нирок, зокрема при застосуванні діуретиків та інгібіторів АПФ внаслідок підвищеного ризику виникнення нефротоксичності. Одночасне застосування системнихНПЗП та селективних інгібіторівзворотного захоплення серотоніну може підвищити ризик шлунково-кишкової кровотечі.

Можливе одночасне застосування диклофенаку та протидіабетичних препаратів, при цьому ефективність останніх не змінюється. Проте відомі окремі повідомлення про розвиток у таких випадках якгіпоглікемії, так і гіперглікемії, що зумовлювалонеобхідність зміни дози цукрознижувальних препаратів під час застосування диклофенаку. З цієї причини рекомендовано під час терапії контролюватирівень глюкози в крові. Одночасне застосуваннядиклофенаку та колестиполу або холестираміну зменшує всмоктування диклофенаку приблизно на 30 % та 60 % відповідно. Препарати слід приймати з інтервалом у кілька годин. Препарати, які стимулюють ферменти, наприклад рифампіцин, карбамазепін, фенітоїн, звіробій(Hypericumperforatum)та інші, теоретично здатні зменшувати концентрації диклофенаку у плазмі крові. Вплив НПЗП на синтез простагландинів у нирках може посилювати нефротоксичність циклоспорину. Є окремі повідомлення про розвиток судом у хворих, які застосовували одночасно похідні хінолону та НПЗП.

Дія тіаміну інактивується 5-фторурацилом, оскільки останній конкурентно інгібує фосфорилювання тіаміну у тіамін-пірофосфат.

Антациди знижують всмоктування тіаміну. Петльові діуретики, наприклад фуросемід, що гальмують канальцеву реабсорбцію, під час довготривалої терапії можуть спричинити підвищення екскреції тіаміну і, таким чином, зменшити рівень тіаміну.

Одночасний прийом з антагоністами піридоксину (наприклад, ізоніазид, гідрадазин, пеніциламін або циклосерин), пероральними контрацептивами може підвищувати потребу у вітаміні В_6.

Особливості застосування.

Виникнення побічних ефектів може бути зменшено шляхом застосуваннямінімальної ефективної дози протягом найкоротшого часу, необхідного для контролювання симптому.

З обережністю слід застосовувати препарат пацієнтам з бронхіальною астмою, сінною гарячкою, набуханням слизової оболонки носа (носові поліпи) або хронічними інфекційними захворюваннями дихальних шляхів.

Належного нагляду та консультації вимагають пацієнти з підвищеним артеріальним тиском в анамнезі та/або серцевою недостатністю, оскількипри лікуванні НПЗП повідомлялося про затримку рідини та набряки.

Пацієнтам з недостатньо контрольованоюартеріальною гіпертензією, серцевою недостатністю, попередньо існуючими ішемічними хворобами серця, периферичними артеріальними судиними захворюваннями та/або церебро-васкулярними захворюваннями лікування диклофенаком слід призначати післяретельного розгляду. Подібні фактори слід також враховувати перед початком прийому препарату, якщо пацієнт схильний до серцево-судинних захворювань (наприклад артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, паління).

Клінічні дослідження та епідеміологічні дані показують, що застосування диклофенакуособливо у великих дозах (150 мг на добу) та протягом тривалого періоду може супроводжуватися незначним підвищеннямризику артеріальних тромботичних ускладнень (інфаркт міокарда або напад).

Протягом тривалого лікування Нейродикловітом рекомендується контролювати показникипериферичної крові, функцію печінки та нирок.

Пацієнти з виразковою хворобою шлунка та дванадцятипалої кишки або диспептичними симптомами в анамнезі та пацієнти із захворюваннями печінки, нирок, серцевою недостатністю або артеріальною гіпертензією потребують пильного медичного контролю.

