ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

НОВОКАЇН

(NOVOCAIN)

Склад:

діюча речовина: procaine;

1мл розчину містить прокаїну гідрохлориду 5мг;

допоміжна речовина: вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.

Фармакотерапевтична група.Препарати для місцевої анестезії. Код АТХN01BA02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Місцевоанестезуючий засіб з помірною активністю і великою терапевтичною широтою. Механізм анестезуючої дії пов’язаний з блокадою натрієвих каналів, гальмуванням калієвого току, конкуренцією з кальцієм, зниженням поверхневого натягу фосфоліпідного шару мембран, пригніченням окисно-відновних процесів та генерації імпульсів. При надходженні в кров зменшує утворення ацетилхоліну, знижує збудливість периферичних холінореактивних систем, блокує вегетативні ганглії, зменшує спазми гладкої мускулатури, знижує збудливість серцевого м’яза і моторних зон кори головного мозку.

Фармакокінетика.

При парентеральному введенні добре всмоктується. Ступінь абсорбції залежить від місця і шляху введення (особливо від васкуляризації і швидкості кровотоку в місці введення) та загальної дози (кількості і концентрації). Швидко гідролізується естеразами та холінестеразами плазми і тканин з утворенням двох основних фармакологічно активних метаболітів: діетиламіноетанолу (чинить помірну судинорозширювальну дію) і параамінобензойної кислоти (є конкурентним антагоністом сульфаніламідних хіміотерапевтичних лікарських засобів і може послабити їхню протимікробну дію). Період напіввиведення становить 30–50секунд, у новонароджених – 54–114секунд. Виділяється переважно нирками у вигляді метаболітів (80 %); у незміненому вигляді виводиться не більше 2 %.

Погано абсорбується слизовими оболонками.

Клінічні характеристики.

Показання.

Місцева та інфільтраційна анестезія, лікувальні блокади.

Протипоказання.

Підвищена індивідуальна чутливість до лікарського засобу.

Міастенія, артеріальна гіпотензія, гнійний процес у місці введення, термінові хірургічні втручання, що супроводжуються гострою крововтратою, виражені фіброзні зміни у тканинах (для анестезії методом повзучого інфільтрату).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Пролонгує нервово-м’язову блокаду, спричинену суксаметонієм (оскільки обидва препарати гідролізуються холінестеразою плазми). Застосування одночасно з інгібіторами моноаміноксидази (фуразолідон, прокарбазин, селегілін) підвищує ризик розвитку артеріальної гіпотензії. Токсичність прокаїну підвищують антихолінестеразні препарати (пригнічують його гідроліз). Метаболіт прокаїну (параамінобензойна кислота) є конкурентним антагоністом сульфаніламідних препаратів і може послабити їхню протимікробну дію.

При обробці місця ін’єкції місцевого анестетика дезінфекційними розчинами, що містять важкі метали, підвищується ризик розвитку місцевої реакції у вигляді болючості і набряку. Потенціює дію прямих антикоагулянтів.

Препарат зменшує вплив антихолінестеразних засобів на нервово-м’язову передачу. Можлива перехресна сенсибілізація.

Особливості застосування.

Для зменшення і ліквідації побічних реакцій слід застосовувати антигістамінні засоби та кортикостероїди. Прокаїн малопридатний для поверхневої анестезії через слабку здатність проникати через неушкоджені слизові оболонки.

Для зниження системної дії, токсичності та пролонгації ефекту при місцевій анестезії прокаїн застосовують у комбінації з вазоконстрикторами (0,1 % розчин епінефрину гідрохлориду із розрахунку 1крапля на 2–5мл розчину). Препарат застосовують з обережністю при інфікуванні місця ін’єкції.

Під час застосування препарату потрібний контроль функції серцево-судинної, дихальної і центральної нервової систем. З обережністю призначають при тяжких захворюваннях серця, печінки і нирок.

При застосуванні однієї і тієї ж самої загальної дози для місцевої анестезії токсичність прокаїну тим вища, чим більше концентрованим є розчин. У зв’язку з цим зі збільшенням концентрації розчину загальну дозу рекомендуєтьсязменшити або розбавити розчин препарату до меншої концентрації (стерильним ізотонічним розчином натрію хлориду).

Препарат застосовують з обережністю при станах, що супроводжуються зниженням печінкового кровотоку, при прогресуванні серцево-судинної недостатності (зазвичай внаслідок розвитку блокад серця і шоку), запальних захворюваннях, дефіциті псевдохолінестерази, нирковій недостатності, пацієнтам літнього віку (понад 65років), тяжкохворим, ослабленим хворим.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Застосування в період вагітності можливе за умови доброї переносимості.

У період годування груддю застосування лікарського засобу можливе після попередньої ретельної оцінки очікуваної користі терапії для матері і потенційного ризику для немовляти.

При застосуванні під час пологів можливий розвиток брадикардії, апное, судом у новонародженого.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

У період лікування необхідно дотримуватись обережності, керуючи транспортними засобами і займаючись іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Спосіб застосування та дози.

