ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ФАМОТИДИН

(FAMOTIDINE)

Склад:

діюча речовина: famotidine;

1 таблеткаміститьфамотидину у перерахуванні на 100 % речовину 20 мг;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; крохмаль картопляний; повідон; кальцію стеарат; кремнію діоксид колоїдний безводний.

Лікарська форма. Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості:таблетки білого або білого з кремуватим відтінком кольору, круглої форми, з плоскою поверхнею, з фаскою.

Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Антагоністи H₂-рецепторів. Код АТХ А02В А03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Фамотидин є потужним конкурентним інгібітором H₂-гістамінових рецепторів. Основною клінічно значущою фармакологічною дією фамотидину є пригнічення шлункової секреції. Фамотидин знижує як концентрацію кислоти, так і об’єм шлункової секреції, у той час як продукування пепсину залишається пропорційним до обсягу виділеного шлункового соку.

Фамотидин пригнічує базальну і нічну секрецію шлунка, а також секрецію, що стимулюється введенням пентагастрину, бетазолу, кофеїну, інсуліну та фізіологічним рефлексом блукаючого нерва.

Тривалість пригнічення секреції при застосуванні доз 20 мг та 40 мг становить від 10 до 12 годин.

Одноразовий пероральний прийом доз 20 мг та 40 мг у вечірній час забезпечує пригнічення базальної та нічної секреції кислоти.

Нічна секреція соляної кислоти пригнічується на 86–94 % як мінімум на 10 годин. Ті ж самі дози, що приймають зранку, знижують секрецію кислоти, стимульовану їжею. Це пригнічення становить 76–84 % від початкової секреції через 3–5 годин після прийому і 25 % і 30 % – через 8 та 10 годин після вживання їжі.

Фамотидин майже не впливає на рівень гастрину натщесерце або після вживання їжі. Препарат не чинить впливу на спорожнювання шлунка, екзокринну функцію підшлункової залози, кровотік у печінці та у портальній системі.

Фармакокінетика.

Кінетика фамотидину має лінійний характер.

Всмоктування. Фамотидин швидко всмоктується. Біодоступність при прийомі внутрішньо становить 40–45 %. Біодоступність не змінюється залежно від вмісту шлунка, однак трохи знижується при прийомі антацидних препаратів.

У пацієнтів літнього віку клінічно значущої, пов’язаної з віком зміни біодоступності фамотидину не виявлено.

Біотрансформація при першому проходженні через печінку виявляє слабкий ефект на біодоступність препарату.

Розподіл. Після прийому внутрішньо максимальна концентрація препарату у плазмі крові досягається через 1–3 години. При повторному прийомі кумулятивного ефекту не виникає. Зв’язування з білками плазми крові відносно низьке, становить 15–20 %.

Період напіввиведення – 2,3–3,5 години. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю період напіввиведення фамотидину може перевищувати 20 годин.

Метаболізм препарату відбувається у печінці. Єдиним метаболітом, виявленим у людини, є сульфоксид.

Фамотидин виводиться нирками (65–70 %) та шляхом метаболізму (30–35 %). Нирковий кліренс становить 250–450 мл/хв, що вказує на деяку ступінь канальцевої екскреції. 25–30 % дози, прийнятої перорально, та 65–70 % внутрішньовенно введеної дози виявляється у сечі у незміненому вигляді. Невелика частина введеної дози може виводитись у формі сульфоксиду.

Клінічні характеристики.

Показання.

-Доброякісна виразка шлунка.

-Пептична виразка дванадцятипалої кишки (лікування та попередження рецидивів).

-Гіперсекреторні стани, такі як синдром Золлінгера–Еллісона.

-Лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (рефлюкс-езофагіт).

-Профілактика розвитку симптомів та ерозій або виразкоутворення, асоційованих із гастроезофагеальною рефлюксною хворобою.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату та до інших антагоністівH₂-гістамінових рецепторів.