Для всіх НПЗПхарактерні шлунково-кишкові виразки, кровотечі та перфорації (які можуть мати летальний наслідок) та могли відзначатися у період лікування, на тлі попереджувальних симптомів або у разі їх відсутності, або у пацієнтів із серйознимишлунково-кишковими явищами в анамнезі. Загалом такі явищанайбільш небезпечні для пацієнтів літнього віку. В окремих випадках, коли у пацієнтів, які застосовують диклофенак, розвиваються ускладнення, препарат потрібно відмінити.

У зв’язку із застосуванням НПЗП, включаючи диклофенак, дуже рідко повідомлялося про тяжкі, навіть з летальним наслідком шкірні реакції, включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз. Найвищийризик цих реакцій існує на початку терапії, а розвиток цих реакцій відзначається у більшості випадків у перший місяць лікування. Слід відмінити препарат при перших проявах шкірного висипу та виразок слизової оболонки або при будь-яких інших проявах гіперчутливості.

Диклофенакзавдяки своїмфармакологічним властивостям може маскувати симптоми, характернідля інфекційно-запальних захворювань.

При введенні вітаміну В₁₂клінічна картина, а також лабораторні аналізи при фунікулярномумієлозі фбо перніціозній анемії можуть втрачати свою специфічність.

Прийом алкоголю та чорного чаю знижує абсорбцію тіаміну. Вживання напоїв, що містять сульфіти (наприклад вино), підвищує деградацію тіаміну.

Пацієнтам з новоутвореннями, за винятком випадків, що супроводжуються мегалобластною анемією та дефіцитом вітаміну В₁₂, не слід застосовувати препарат.

Препарат не застосовувати при стенокардії.

Призначати диклофенак пацієнтам зі значними факторами ризику кардіоваскулярних явищ (наприклад гіпертонія, гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння) можна лише після ретельноїклінічної оцінки. Оскільки кардіоваскулярні ризики диклофенаку можуть зростати зі збільшенням дози та тривалості лікування, його необхідно застосовувати якомога коротший період та у найнижчій ефективнійдозі. слід періодично переглядати потреби пацієнтіву застосуваннідиклофенаку для полегшення симптомів та відповідь на терапію. З обережністю застосовувати пацієнтам віком від 65 років.

Застосування у період вагітності або годування груддю.Зважаючи на відсутність клінічних даних, одночасне застосування вітамінів В₁,В₆ та В₁₂ не рекомендоване у період вагітності або годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Хоча негативного впливу на здатність керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами не спостерігалося, не можна виключити той факт, що реактивність може погіршуватисявнаслідок небажаного впливу диклофенаку на ЦНС (запаморочення, підвищена втомлюваність).

Спосіб застосування та дози.

Капсули слід ковтати цілими, запиваючи достатньою кількістю рідини,під час їди.

Залежно від тяжкості захворюваннярекомендована доза препарату становить 1-3 капсули надобу, що еквівалентно 50-150 мг диклофенаку відповідно.

Дорослі. Для початкової терапіїдоза препарату становить 2-3 капсулина добу. Підтримуюча доза ˗ 1 капсула 1-2 рази на добу. Максимальна добова доза не має перевищувати 3 капсули.

Діти вікомвід 14 років. Максимальна добова доза – по 1 капсулі 2 рази на добу.

Тривалість лікування визначаєлікар індивідуально.

Пацієнти літнього віку. Хоча фармакокінетика диклофенаку не залежить від віку, пацієнтам літнього віку дозу слід підбирати з обережністю.

Діти.

Не рекомендується дітям віком до 14 років.

Передозування.

Симптоми передозування диклофенаку та інтоксикації ˗ збільшення частотипобічних ефектів з боку шлунково-кишкового трактута центральної нервової системи.

Терапія симптоматична.

у випадку вираженого отруєння диклофенаком можливі розвиток гострої ниркової недостатності та ураження печінки.

Вітамін В₁має широкий терапевтичний діапазон.Після перорального застосування жодних симптомів не виявлено. Дуже високі дози (понад 10 г) проявляють курареподібний ефект, пригнічуючи провідність нервових імпульсів.