При місцевій анестезії доза препарату залежить від концентрації, характеру оперативного втручання, способу введення, стану та віку хворого. Для паранефральної блокади у навколониркову клітковину дорослим вводять 50–70мл 0,5 % (5мг/мл) розчину Новокаїну.

Для інфільтраційної анестезії встановлені такі найвищі дози (для дорослих): перша разова доза на початку операції – 0,75г (тобто 150мл 0,5 % розчину Новокаїну); надалі протягом кожної години операції – не більше 2г (тобто 400мл 0,5 % розчину Новокаїну).

Діти.Дітям (віком до 18років) застосування заборонено.

Передозування.

Можливе тільки при застосуванні Новокаїну у високих дозах.

Симптоми: блідість шкірних покривів і слизових оболонок, запаморочення, нудота, блювання, підвищена нервова збудливість, холодний піт, тахікардія, зниження артеріального тиску майже до колапсу, тремор, судоми, апное, метгемоглобінемія, пригнічення дихання, раптовий серцево-судинний колапс.

Дія на центральну нервову систему проявляється відчуттям страху, галюцинаціями, судомами, руховим збудженням. У разі передозування введення препарату слід негайно припинити. При проведенні місцевої анестезії місце введення можна обколоти адреналіном.

Лікування: загальні реанімаційні заходи, що включають інгаляції кисню, при необхідності – проведення штучної вентиляції легенів. Якщо судоми тривають понад 15–20секунд, їх купірують внутрішньовенним введенням тіопенталу (100–150мг) або діазепаму (5–20мг). При артеріальній гіпотензії і/або депресії міокарда внутрішньовенно вводять ефедрин (15–30мг), у тяжких випадках – дезінтоксикаційна і симптоматична терапія.

У разі розвитку інтоксикації після ін’єкції новокаїну в м’язи ноги або руки рекомендується термінове накладення джгута для зниження подальшого надходження препарату в загальний кровотік.

Побічні реакції.

З боку центральної і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, слабкість, рухове занепокоєння, втрата свідомості, судоми, тризм, тремор, зорові і слухові порушення, ністагм, синдром кінського хвоста (параліч ніг, парестезії), параліч дихальних м’язів, блок моторний і чутливий, повернення болю, стійка анестезія.

З боку серцево-судинної системи: підвищення або зниження артеріального тиску, периферична вазодилатація, колапс, брадикардія, аритмії, біль у грудній клітці.

З боку сечовидільної системи: мимовільне сечовипускання.

З боку системи травлення: нудота, блювання, мимовільна дефекація.

З боку системи крові: метгемоглобінемія.

Алергічні реакції: свербіж шкіри, висип, дерматит, лущення шкіри, інші анафілактичні реакції (у т. ч. ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок), кропив’янка (на шкірі і слизових оболонках).

Інші: гіпотермія.

Термін придатності.

2роки.

Умови зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25°С.

Несумісність.Не застосовувати при лікуванні сульфаніламідами.

Упаковка. По 5мл в ампулах. По 10 ампул у пачці з перегородками; або по 5ампул вблістері, по 2блістери у пачці; або по 100 ампул у коробці з перегородками.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Приватне акціонерне товариство «Лекхім-Харків».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна,61115,Харківська обл., місто Харків, вулиця Северина Потоцького, будинок 36.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

НОВОКАИН

(NOVOCAIN)

Состав:

действующее вещество: procaine;

1мл раствора содержит прокаина гидрохлорида 5мг;

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Лекарственная форма.Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты дляместной анестезии. Код АТХN01BA02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Местноанестезирующее средство с умеренной активностью и большой терапевтической широтой. Механизм анестезирующего действия связан с блокадой натриевых каналов, торможением калиевого тока, конкуренцией с кальцием, снижением поверхностного натяжения фосфолипидного слоя мембран, угнетением окислительно-восстановительных процессов и генерации импульсов. При поступлении в кровь уменьшает образование ацетилхолина, снижает возбудимость периферических холинреактивных систем, блокирует вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, снижает возбудимость сердечной мышцы и моторных зон коры головного мозга.

Фармакокинетика.

При парентеральном введении хорошо всасывается. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в месте введения) и общей дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами и холинэстеразами плазмы и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (оказывает умеренное сосудорасширяющее действие) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических лекарственных средств и может ослабить их противомикробное действие). Период полувыведения составляет 30–50секунд, у новорожденных – 54–114секунд. Выделяется преимущественно почками в виде метаболитов (80 %); в неизмененном виде выводится не более 2%.

Плохо абсорбируется слизистыми оболочками.

Клинические характеристики.

Показания.

Местнаяи инфильтрационная анестезия, лечебныеблокады.

Противопоказания.

Повышенная индивидуальная чувствительность к лекарственному средству.

Миастения, артериальная гипотензия, гнойный процессв месте введения, срочныехирургические вмешательства, сопровождающиеся остройкровопотерей, выраженные фиброзныеизменения в тканях(дляанестезииметодомползучегоинфильтрата).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Пролонгируетнервно-мышечнуюблокаду, вызваннуюсуксаметонием(поскольку оба препарата гидролизуютсяхолинэстеразойплазмы).Применение одновременнос ингибиторами моноаминоксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития артериальной гипотензии.Токсичностьпрокаинаповышаютантихолинэстеразные препараты(подавляютегогидролиз).Метаболитпрокаина(парааминобензойнаякислота)является конкурентным антагонистомсульфаниламидных препаратов иможет ослабить ихпротивомикробное действие.