Дитячий вік, період вагітності або годування груддю (через відсутність необхідного клінічного досвіду).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Всмоктування певних лікарських засобів (наприклад, кетоконазолу, амоксициліну, препаратів заліза)залежить від кислотності шлункового соку. Тому фамотидин необхідно приймати щонайменше через 2 години після прийому таких лікарських засобів.

Одночасне застосування з іншими антагоністами H₂-рецепторів може значно зменшити ефективність толазоліну. Хоча відсутні підтверджені взаємодії між фамотидином та толазоліном, ймовірність їх існування є достатньо високою, тому вплив толазоліну слід перевіряти на початку та після завершення супутнього лікування. У разі зниження ефекту толазоліну його дозу слід поступово підвищувати або припинити лікування фамотидином.

Їжа та антациди не мають значного впливу на лікування фамотидином.

Фамотидин не впливає на печінкову систему оксидази цитохрому P450, тому метаболізм пероральних антикоагулянтів, антипірину, амінопірину, теофіліну, фенітоїну, діазепаму, етанолу та пропранололу залишається незмінним.

Пробенецид може уповільнювати вивільнення фамотидину.

Особливості застосування.

До початку лікування фамотидином необхідно виключити наявність злоякісних новоутворень у шлунку та дванадцятипалій кишці. Лікування цим препаратом може маскувати симптоми карциноми шлунка.

У разі печінкової недостатності Фамотидин слід застосовувати з обережністю та у низьких дозах.

Оскільки повідомлялося про перехресну чутливість між антагоністами Н₂-рецепторів, застосування препарату Фамотидин пацієнтам із підвищеною чутливістю до інших антагоністівH₂-рецепторів протипоказане.

Лікування препаратом Фамотидин не може бути проведено без призначення лікаря або без належного медичного обстеження, якщо:

-пацієнт страждає на захворювання нирок чи печінки (у пацієнтів літнього віку або пацієнтів із порушеннями функції печінки або нирок можуть виникати психічні розлади (сплутаність свідомості), що вимагають зниження дози);

-пацієнт страждає на супутні захворювання або застосовує інші лікарські засоби одночасно;

-у пацієнта середнього або літнього віку вперше з’явилися скарги на розлади травлення або змінилися попередні скарги;

-у пацієнта наявні скарги на роботу шлунка, пацієнт втратив вагу;

-випорожнення пацієнта чорного кольору;

-пацієнт має розлади ковтання або хронічний біль у животі.

Препарат слід застосовувати з обережністю у разі гострої порфірії (у тому числі в анамнезі) та імунодефіциту.

Симптоми виразкової хвороби дванадцятипалої кишки можуть зникнути впродовж 1–2 тижнів, однак лікування слід продовжувати до підтвердження рубцювання даними ендоскопічного або рентгенівського обстеження.

Необхідний регулярний нагляд за станом пацієнтів (особливо пацієнтів літнього віку та пацієнтів із наявністю виразкової хвороби шлунка та/або дванадцятипалої кишки в анамнезі), які застосовують препарат у комбінації з нестероїдними протизапальними засобами.

У разі комплексного лікування з антацидами інтервал між застосуванням препарату та антацидів повинен становити не менше 1–2 годин.

Якщо дозу препарату пропущено, її слід прийняти якомога швидше; не слід подвоювати дозу, якщо настав час прийому наступної дози.

Лікування препаратом не слід розпочинати без попереднього належного медичного обстеження у разі наявності печії, проявів гіперацидного стану, болю у шлунку або гіперацидного стану після їди у пацієнтів літнього віку.

Пацієнтів необхідно попередити про те, що 1 таблетка препарату Фамотидин по 20 мг містить лактозу, тому пацієнтам з непереносимістю галактози, дефіцитом лактази Лаппа або порушенням всмоктування глюкози-галактози не слід застосовувати цей препарат.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність. Фамотидин проникає крізь плаценту. Адекватних і добре контрольованих досліджень за участю вагітних жінок не проводилось.

Фамотидин не рекомендовано призначати у період вагітності.