Вітамін В₆ проявляє дуже низьку токсичність. Довготривалий прийом (понад 6-12 місяців) у дозах більше 50 мг вітаміну В₆ щоденно може призвести до периферичної сенсорної нейропатії. Надмірне застосування вітаміну В₆ у дозах більше 1 г на добу протягом кількох місяців може призвестидо нейротоксичних ефектів. Нейропатії з атаксією і розлади чутливості, церебральні судоми зі змінами на ЕКГ, а також в окремих випадках гіпсохромна анемія і себорейний дерматит були описані після введення більше 2 г на добу.

Вітамін В₁₂: після парентерального введення (у рідкісних випадках - після перорального застосування) вище рекомендованих доз препарату спостерігалися алергічні реакції, екзематозні шкірні порушенняі доброякісна форма акне. При тривалому застосуванніу великих дозах можливе порушення активності ферментів печінки, біль у ділянці серця, гіперкоагуляція.

Побічні реакції.

З боку серцево-судинної системи: серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, набряки, тахікардія, відчуття серцебиття, біль у грудях, інфаркт міокарда, васкуліт.

З боку системи крові: порушення кровотворення (лейкопенія, трмбоцитопенія, апластична анемія, панмієлопатія, пурпура, агранулоцитоз, гемолітична анемія).

З боку нервової системи: головнийбіль, нудота, сонливість, судоми, запаморочення, парестезія, порушення пам’яті, тривожність, тремор,асептичний менінгіт, порушення смаку, порушення мозкового кровообігу, порушення відчуття при дотику.

З боку органів зору: порушення зору (нечіткість зображення, подвоєння в очах).

З боку органів слуху: шум у вухах, порушення слуху.

З боку шлунково-кишкового тракту: епігастральний біль; анорексія; гикавка; нудота; розладишлунка;гастроінтестинальна кровотеча; шлунково-кишкові виразки, що

супроводжуються сильними кровотечами; перфорацією та анемією; блювання; діарея; диспепсія; метеоризм; гастрити; коліти (у тому числі геморагічний коліт та загострення виразкового коліту або хвороби Крона), запор; стоматит; глосит; розлади стравоходу; підвищення кислотності шлункового соку; діафрагмоподібні стриктури кишечнику; панкреатит.

З боку нирок та сечовивідних шляхів: ниркова недостатність, нефротичний синдром, гематурія, гостра ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз, протеїнурія.

З боку шкіри та підшкірних тканин: висипання, почервоніння, свербіж, облисіння, еритема різних видів, ексфоліативний дерматит, реакції фоточутливості.

З боку імунної системи: алергічні реакції, такі як бронхоспазм, кропив`янка, анафілактичні/анафілактоїдні реакції, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, ангіоневротичний набряк.

З боку гепатобіліарної системи: гепатит, у тому числі блискавичний гепатит, жовтяниця, підвищення рівнів трансаміназ, у поодиноких випадках гострий.

Психічні розлади: безсоння, стан надмірного збудження, роздратованість, дезорієнтація, депресія, нічні кошмари, психотичні розлади, нездужання.

Загальні порушення: затримка натрію та рідини в організмі, периферичні набряки, підвищена пітливість, бронхіальна астма, пневмонія.

Дані клінічних досліджень та епідеміологічні дані свідчать про підвищений ризик тромботичних ускладнень (наприклад інфаркт міокарда або інсульт), пов’язаний із застосуванням диклофенаку, зокрема у високих терапевтичних дозах (150 мг на добу) та тривалий час.

Термін придатності. 30 місяців.

Умови зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці..

Упаковка.По 10 капсул у блістері; по 3 або по 5 блістерів в упаковці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

Г.Л. Фарма ГмбХ, Австрія.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Шлоссплац 1, 8502 Ланах, Австрія/

Schlossplatz 1,8502 Lannach, Austria.