Приобработке местаинъекции местногоанестетикадезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местнойреакции в видеболезненностии отека.Потенцируетдействие прямыхантикоагулянтов.

Препаратуменьшает влияниеантихолинэстеразныхсредствна нервно-мышечнуюпередачу.Возможна перекрестнаясенсибилизация.

Особенности применения.

Для уменьшенияиликвидациипобочныхреакций следуетприменятьантигистаминныесредства икортикостероиды. Прокаин малопригоден дляповерхностнойанестезиииз-за слабойспособности проникатьчерез неповрежденныеслизистыеоболочки.

Для снижения системного действия, токсичности и пролонгации эффекта при местной анестезии прокаин применяют в комбинации с вазоконстрикторами (0,1 % раствор эпинефрина гидрохлорида из расчета 1капля на 2–5мл раствора). Препарат применяют с осторожностью при инфицировании места инъекции.

Во время применения препарата требуется контроль функции сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем. С осторожностью назначают при тяжелых заболеваниях сердца, печени и почек.

При применении одной и той же общей дозы для местной анестезии токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированным является раствор. В связи с этим с увеличением концентрации раствора общую дозу рекомендуется уменьшить или разбавить раствор препарата до меньшей концентрации (стерильным изотоническим раствором натрия хлорида).

Препарат применяют с осторожностью при состояниях, сопровождающихся снижением печеночного кровотока, при прогрессировании сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), воспалительных заболеваниях, дефиците псевдохолинэстеразы, почечной недостаточности, пациентам пожилого возраста (старше 65лет), тяжелобольным, ослабленным больным.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение впериод беременности возможнопри условии хорошейпереносимости.

В период кормлениягрудью применение лекарственного средства возможнопосле предварительной тщательнойоценки ожидаемойпользытерапии для материи потенциального риска длямладенца.

Припримененииво время родоввозможно развитие брадикардии, апноэ, судорогу новорожденного.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом илидругими механизмами.

В период лечения необходимособлюдать осторожность, управляя транспортными средствами изанимаясь другимипотенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрациивнимания и скоростипсихомоторных реакций.

Способ применения и дозы.

При местной анестезиидозапрепарата зависит от концентрации, характера оперативного вмешательства, способа введения, состояния и возрастабольного. Для паранефральной блокадывоколопочечнуюклетчатку взрослым вводят50–70мл 0,5 %(5мг/мл) раствора Новокаина.

Для инфильтрационной анестезииустановлены следующиевысшиедозы (длявзрослых):первая разоваядоза в началеоперации – 0,75г (то есть 150мл 0,5 %раствора Новокаина);в дальнейшем в течениекаждого часаоперации – не более2г (то есть 400мл 0,5 %раствора Новокаина).

Дети.Детям (до 18лет) применениезапрещено.

Передозировка.

Возможна только при применении Новокаина в высоких дозах.

Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, повышенная нервная возбудимость, холодный пот, тахикардия, снижение артериального давления почти до коллапса, тремор, судороги, апноэ, метгемоглобинемия, угнетение дыхания, внезапный сердечно-сосудистый коллапс.

Действие на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением. В случае передозировки введение препарата следует немедленно прекратить. При проведении местной анестезии место введения можно обколоть адреналином.

Лечение: общие реанимационные мероприятия, включающие ингаляции кислорода, при необходимости – проведение искусственной вентиляции легких. Если судороги продолжаются более 15–20секунд, их купируют внутривенным введением тиопентала (100–150мг) или диазепама (5–20мг). При артериальной гипотензии и/или депрессии миокарда внутривенно вводят эфедрин (15–30мг), в тяжелых случаях – дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

В случае развития интоксикации после инъекции новокаина в мышцы ноги или руки рекомендуется срочное наложение жгута для снижения дальнейшего поступления препарата в общий кровоток.

Побочные реакции.

Со стороны центральной ипериферической нервнойсистемы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм, синдромконскогохвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательныхмышц, блок моторныйи чувствительный, возвращениеболи, стойкаяанестезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в груднойклетке.

Со стороны мочевыделительнойсистемы:непроизвольное мочеиспускание.

Со стороныпищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.

Со стороны системы крови: метгемоглобинемия.

Аллергическиереакции: кожный зуд, сыпь, дерматит, шелушение кожи, другиеанафилактические реакции (в т. ч. ангионевротический отек, анафилактическийшок), крапивница (на коже и слизистых оболочках).

Другие: гипотермия.

Срок годности.

2года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.

Несовместимость.Не применять прилечениисульфаниламидами.

Упаковка. По 5мл в ампулах. По 10 ампул в пачке с перегородками; или по 5ампул в блистере, по 2 блистера в пачке; или по 100 ампул в коробке с перегородками.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Частное акционерное общество «Лекхим-Харьков».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина,61115,Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36.