Період годування груддю. Фамотидин проникає у грудне молоко людини, тому годування груддю під час застосування препарату слід припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Пацієнтам слід бути обережними під час виконання потенційно небезпечних видів діяльності, які вимагають підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій, оскільки препарат може спричинити запаморочення.

Спосіб застосування та дози.

Препарат є найбільш ефективним увечері перед сном. При прийомі фамотидину 2 рази на добу одну дозу слід прийняти вранці, іншу – ввечері перед сном.

Пептична виразка дванадцятипалої кишки та шлунка (доброякісна)

По 40 мг ввечері перед сном протягом 4–8 тижнів.

Профілактика рецидивів виразки дванадцятипалої кишки

З метою профілактики рецидивів після досягнення терапевтичного ефекту препарат слід призначати у підтримуючій дозі:20 мг одноразово на ніч протягом 1–4 тижнів.

Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (рефлюкс-езофагіт)

По 20 мг або 40 мг (залежно від тяжкості хвороби) 2 рази на добу протягом 6–12 тижнів.

При гастроезофагеальній рефлюксній хворобі, асоційованій з ерозивним езофагітом або виразкою, – 40 мг 2 рази на добу протягом 6–12 тижнів.

Для профілактики рецидивів симптомів та ерозій або виразкоутворення, асоційованих із гастроезофагеальною рефлюксною хворобою (підтримуюча терапія).

Призначати по 20 мг 2 рази на добу.

Синдром Золлінгера–Еллісона

Дозу препарату слід підбирати індивідуально. Пацієнтам, яким раніше не призначали антисекреторні лікарські засоби, призначати у початковій дозі по 20 мг 4 рази на добу (кожні 6 годин). Пацієнтам, які раніше застосовували інші антагоністи H₂-рецепторів гістаміну, одразу може бути призначена вища початкова доза – 40 мг кожні 6 годин. Надалі дозу слід коригувати залежно від рівня секреції шлункового соку, а також клінічного стану пацієнта. Лікування слід проводити, поки спостерігаються клінічні симптоми захворювання.

При необхідності добову дозу збільшують поступово залежно від індивідуальних особливостей, поки не буде досягнуто оптимальної дози.

Згідно з літературними даними найвищі дози фамотидину, які приймали пацієнти з тяжкими формами хвороби, становили до 160 мг кожні 6 годин.

Дозування при нирковій недостатності

Якщо кліренс креатиніну – менше 30 мл/хв, рівень креатиніну в сироватці крові – понад 3 мг/100 мл, добову дозу препарату слід зменшити до 20 мг або збільшити інтервал між прийомом до 36–48 годин.

Лікування препаратом необхідно відміняти поступово через ризик розвитку синдрому рикошету при раптовій відміні.

Дозування для осіб літнього віку

Для осіб літнього віку коригування дози не потрібне, крім пацієнтів з нирковою недостатністю.

Діти.

Даний препарат не слід призначати дітям у зв’язку з відсутністю досвіду його застосування цій категорії пацієнтів.

Передозування.

Симптоми: може розвинутися блювання, рухове збудження, тремор, зниження артеріального тиску, тахікардія і колапс.

Лікування: припинення застосування препарату, стимуляція блювання і/або промивання шлунка.

У разі потреби можна застосовувати відповідне симптоматичне та підтримуюче лікування: внутрішньовенне введення діазепаму в разі судом, атропіну в разі брадикардії та лідокаїну в разі шлуночкової аритмії. Ефективний гемодіаліз.

Побічні реакції.

Нижче перелічені небажані явища, класифіковані за системами органів. Однак їхній причинний взаємозв’язок із терапією фамотидином не встановлено.

* Гінекомастія буває дуже рідко і має оборотний характер у разі припинення лікування.

У разі розвитку будь-яких серйозних небажаних реакцій лікування препаратом Фамотидин необхідно припинити.

Термін придатності. 4 роки.

Умови зберігання.Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.По 10 таблеток у блістері, 2 блістери у пачці.

Категорія відпуску.За рецептом.

Виробник. ПАТ «Київмедпрепарат».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Україна, 01032, м. Київ, вул. Саксаганського, 139.